药物化学 课后习题汇总

第一章一．最佳选择题1.化合物的结构与活性之间的关系被称为（）A.构代关系 B构效关系C.构毒关系 C.构活关系2.在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为（）A.I期临床研究 B.II期临床研究C.III期临床研究 D.IV期临床研究二．X型题（多项选择题）1.新药的发现包括的研究内容为（ ）A.靶分子的选择 B. 靶分子的确定C.先导化合物的发现 D.先导化合物的优化2.药物的质量中的重要指征为（ ）A.药物的稳定性 B.药物的纯度C.药物的结构确证 D.药物的杂质限度E．药物的分析方法3.由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的（ ）A.化学名 B.商品名C.通用名 D.国际非专利药品名E.俗名三．填空题1.药名的生产必须在符合（ ）的条件下进行，临床前的实验必须在符合（ ）的条件下进行，临床研究必须在符合（ ）的条件下进行。2.药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的（ ）和（ ）。3.为了安全有效地使用药物，对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定，这些规定就构成了药物的（ ）。第二章一．最佳选择题1.以下哪种药物不是源于天然产物（ ）A.可卡因 B.青蒿素 C.紫杉醇D.奎宁 E.普鲁卡因2.对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中，以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造（ ）A.同系物 B.插烯原理 C.环结构的变换D.官能团的改变 E.生物电子等排二．X型题（多项选择题）1.前药修饰的目的和作用是（ ）A.提高药物的选择性 B.增加药物的稳定性C.延长药物的作用时间D.改善药物的吸收，提高生物的利用度E.改善药物的溶解性2.用生物电子等排体原理设计优化先导化合物，具有以下一些特点（ ）A.用生物电子等排体替代时，往往可以得到相似的药理活性，通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。B.用生物电子等排体替代后，可能产生拮抗的作用，常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物。C.用生物电子等排体替代后得到的化合物，毒性可能会比原药低。D.用生物电子等排体替代后，能改善原药的药动学性质E.用生物电子等排体替代后得到的化合物，能提高药物的选择性三．填空题1.孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经（ ）连接，缀合成的新分子，经体内代谢后，生成以上两种具有（ ）药物。2.硬药是指在体内（ ），直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是（ ），需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。3.软药是一类本身（ ），在体内以可预料的和可控制的方式，代谢成为（ ）的代谢产物的药物。4.前药是指一类在体外（ ），在体内经酶或非酶作用，释放出（ ）而产生药理作用的化合物。第三章一．最佳选择题1.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素（ ）A.药物和受体相互键合作用。B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型2.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响（ ）A.分配系数 B.溶解度 C.解离度D.熔点 E.热力学性质二.X型题（多项选择题）1.以下属于基于小分子药物设计的方法是（ ）A.药效团模型法 B.分子形状法 C.距离几何学方法D.比较分子场法 E.分子对接法2.Hansch方法的一般操作过程（ ）A.从先导化合物出发，设计并合成首批化合物B.用可靠的定量方法测活性C.确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数D.用计算机程序计算Hansch方程，求出一个或几个显著相关的方程E.用所得方程，定量地设计第二批新的化合物，并预测活性三．填空题1.广义的药效团定义是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的（ ），（ ）和（ ），具有相似的构象。2.计算机辅助药物设计（CADD）是以药物作用（ ）的三维结构为基础，运用计算机（ ）技术进行药物设计。3.基于受体结构得药物设计又称全新药物设计，或者直接药物设计，当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时，可以生物大分子的（ ）为基础，根据受体受的（ ），研究药物与（ ）的相互作用，设计新的药物。第四章一．最佳选择题1.含芳环的药物主要发生以下代谢（ ）A.还原代谢 B.氧化代谢 C.脱羟基代谢D.开环代谢 E.水解代谢2.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢（ ）A.硝基还原为氨基 B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧 D. 酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯3.含芳环药物的氧化代谢产物主要是（ ）A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物 D.羧酸类化合物E.醛类化合物4.含有硝基的药物在体内经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性（）A.胺 B.羟胺 C.肟 D.腙 E.酰胺二．X型题（多项选择题）1.药物代谢中的官能团化反应包括（ ）A.氧化反应 B.取代反应 C还原反应D.水解反应 E.缩合反应2.下列哪些叙述是正常的（ ）A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低C.大多数药物经代谢后活性降低D.