异丙肾上腺素
, 体内过程
, 吸收
, p.o无效,在肠粘膜与硫酸基结合失效
, 气雾剂吸入给药,吸收较快
, 舌下含药舒张局部血管,吸收迅速
, 代谢
, 在肝脏及其他组织被COMT代谢,少数被MAO代谢,较少被NE能神经元摄取
, 作用维持时间比AD略长
, 反复使用,效应减弱,其代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素具有β受体阻断作用
异丙肾上腺素
, 药理作用:对β1和β2受体有很强的激动作用;对α受体无作用 , 1、兴奋心脏(兴奋β 1受体)
, 心率 +,作用强于AD
, 传导 +,作用强于AD
, 收缩力 +
, 心输出量 +
,
现为正性肌力和正性频率作用
, 对正位起搏点的作用强于异位起搏点,不易引起心律失常
异丙肾上腺素
, 2、血管
, 小剂量
, 激动血管平滑肌β2受体,骨骼肌血管舒张,外周阻力下降,舒张压降低。因其兴奋心
脏的作用,故收缩压升高。脉压加大
, 冠脉和肾脏及肠系膜血管均扩张
, 大剂量
, 静脉强烈扩张,有效血容量下降,回心血量减少 , 心输出量减少,导致血压降低。收缩压和舒张压均降低 , 血压降低,则冠脉的灌注压下降,冠脉血流量减少
异丙肾上腺素
, 3、舒张平滑肌
, 对支气管作用强,对其他弱
, 激活支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管,解除支气管痉挛,强于AD
, 抑制组胺等过敏性介质释放
, 对黏膜血管无收缩作用,消除黏膜水肿作用弱于AD , 久用可产生耐受性
异丙肾上腺素
, 4、促进代谢
, 激动β受体,促进糖和脂肪的代谢,增加组织耗氧量。升高血糖和血中游离脂肪酸
, 升血糖作用弱于AD
, 产热作用与AD相当
异丙肾上腺素
, 临床应用
, 支气管哮喘
, 急性发作,舌下或喷雾,起效快,作用强 , 由于兴奋心脏作用非常强,所以仅用于控制急性发作 , 房室传导阻滞
, 治疗II,III度房室传导阻滞,舌下或静滴 , 心脏骤停
, 高度传导阻滞或窦性心动过缓引起的心脏骤停 , 与NE或间羟胺合用,心室内注射
, 感染性休克(目前少用)
, 主要扩张骨骼肌血管,对内脏和小血管扩张作用弱
异丙肾上腺素
, 不良反应
, 心悸、头晕、皮肤潮红
, 剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心绞痛或心律失常,严重者引起室性心动过速
甚至室颤而死亡
, 禁忌症
, 冠心病
, 心肌炎
, 甲亢
其他β受体激动药
, 多巴酚丁胺
, β1受体激动药
, 半衰期为2 min,须持续静脉滴注。持续用药24-26 h后出现耐受性
, 较强的正性肌力作用,收缩增强,传导加快,心输出量增加,但对心率影响较小
, 适用于短期治疗心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心衰 , 沙丁胺醇
, β2受体激动药
, 兴奋心脏作用为异丙肾上腺素的1/10 , 支气管平滑肌舒张作用与异丙肾上腺素相当 , 用于治疗支气管哮喘