药物代谢包括官能团化反应和结合反应E.药物经代谢后均可使用毒性降低3.下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ）A.地西泮B.奥美拉唑 C.丙米嗪D.阿米替林 E.保泰松4.下列哪些药物经代谢后，产生有活性的代谢产物（ ）A.保泰松 B.地西泮C.苯妥英D.卡马西平 E.普萘洛尔5.与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢物的主要结合反应途径（ ）A.氨基 B.羟基 C.羧基 D.巯基 E.酯基6.药物代谢中的结合反应包括（ ）A.葡萄糖醛酸结合反应 B.硫酸结合反应C.谷胱甘肽结合反应D.氨基酸结合反应E.乙酰化和甲基化结合反应三．填空题1.药物代谢所涉及的反应包括（ ）和（ ）2.当药物口服从胃肠道吸收进入血液后，首先要通过肝，才能分布到全身。这期间，在胃肠道和肝进行的药物代谢，被称为（ ）3.卡马西平的体内代谢活性产物是（ ）4.参与代谢结合反应的氨基酸以（ ）最为常见5.代谢反应中，芳环氧化成酚羟基经过了（ ）的历程。第五章一．最佳选择题1.地西泮化学名为（ ）A.4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B.5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮C.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氢杂卓-2-酮D.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐E.2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯2地西泮化学结构中的母核为（ ）A. 1，4-苯并二氢卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环D. 苯并硫氮杂卓环E. 1，4二氮杂卓环3.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）A.巴比妥 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.硫喷妥钠4.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ ）A.戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）B.苯巴比妥酸pKa3.75（未解离率0.022%）C.海素比妥pKa8.4（未解离率90%）D.苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）E.异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）5.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ ）A.1位去甲基 B.3位羟基化C.1位去甲基，3位羟基化D.1位去甲基，2位羟基化E.3位和2位同时羟基化6.巴比妥类药物为（ ）A.两性化合物 B.中性化合物C.弱酸性化合物 D.弱碱性化合物E强碱性化合物7.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ ）A.脂溶性 B电子密度分布 C.水中溶解度D.分子量 E立体因素8极易豭空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ ）A.苯妥英钠 B.盐酸氯丙嗪 C.丙戊酸钠D.舒必利 E奥沙西泮9.为治疗癫痫大发作和部分性发作的有效药物，对小发作无效的是（ ）A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.唑吡坦D.舒必利 E.阿米替林10.巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响（ ）A.药物的酸性解离常数B.水中的溶解度 C.给药方式D.药物的立体结构E.5位取代基在体内的代谢难易11.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是（ ）A.亚氨基水解后可重新关环B.亚氨基相对稳定C.因三唑环的存在D.吸收的安全E.不被代谢二．X型题（多项选择题）1.以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ ）A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B.为苯二氮卓类药物C.为乙内酰脲类药物D.结构中有1，2，4三唑环E.为咪唑并吡啶类镇静催眠药物2.下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（ ）A.艾司唑仑 B.硝西泮 C.卡马西平D.地尔硫卓 E.职米替林3.影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（ ）A.药物的电荷密度 B.药物的脂溶性C.1位上的取代基 D. 5位上的取代基E.药物的pKa值4.有关奥沙西泮的哪些叙述是正确的（ ）A.是地西泮的活性代谢产物B.其作用比地西泮强2倍C.在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D.1位上没有甲基取代E.含有一个手性碳原子，临床使用的是其外消旋体5.下列有关苯妥类的叙述中哪些是正确的（ ）A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首例药物B.水溶液呈碱性C.露置空气中吸收二氧化硕析出白色沉淀D.水溶液对热稳定，不易水解E.化学结构与巴比妥类药物相似6.以下哪些性质与地西泮相符（ ）A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B.7位有吸电子基氯原子取代C.遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位D.口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度。E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性，茶酚试液，生成橙红色沉淀7.地西泮的代谢产物有（ ）A.奥沙西泮 B.替马西泮 C.劳拉西泮 D.氯氮卓三．填空题1.巴比妥类药物显示弱酸性，pKa多在（ ）2.巴比妥类药物的作用强弱，快慢和作用时间长短与药物的（ ）、（ ）、（ ）有关。3.在苯二氮卓类药物（ ）位拼上三氮唑环，稳定性（ ），与受体亲和力（ ），活性显著增加。4.与巴比妥类药物活性有关的理化性质主要是药物的（ ）和（ ）5.苯二氮卓类药物的代谢主要在（ ）进行，主要有（ ）、（ ）、C3位上羟基化，苯环酚羟基化、氮氧化合物还原等。6.在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（ ）、（ ）等镇静催眠药第六章1. 奋乃静的化学名为（ ）A.4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B.4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪丙醇C.5-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇D.4-[4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪丙醇E4-[4-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇2. 下列哪个药物为5-羟色胺重摄取抑制药（ ）A.氟西汀 B.阿米替林 C.舒必利 D卡马西平 E阿普唑仑3.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（ ）A去甲肾上腺素重摄取抑制药B单胺氧化酶抑制药C阿片受体抑制药D5-羟色胺再摄取抑制药E5-羟色胺受体抑制药4.盐酸氯丙嗪不具备的性质是（ ）A溶于水、乙醇或氯仿B含有易氧化的吩嗪嗪母环C遇硝酸后显红色D与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应本题考点：盐酸氯丙嗪与三氧化铁试液作用，显稳定的红色。5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（ ）AN-氧化 B硫原子氧化 C.苯环羟基化 D脱氯原子E侧链去 N-甲基6.造成氯氮平毒性反应的原因是（ ）A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制ϐ受体E.氯氮平产生的光化毒反应7.下列属于前药的是（ ）A.奋乃静 B癸氟奋乃静 C卡马西平 D地尔硫卓 E阿米替林8.下列属于苯酰胺类搞精神病药物的是（ ）A舒必利 B氯氮平 C氟哌啶醇 D氯普噻吨 E奋乃静9.按化学结构分类，奋乃静属于（ ）A.丁酰苯类 B.硫杂蒽类 C.乙内酰脲类 D.二本丁基哌啶类E.吩噻嗪类10奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A羟基 B哌啶环 C侧链部分 D苯环 E吩噻嗪环11主要临床用途为抗抑郁的是（ ）A盐酸氟西汀 B卡马西平 C唑吡坦 D氟哌啶醇 E硫喷妥钠12盐酸阿米替林的作用机制为（ ）A单胺氧化酶抑制药 B5-羟色胺重摄取抑制药C去甲肾上腺素重摄取抑制药D多巴胺受体阻断药E5-羟色胺受体阻断药13.为丁酰苯类抗精神病药的是（ ）A.盐酸阿米替林 B氟哌啶醇 C舒必利 D奋乃静 E卡马西平14.易被氧化而变色，需加入搞氧化剂的是（ ）A.苯妥英钠 B.盐酸氯丙嗪 C丙戊酸钠 D舒必利 E奥沙西泮二 X型题1.属于5-羟色胺重摄取抑制药的药物有（ ）A.氟司必林 B氟伏沙明 C氟西汀 D纳洛酮 E舍曲林2.氟哌啶醇的主要结构片段有（ ）A.对氯苯基 B对氟苯甲酰基 C对羟基哌啶 D丁酰苯 E哌嗪3.下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核（ ）A阿米替林 B氟哌啶醇 C氯丙嗪 D奋乃静 E氟奋乃静4.以下哪些性质与奋乃静相符（ ）A化学名为：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B化学名为：4-[3-(2-三氯甲基吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇C本品有严重的光毒化反应D结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色E本品几乎没有锥体外系反应5.以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ）A2位被吸电子基团取代时活性增强B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D吩噻唪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病类E碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪醊合成酯，可使作用时间延长。6.有关盐酸阿米替林哪些叙述是正确的（ ）A具有三环结构 B具有吩噻嗪环 C适用于内因性精神抑郁症D含有二甲氨基 E主要用于治疗各种神经官能症7以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病的构效关系不符（ ）A氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用BN10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久E侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以3个碳原子为宜8.以下叙述哪些与氟西汀相符（ ）A通过抑制5-羟色胺再吸收起作用B为单胺氧化酶抑制药C用于治疗抑郁症D用于治疗癫痫大发作E结构中含有三氟甲基9.抗精神病药物按结构分类包括（ ）A吩噻嗪类 B.丁酰苯类 C.巴比妥类 D.苯二氮卓类 E.二苯环庚烯类三填空题1. 氯丙嗪有较强的（ ）作用，临床上常用来治疗以（ ）为主的精神病2. 氯丙嗪与（ ）作用，可显示稳定的红色3. 按化学结构分类，抗精神病药物主要有（ ）、（ ）、丁酰苯类、苯二氮卓类及其衍生物和酰苯胺类等。4. 抗抑郁药按作用机制可分为（ ）、（ ）、（ ）、（ ）5. 抗精神病药物主要与（ ）阻断有关，大部分药物是（ ）的拮抗药6. 阿米替林在肝中代谢的产物为（ ）7. 氯氟平选择性抑制多巴胺神经，特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，因而较少产生（ ）副作用，基本不发生迟发性运动障。第七章最佳选择题１. 盐酸多奈哌齐为（）Ａ.乙酰胆碱前体药物　　Ｂ.乙酰胆碱酯酶抑制剂Ｃ.多巴胺Ｄ受体激动剂　Ｄ.外周脱羧酶抑制剂Ｅ.多巴胺替代物多选题１. 抗帕金森病药物分类含以下哪些种类（）Ａ）多巴胺替代物　　　Ｂ）外周脱羧抑制剂　　Ｃ）多巴胺释放剂　　Ｄ.多巴胺受体激动剂Ｅ.单胺氧化酶－Ｂ（ＭＡＯ－Ｂ）抑制剂，儿茶酚－Ｏ－甲基转移酶（ＣＯＭＴ）抑制剂２．下列哪些是合成的中枢性抗胆碱药（）Ａ.盐酸苯海索　　　Ｂ.苯环定　Ｃ.比哌立登Ｄ.苯扎托品　　　　Ｅ.多奈哌齐３.　乙酰胆碱酶抑制剂代表性药物有（）Ａ.石杉碱甲　　Ｂ.卡比多巴　Ｃ.氢溴酸加兰他敏Ｄ.盐酸多奈哌齐　　Ｅ.利凡斯的明第八章单项选择题１. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）Ａ）双吗啡　　Ｂ）可待因　　Ｃ）苯吗啡Ｄ）阿扑吗啡　　Ｅ）Ｎ－氧化吗啡２.　结构上不含含氮杂环的镇痛药是（）　Ａ）盐酸吗啡　Ｂ）枸橼酸芬太尼　Ｃ）二氢埃托啡Ｄ）盐酸美沙酮　Ｅ）喷他佐辛３.　吗啡的氧化产物主要是（）Ａ）双吗啡　　Ｂ）可待因　　Ｃ）阿扑吗啡Ｄ）苯吗啡　　Ｅ）美沙酮４.　吗啡具有的手性碳个数为（）Ａ）２个　　Ｂ）３个　Ｃ）　４个　Ｄ）５个　Ｅ）６个５.　盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了一下哪种化学反应（）Ａ）加成反应　　Ｂ）水解反应　Ｃ）氧化反应Ｄ）聚合反应　　Ｅ）还原反应６.　吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）Ａ）酚羟基和叔胺基　　Ｂ）羟基和叔胺基　　Ｃ）羧基和仲胺基Ｄ）酚羟基和仲胺基　　Ｅ）羧基和伯氨基７.　下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）Ａ）盐酸哌替啶　　Ｂ）盐酸吗啡　　Ｃ）盐酸美沙酮Ｄ）枸橼酸芬太尼　Ｅ）右丙氧芬８.　盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）Ａ）分子中含有酰胺基团　　Ｂ）分子中含有酯基Ｃ）分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基Ｄ）分子中含有两星集团　　Ｅ）分子中含有可水解的基团９.　以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）Ａ）芬太尼　Ｂ）布桂嗪　Ｃ）吗啡　Ｄ）哌替啶　Ｅ）美沙酮１０）属于中枢性镇咳药的是（）Ａ）可卡因　　Ｂ）苯丙哌林　Ｃ）磷酸可待因　Ｄ）盐酸吗啡　Ｅ）氨溴索１１）下列哪个与吗啡不符（）Ａ）为μ阿片受体激动剂　Ｂ）结构中有苯环　　Ｃ）结构中有醇羟基Ｄ）结构中有手型原子　　Ｅ）结构中有羰基多项选择题１． 盐酸吗啡性质描述正确的是（）Ａ）有旋光性且为左旋　　　　　Ｂ）由阿片中提取得到Ｃ）在光照下可氧化成阿扑吗啡　Ｄ）遇甲醛硫酸试剂显紫色Ｅ）在酸性条件下加热可脱水，重排成伪吗啡２.　关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是（）Ａ）有一碱性中心，　在生理ｐＨ下课电离成阳离子Ｂ）有一碱性中心，　在生理ｐＨ下课电离成阴离子Ｃ）具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合Ｄ）具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合Ｅ）突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合３.　关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是（）Ａ）属于κ受体激动剂，成瘾性小Ｂ）属于μ受体激动剂，无镇痛作用Ｃ）属于吗啡受体专一拮抗剂，　可用于吗啡类中毒的解救药Ｄ）用烯丙基或环丙亚甲基替代吗啡氮原子上的甲基Ｅ）抗组胺药４.　在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）Ａ）羟基的酰化　Ｂ)Ｎ上的烷基化　　Ｃ）１位的脱氢Ｄ）烃基烷基化　Ｅ）出去Ｄ环５.　下列哪些药物的作用于阿片受体（）Ａ）哌替啶　Ｂ）美沙酮　　Ｃ）氯氮平Ｄ）芬太尼　Ｅ）丙咪嗪第九章一：最佳选择题1）盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应，再与碱性-β-萘酚反应生成红色偶氮化合物沉淀，依据是（）a）因为生成NaClb)第三胺的氧化c）酯基水解d)有芳伯胺基e）芳环亚硝化2.下列属于局部麻醉药的是（）a)硫喷妥钠b)盐酸氯胺酮c)氟烷d)烃丁酸钠e)丁卡因3.同时具有抗心律失常作用的局部麻醉药是（）a)烃丁酸钠b)盐酸氯胺酮c)盐酸普鲁卡因d)硫卡因e)盐酸利多卡因4.下列不属于局部麻醉药的结构类型是（）a)对氨基苯甲酸酯类b)丁酰苯类c)酰胺类d)氨基醚类e)氨基酮类5.硫卡因是普鲁卡因的（）a)电子等排体b)同分异构体c)同系物d)立体相似物e)几何异构体多项选择题1.普鲁卡因具有如下性质（）a)易氧化变质b)水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性，碱性条件下水解速度加快c)可发生重氮化-偶联反应d)氧化性e)弱酸性2.局部麻醉药的结构类型有（）a)对氨基苯甲酸酯类b)酰胺类c)氨基醚类d)巴比妥类e)氨基酮类3.对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是（）a)亲脂性部分b)亲水性部分c)中间连接部分d)六元杂环部分e)突起部分4.下列属于局部麻醉药的是（）a)达克罗宁b)奥沙西泮c)保泰松d)罗哌卡因e)地哌冬5.下列为酰胺类局部那最要的有（）a)布他卡因b)阿替卡因c)罗哌卡因d)奎尼卡因e)二甲卡因第十章最佳选择题1. 关于莨菪类药物，下列叙述错误的是（）Ａ）在分子中引入季铵盐，如丁溴东莨菪碱，分子极性增大Ｂ）这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱Ｃ）在托品烷的６,７位引入环氧基，如氢溴酸东莨菪碱，可增强中枢作用Ｄ）在托品烷的６位引入羟基，如氢溴酸山山莨菪碱，分子极性增大Ｅ）天然来源的莨菪碱的结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔原子２.　苯磺酸阿曲库铵是什么类型的药物（）Ａ）Ｎ胆碱受体拮抗剂Ｂ）合成类Ｍ受体拮抗剂Ｃ）莨菪生物碱类Ｍ受体拮抗剂Ｄ）胆碱受体激动剂Ｅ）乙酰胆碱酯酶抑制剂３.　丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是（）Ａ）其酯键易水解Ｂ）具有环氧托品烷的结构Ｃ）具有季胺结构Ｄ）具有游离羟基Ｅ）具有分子立体结构４.　下列属于Ｍ受体阻断药且临床可用于治疗胃溃疡的药物有（）Ａ）硫酸阿托片Ｂ）法莫替丁Ｃ）溴丙胺太林Ｄ）泮库溴铵Ｅ）氯贝胆碱多项选择题１. 以下属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有（）Ａ）阿托品，　Ｂ）毛果芸香碱　　C）氢溴酸加兰他敏D）石杉碱甲E）多奈培齐2.N胆碱受体拮抗剂有（）A）氯化琥珀胆碱Ｂ）苯磺酸阿曲库铵　C)卡巴胆碱Ｄ）氯贝胆碱　　　E)泮库溴铵3.合成类M受体拮抗剂的结构中，氮原子通常是什么基团（）Ａ）伯胺　　Ｂ）仲胺　　　Ｃ）叔胺　　　Ｄ）　季铵盐　Ｅ）酰胺第十一章一、 最佳选择题1. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）a.乙二胺类 b.哌嗪类c.丙胺类d.三环类e.氨基酸类2. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ ）a.盐酸氯丙嗪b.奋乃静c.西咪替丁d.盐酸丙米嗪e.多潘立酮3. 下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为（ ）a.尼扎替丁b.罗沙替丁c.甲咪硫脲d.西咪替丁e.雷尼替丁4. 西咪替丁是（ ）a.H1受体拮抗剂b.H2受体拮抗剂c.搞哮喘药d.抗过敏药e.质子泵抑制剂5. 质子泵抑制剂的代表药物是（ ）a.法莫替丁b.西咪替丁c.奥美拉唑d.抗过敏药e.质子泵抑制剂6. 以噻唑为母环的药物是（ ）a.西咪替丁b.雷尼替丁c.苯噻啶d.赛更啶e.法莫替丁二、 多项选择题1. 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些机构（ ）a.含有咪唑环b.含有呋喃环c.含有噻唑环d.含有硝基E.含有二甲氨甲基2. 具有保护黏膜作用的H2受体拮抗剂是（ ）a.西咪替丁b.雷尼替丁c.乙溴替丁d.法莫替丁e.拉呋替丁3. 关于奥美拉唑的描述正确的是（ ）a.亚砜上的硫具有手性，有光学活性b.在酸性下可发生重排形成活性形式c.为两性化合物，其钠盐比较稳定d.在水溶液中比较稳定e.在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定4. 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构（ ）a.噻唑环b.咪唑环c.胍基d.呋喃环e.氨磺酰基5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（ ）a.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低b.未进入中枢己被代谢c.难以进入中枢d.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消e.中枢神经系统没有组胺受体三、 填空题1. 组胺H1和H2受体拮抗剂临床上分别主要用于治疗（ ）2. 第一代抗组胺药按化学结构分为（ ）、（ ）、（ ）三类3. 8-氯茶碱与苯海拉明形成的盐称为（ ）4. 组胺H2受体拮抗剂按化学结构分为（ ）和（ ）两大类第十二章一单项选择1. 拟肾上腺素药物的基本化学结构是（）a) 甲丙胺b)а-苯丙胺c)β-苯丙胺d)β-苯乙胺e)а-苯乙胺2.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是（）a)盐酸克伦特罗b)盐酸氯丙那林c)盐酸多巴胺d)硫酸沙丁胺醇e)盐酸麻黄碱3.含有苯乙胺类结构特征的药物大多具有（）a)拟肾上腺素作用b)抗哮喘作用c)升压作用d)降压作用e)肾上腺素受体阻断作用4.异丙肾上腺素易氧化变色是因其分子中含有（）a)仲醇羟基b)仲胺基c)酚羟基d)儿茶酚结构e)苯乙醇胺结构5.临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是（ ）a) 1R,2Sb)1S,2Rc)1R,2Rd)1S,2Se)1S6. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（例如异丙基或叔丁基）取代（ ）a.对α1受体亲和力增大b.对α2受体亲和力增大c.对β受体亲和力增大d.对β受体亲和力减小e.对α和β受体亲和力均增大7. 以芳氧丙醇胺为母体的药物是（ ）a.盐酸异丙肾上腺素b.盐酸多巴胺c.盐酸普萘洛尔d.盐酸哌唑嗪e.盐酸可乐定8. 下述药物中属于选择性β2受体激动剂的是（ ）a.盐酸氯丙那林b.盐酸麻黄碱c.盐酸可乐定d.盐酸多巴酚丁胺e.盐酸克伦特罗9. 哌唑嗪的结构中含有（ ）a.哌嗪b.喹咻c.喹唑咻d.吡唑e.咪唑10. 以下药物中属于拟肾上腺素药物且其中不含手性碳原子的是（ ）a.普萘洛尔b.多巴胺c.拉贝洛尔d.多巴酚丁胺e.异丙肾上腺素二．X型题1. 具有儿茶酚胺结构特征的药物是（ ）a.甲基多巴b.盐酸特仑克罗c.盐酸伪麻黄碱d.盐酸多巴酚丁胺E.盐酸异丙肾上腺素2. 下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是（ ）a) 基本结构是β-苯乙胺b) 在苯环的3，4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢强c) 在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大d) Β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高e) Β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强3. 属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药是（ ）a.去甲肾上腺素b.盐酸氯丙那林c.盐酸多巴酚丁胺d.盐酸克伦特罗e.重酒石酸间羟胺4. 拟肾上腺素药物的不稳定性主要表现为（ ）a.露置空气中及光照下易氧化b.性条件下，手性β碳原子易发生消旋化c.条件下氧化速度加快d.吸湿性e.形成多聚物5. 拟肾上腺素药物的体内代谢过程主要通过哪些酶（ ）a.氧化酶b.酸酐酶c.酶d.酚氧甲基转移酶e.酰胺酶第十三章一、 最佳选择题1. 不具有抗高血压作用的药物有（ ）a.哌唑嗪b.血平c.来酸依那普利d.诺贝特e.普利2. 属于二氢吡啶类钙拮抗剂类降血压的药物是（ ）a.氨立农b.酰唑胺c.氯地平d.塞米e.螺内酯3. 螺内酯属于下列哪类利尿药（ ）a.渗透性利尿药b.盐皮质激素受体阻断药c.磺酰胺类d.碳酸酐酶抑制药e.苯氧乙酸类二、 多项选择题1. 下列药物中可用于治疗高血压的是（ ）a.盐酸胺碘酮b.哌唑嗪c.尼群地平d.硝酸甘油e.氯沙坦2. 当前临床使用的非前药的血管紧张素转化酶抑制剂是（ ）a.卡托普利b.氯沙坦c.福辛普利d.赖诺普利e.厄贝沙坦三、 填空题1. 盐酸可乐定和其结构类似物所产生的中枢降压作用为刺激（ ）受体和（ ）受体。2. 利血平能进入中枢神经系统，耗竭中枢的神经递质（ ）和（ ）3. 卡托普利的（ ）基团与两个副作用有关，即皮肤发疹和味觉障碍有关。4. 依那普利是前体药物，为（ ）的乙酯5. 卡托普利和福辛普利都是（ ）性药物，而其他ACE抑制剂都是（ ）性药物。6. （ ）是第一个上市的事1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，也是唯一一个结构（ ）的化合物。7. 维拉帕米的（ ）体为室上性心动过速患者的首选药物，而（ ）体则为抗心绞痛药物。8. 乙酰唑胺是（ ）抑制剂9. 卡托普利结构中含有（ ）个手性中心，均为（ ）构型，卡托普利结构中含有（ ）基团，具有酸性，其（ ）也显示一定弱酸性。第十四章一．最佳选择题4. 下列各种类型药物中具有降血脂作用的有（ ）a.翔甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂b.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂c.强心苷类d.钙通道拮抗剂e.磷酸二酯酶抑制剂5. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ ）a.抑制体内cAMP的降解b.抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化c.阻止内源性胆固醇的合成d.降低血中三酰甘油含量e.促进胆固醇的排泄6. 奎尼丁属于（ ）a.强心苷类b.IA类的离子通道阻断剂，抗心律失常c.硝酸酯类抗心绞痛药d.促进胆固醇的排泄，降血脂药e.作用域中枢神经系统的抗高血压药二多项选择题3. 治疗心力衰竭的药物有（ ）a.毛花甘b.厄贝沙坦c.地高辛d.氯噻酮e.氨立农4. 常用的降血脂药可分为（ ）a.苯氧乙酸类b.烟酸类c.硝酸酯及亚硝酸酯类d.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类e.碳酸酐酶抑制剂5. ACEI的构效关系研究表明（ ）a.脯氨酸基团构型为L-构型时的活性比D-构型活性高b.脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位c.在脯氨酸基团的五元环上引入双键保持活性d.在3位上引入亲脂性基团增加活性e.分子中的脯氨酸基团不能随意置换三填空题１. 强心药物可分为4类：1（ ）；2（ ）；3（ ）；4（ ）。２. 强心苷药物由（ ）和（ ）两部分组成。（ ）部分与其他甾体类药物有一定的差别，环A-B和C-D之间为（ ）式稠合，B-C为（ ）式稠合，分子结构形式以（ ）形为特征。结构中17位含有（ ），植物来源的内酯环为（ ）元环，动物来源的为（ ）元环。３. （ ）为洋地内中毒而致心律失常的首选药物。４. 抗心绞痛药物分为3类：（ ）、（ ）、（ ）５. 胆固醇在体内由两种代谢途径，一种为代谢形成各种（ ），另外一种为代谢形成（ ）和其盐６. 洛伐他汀为一前体药物，（ ）结构水解后起作用。７. 氟伐他汀分子中有（ ）个手性碳，临床上使用赤式，其中（ ）异构体活性最强。８. 氯贝丁酯为一前体药物，在体内转化为（ ）而产生作用。第十五章一最佳选择题１. 天然存在的甾体雌激素，活性最强的是（ ）a.雌酮b.雌二醇c.雌三醇d.炔雌醇e.炔诺酮２. 对雌二醇的描述，不正确的是（ ）a.活性最强，作用时间最久的内源性雌激素b.体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成c.体内通过16α-羟化酶作用生成雌三醇失活d.口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。e.水不溶性３. 可以口服的雌激素类药物是（ ）a.雌三醇b.炔诺酮c.雌酮d.雌二醇e.炔雌醇４. 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（ ）a.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降b.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c.雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素d.同化激素比雌性激素稳定，不易代谢e.同化激素市场前景良好５. 对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（ ）a.几何异构体具有抗雌激素活性b.择性雌激素受体调节药c药用其单一几何异构体d.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌e.作口服避孕药的组成成分６. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ）a.松龙b.睾酮c.酮d.雌醇e.酮７. 睾酮在体内的活性形式是（ ）a.-雄烯二酮b.酮C.氢睾酮d.烷醇酮e.酮８. 睾酮17α位增加一个甲基，其主要目的是（ ）a.脂溶性b.加雄激素活性c.化学稳定性d.肝脏氧化代谢速度e.同化作用９. 下列哪项与左炔诺孕酮不相符（ ）a.是最早实现工业化生产的全合成甾体激素b.脂溶性c.药效、药代整体评价优于炔诺酮d.可作为女性避孕药的主要成分e.由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心二．多项选择题１. 合成各类甾体激素药物的中间体是（ ）a.醋酸妊娠双烯醇酮b.醋酸去氢表雄酮c.胆固醇d.11-脱氧可的松e.雄甾二酮２. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ ）a.醋酸甲地孕酮b.醋酸可的松c.醋酸地塞米松d.己烯雌酚e.醋酸泼尼松龙３. 下面哪些药物属于孕甾烷类（ ）a醋酸甲地孕酮b醋酸地塞米松c甲睾酮d雌二醇e黄体酮４. 糖皮质激素的化学结构特征是（ ）a孕甾烷母核b同时具有11β-羟基和17α-羟基c环芳构化d具有11β-羟基和17α-羟基e17β-酮醇５. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ）a为了寻找作用更好的糖皮质激素b为了改变糖皮质激素类药物的给药方式c为了稳定17β酮醇铡链d为了增加可的松的水溶性e保护分子的空间构型三填空题１. 甾体激素按照化学结构类型可分为（ ）、（ ）和（ ）。其特征为C10、C13和C17上的取代情况不同。仅具有18甲基的是（ ），具18、19甲基的是（ ），具18、19甲基和20乙基的为（ ）。２. 第一个上市的选择性雌激素受体调节药是（ ），可看作是三苯乙烯类化合物，现对卵巢和乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，对（ ）的雌激素受体却产生激动作用。３. 炔诺酮的18位引入（ ），得到的左旋体口服有效，称为（ ），是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。４. 醋酸地塞米松的C16甲基的差向异构体称为（ ）第十六章一最佳选择题１. 天然存在的甾体雌激素，活性最强的是（ ）a雌酮b雌二醇c雌三醇d炔雌醇e炔诺酮２. 对雌二醇的描述，不正确的是（ ）a活性最强，作用时间最久的内源性雌激素b体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成c体内通过16α-羟化酶作用生成雌三醇失活d口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因此口服无效。e水不溶性３. 可以口服的雌激素类药物是（ ）a雌三醇b炔诺酮c雌酮d雌二醇e炔雌醇４. 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（ ）a甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降b雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加c雄性激素己可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素d同化激素比雌性激素稳定，不易代谢e同化激素市场前景良好５. 对枸橼酸氯米芬的叙述哪项是正确的（ ）a顺式几何异构体具有抗雌激素活性b为选择性雌激素受体调节药c药用其单一几何异构体d对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌e常用作口服避孕药的组成成分６. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ）a泼尼松龙b甲睾酮c炔诺酮d炔雌醇e黄体酮７. 睾酮在体内的活性形式是（ ）a-雄烯二酮b甲睾酮c二氢睾酮d本胆烷醇酮e雄酮８. 睾酮17α位增加一个甲基，其主要目的是（ ）a增加脂溶性b增加雄激素活性c增加化学稳定性d降低肝脏氧化代谢速度e降低同化作用９. 下列哪项与左炔诺孕酮不相符（ ）a是最早实现工业化生产的全合成甾体激素b脂溶性c药效、药代整体评价优于炔诺酮d可作为女性避孕药的主要成分e由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心二多项选择题１. 合成各类甾体激素药物的中间体是（ ）a醋酸妊娠双烯醇酮b醋酸去氢表雄酮c胆固醇d11-脱氧可的松e雄甾二酮２. 属于肾上腺皮质激素的药物有（ ）a醋酸甲地孕酮b醋酸可的松c醋酸地塞米松d己烯雌酚e醋酸泼尼松龙３. 下面哪些药物属于孕甾烷类（ ）a醋酸甲地孕酮b醋酸地塞米松c甲睾酮d雌二醇e黄体酮４. 糖皮质激素的化学结构特征是（ ）a孕甾烷母核b同时具有11β-羟基和17α-羟基cA环芳构d具有11β-羟基和17α-羟基e17β-酮醇５. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ ）a为了寻找作用更好的糖皮质激素b为了改变糖皮质激素类药物的给药方式c为了稳定17β酮醇铡链d为了增加可的松的水溶性e保护分子的空间构型三填空题１. 甾体激素按照化学结构类型可分为（ ）、（ ）和（ ）。其特征为C10、C13和C17上的取代情况不同。仅具有18甲基的是（ ），具18、19甲基的是（ ），具18、19甲基和20乙基的为（ ）。２. 第一个上市的选择性雌激素受体调节药是（ ），可看作是三苯乙烯类化合物，现对卵巢和乳腺的雌激素受体均为拮抗作用，对（ ）的雌激素受体却产生激动作用。３. 炔诺酮的18位引入（ ），得到的左旋体口服有效，称为（ ），是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素。４. 醋酸地塞米松的C16甲基的差向异构体称为（ ）第十八章四、 最佳选择题7. 下列为神经氨酸酶抑制剂的是（ ）a金刚烷胺b奥塞米韦c碘苷d齐多夫定e利巴韦林8. 沙奎那韦是第一个（ ）a逆转录酶抑制剂b角鲨烯环氧化酶抑制剂cM2蛋白抑制剂d神经氨酸酶抑制剂eHIV蛋白酶抑制剂9. 盐酸金刚烷胺可用于（ ）AA型流感病毒B型流感病毒c风疹病毒d麻疹病毒e流行性腮腺炎病毒10. 第一个上市的属于神经氨酸酶抑制剂的药物是（ ）a金刚烷胺b扎那米韦c奥赛米韦d阿昔洛韦e齐多夫定11. 抗疱疹病毒的首选药物是（ ）a阿糖胞苷b利巴韦林c阿昔洛韦d金刚烷胺e更昔洛韦12. （ ）是预防治疗H5N1型禽流感的首选药物A奥司他韦b金刚烷胺c奈韦拉平d奈非那韦e依法韦伦13. 下列属于非肽类HIV蛋白酶抑制剂的是（ ）a扎那米韦b金刚烷胺c奈韦拉平d奈非那韦e依法韦伦14. 下列关于奈韦拉平的描述，不正确的是（ ）a是专一性HIV-1型病毒抑制剂，对其他逆转录病毒无效b一般不单独使用，而与核苷类药物合用c易使HIV的逆转录酶产生突变，形成耐药性d需先磷酸化，再与逆转录酶结合e结构中有两个吡啶环15. 下列是喷洛韦的前体药物的是（ ）a西多福韦b阿德福韦c泛昔洛韦d奈非那韦e沙奎那韦16. 下列关于碘苷的描述，不正确的是（ ）a为核苷类抑制病毒核酸复制的药b其作用是基于代谢拮抗原理c有骨髓抑制等副作用d转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用e对单纯疱疹病毒等DNA病毒及流感病毒等RNA病毒均有效五、 多项选择题6. 临床用于治疗艾滋病的有（ ）a齐多夫定b阿昔洛韦c沙奎那韦d依法韦伦e奥塞米韦7. 下列为阿昔洛韦前药的是（ ）a地昔洛韦b伐昔洛韦c更昔洛韦d喷昔洛韦e泛昔洛韦8. 下列关于齐多夫定的描述，正确的有（ ）a用于AIDS及相关症状治疗的药物b结构中含有叠氮基团c为专一性的HIV蛋白酶抑制剂d体内转化为5'-氧葡萄糖醛酸苷代谢物，活性消失e主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血9. 下列关于利巴韦林的描述，正确的有（ ）a非核苷类抑制病毒核酸复制的药物b对RNA病毒和DNA病毒均有抑制作用c致畸作用较强且体内削除缓慢d结构中含有一个嘌呤环e又名病毒唑10. 下列关于阿昔洛韦的描述，正确的是（ ）a又名无环鸟苷b广谱抗病毒药物，是抗疱疹病毒的首选药物c具有抗病毒前药靶向作用d体内可转化为三磷酸阿苷洛韦e为神经氨酸酶抑制剂六、 填空题10. （ ）是第一个被批准用于ADIS及相关症状治疗的药物。11. （ ），又名达菲，为神经氨酸酶抑制药12. 核苷类抑制病毒核酸复制的药物根据结构可分为（ ）和（ ）。13. 奈韦拉平结构中外侧两个环都是（ ）时效果最好。14. 阿昔洛韦因为具有（ ）作用，而在病毒与宿主细胞间有很高的选择性。第二十章一、 最佳选择题1. 下列作用于拓扑异构I的抗肿瘤药物是（ ）a替尼泊苷b柔红霉素c米托蒽醌d托泊替康e吉非替尼2. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物（ ）a抗代谢b生物烷化剂c金属络合物d天然生物碱e抗生素3. 生物烷化剂以（ ）与DNA结合而使其失活或分子断裂a共价键b离子键c氢键d配位键e范德华力4. 下列属于嘌呤拮抗物的是（ )a阿糖胞苷b吉西他滨c喷司化丁d雷替曲塞e比生群5. 下列为治疗脑瘤首选药物的是（ ）a利巴韦林b巯嘌呤c甲氨蝶呤d替尼泊苷6. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）a氨芥类b亚乙基亚胺类c亚硝基腺类d磺酸酯类e金属铂铬合物类7. 下列为前药的是（ ）a环磷酰胺b白消安c替哌d氮甲e顺铂8. 下列作用在微管蛋白上，有两个结合位点的药物是（ ）a秋水仙胺b鬼白毒素c多西紫杉醇d长春瑞滨e吉西他滨9. 下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是（ ）a秋水仙碱b紫杉醇c长春新碱d鬼白毒素e吉西他滨10. 下列属于蛋白酶体抑制剂的是（ ）a大沙替尼b吉非替尼c硼替佐米d特比萘芬e利巴韦林二、 多项选择题1. 下列关于环磷酰胺的描述，正确的有（ ）a含有一个结晶水时为白色结晶性粉末，失去结晶水后即液化b为前体药物c抗菌谱广d属于烷化剂类抗肿瘤药物e结构中含有亚硝基脲2. 下列关于卡莫司汀的描述，正确的有（ ）a具有β-氨乙基-N-亚硝基脲结构b碱中稳定性差，分解时放出氮气和二氧化碳c有较高的指溶性，适用于于脑瘤，转移性脑瘤等d为抗代谢抗肿瘤药物e主要副作用包括骨髓抑制3. 下列为抗有丝分裂的抗肿瘤药物有( )a安西他滨b秋水仙碱c长春d紫杉醇e伊马替尼4. 下列关于博来霉素的描述，正确的有（ ）a为糖肽类抗肿瘤抗生素b临床用的是混合物c水溶液呈酸性d直接作用于肿瘤DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞凋亡e主要作用于头颈部鏻状上皮癌和皮肤癌等的治疗5. 下列关于氟尿嘧啶的描述，正确的有（ ）a为二氢叶酸还原酶抑制药b根据电子等排原理设计c属烷化剂类抗肿瘤药物d抗菌谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物e在亚硫酸钠水溶液中较不稳定6. 下列为作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物有（ ）a喜树碱b放线菌素Dc柔红霉素d罗红霉素e依托泊苷7. 环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷基化作用的产物包括（ ）A4-羟基环磷酰胺b丙烯醛c去甲氮芥d醛基磷酰胺e磷酰氮芥8. 下列关于甲氨蝶呤的描述，正确的有（ ）a可被看作是叶酸中蝶啶环上的羟基被氨基取代的叶酸衍生物b为作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物c可用于急性白血病的治疗d大剂量引起中毒时，可用于亚叶酸钙解救e驻DNA和RNA的合成均可抑制9. 下列属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的有（ ）a吉非替尼b伊立替康c替尼泊苷d吉西他滨e埃罗替尼10. 下列属于多激酶靶点抑制剂的有（ ）a依托泊苷b索拉非尼c舒尼替尼d大沙替尼e甲氨蝶呤三、 填空题1. 氮芥类药物的结构可以分为两部分，（ ）和（ ）。2. （ ）可以直接注射入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药3. （ ）为双功能的烷化剂，可与DNA中鸟嘌呤结合，也可以和氨基酸中-SH双烷基化而夺取其S原子4. （ ）是治疗睾丸癌症和卵巢的一线药物5. 甲氨蝶呤大剂量引起中毒时，可用（ ）解救。6. 安西他滨是合成（ ）的中间体，可用于急性白血病人的治疗7. （ ）是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制药8. 脂肪氮芥的烷化过程为（ ）反应，反应速率取决于（ ）的浓度，可形成活泼的（ ），属强烷化剂，极易与亲核中心作用9. 芳香氮芥烷化过程为（ ）反应，反应速率取决于（ ）的浓度，可形成（ ），再与亲核中心作用。10. 卡莫司汀属于（ ）类烷化药。