医药用途发明的新颖性判断

医药用途发明的新颖性判断 一般来说，医药用途发明的新颖性判断原则体现为:如果现有技术中明确或隐含公开了药品A具有特定药理活性或者治疗用途，则无论其是否公开了效果实验，通常都破坏药品A的相同治疗用途发明的新颖性，除非申请人提交的证据明该现有技术的描述不正确。 然而，医药领域的发明毕竟有其特定的复杂性，随着科学技术的发展，医药用途发明呈现出日益活跃的态势。随之而来的是关于医药用途权利要求的撰写出现了很大程度的变化，这给其新颖性的判断带来一定的难度。因此，医药用途发明的新颖性判断亦需要根据各种可变因素具体分析。审查指南第二部分第十章5.4规定:药物用途发明的新颖性审查应考虑四个方面，现用具体的实例对所述四个方面详细进行阐述和解释如下: (1)新用途与原已知用途是否实质上不同。仅仅表述形式不同而实质上属于相同用途的发明不具备新颖性。 例1 权利要求:肝素或低分子肝素在制备一种药物组合物中的用途，该药物组合物在长期治疗糖尿病后可使糖尿病患者痊愈。 现有技术已知肝素或低分子肝素可以治疗糖尿病。 案例分析:该权利要求与现有技术相比，区别在于将肝素通过长期给药后使糖尿病患者痊愈，该区别特征并没有对肝素的制药用途做出任何贡献，其实质上与现有技术公开的技术相同，因此该权利要求不具有新颖性。 (2)新用途是否被原已知用途的作用机理、药理作用所直接揭示。与原作用机理或者药理作用直接等同的用途不具有新颖性。 例2 权利要求:化合物A在制备抗高血压药物中的应用。 现有技术已知化合物A可以拮抗血管紧张素?受体的激活。 案例分析:该权利要求与现有技术相比，区别在于前者以具体的适应症限定了化合物A的制药用途，后者则公开了化合物A拮抗血管紧张素?受体的作用机理。然而，《药理学》课本上明确记载，阻断血管紧张素?受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等，综合作用使血压下降。因此该权利要求不具有新颖性。 (3)新用途是否属于原已知用途的上位概念。已知下位用途可以破坏上位用途的新颖性。 例3 权利要求:L-赖氨酸盐酸用于制备治疗脑病的药物中的应用。 现有技术已知L-赖氨酸盐酸能提高血脑屏障通透性，有助于药物进入脑细胞内，可作为颅脑外伤的辅助治疗。 案例分析:该权利要求与现有技术相比，区别在于前者限定了L-赖氨酸盐酸治疗脑病的制药用途，后者公开了L-赖氨酸盐酸可以辅助治疗。显然，颅脑外伤是脑病的下位概念，因此，该权利要求不具有新颖性。 如果上述例子变换为如下: 权利要求:L-赖氨酸盐酸用于制备治疗颅脑外伤药物的应用。 现有技术已知L-赖氨酸盐酸能可作为脑病的辅助治疗。 则该权利要求具有新颖性。 (4)给药对象、给药方式、途径、用量及时间间隔等与使用有关的特征是否对制药过程具有限定作用。仅仅体现在用药过程中的区别特征不能使该用途具有新颖性。 1)给药剂量与给药方案 给药剂量和给药方案包括药物用量(mg药量/kg体重)、给药时间、频次、特定给药方法和联合给药方法等，通常与医生对治疗方案的选择密切相关，而与药物及其制剂本身没有必然联系。因此，与现有技术公开的技术方案相比， 或给药方案不同的制药用途权利要求通常不具备新颖性。 区别仅在于给药剂量和/ 例4 权利要求:单硝酸异山梨酯在制备治疗人的心肌缺血的药物中的应用，其 0.2mg/kg*d，隔天给药一次。 特征在于以0.1- 现有技术中已知单硝酸异山梨酯可以治疗心肌缺血，且给药剂量为0.3-0.5mg/kg*d。 案例分析:该权利要求与现有技术相比， 区别仅在于给药剂量和给药频次不同， 因此该权利要求不具有新颖性。 例5 权利要求:化合物A在制备用于治疗疾病B的药物组合物中的用途，所述组合物于消耗食物前约5-30分钟口服施用于人类患者。 现有技术中公开了人口服化合物A能够治疗疾病B。 案例分析:该权利要求与现有技术的区别仅在于给药时间不同，即本发明在餐前给药，然而给药时间通常由医师根据患者的病情以及其他状况来确定，对制药过程本身没有影响，不具有限定作用，因此该权利要求不具备新颖性。 例6 权利要求:丁丙诺啡透皮贴片在制备用于治疗疼痛的离子导入给药的药物中的应用。 现有技术中已知丁丙诺啡透皮贴片，其在临床上被用于治疗各类疼痛。 案例分析:该权利要求与现有技术的区别仅在于其是“离子导入给药”，而离子导入给药是一种借助穿透组织的电流来增加药物的渗透过程。 本申请实 际上是使用已知的丁丙诺啡透皮贴片结合离子导入的方式进行给药，是对治疗方法的改进，离子导入给药对该制药用途不具有限定作用，因此该权利要求不具有新颖性。 例7 权利要求: 药物A在制备与B联合治疗乳腺癌的药物中的应用。 现有技术已知药物A用于治疗乳腺癌，但未公开A与B联合用于治疗癌症。 案例分析:该权利要求与现有技术相比，区别仅在于药物A与B联合应用的给药方式，而药物A的治疗用途并没有改变，因此该权利要求不具有新颖性。如果申请人将该权利要求修改为“药物A与B在制备治疗乳腺癌的药物中的应用”，则该权利要求具有新颖性。 (2)给药对象 通常，给药对象的种属、年龄、性别等方面的区别不会给制药用途权利要求带来新颖性。 如果给药对象的不同导致所治疗疾病不同，则制药用途权利要求具有新颖性。 例如，小儿痴呆和老年痴呆，表面上看仅仅是治疗的对象不同，实际上它们是本质上完全不同的疾病。小儿痴呆由大脑发育不全而产生，表现为智力低下，而老年痴呆是一种大脑神经退行性疾病，也称为阿尔茨海默症，表现为智力减退、记忆缺失以及相关行为能力障碍等。此种情形下，表现为给药对象不同的制药用途具有新颖性。 例8 权利要求:药物A在制备用于治疗人类Y细菌感染的药物中的应用。 现有技术公开了药物A在小鼠模型中具有治疗Y细菌感染的作用。 案例分析:该权利要求与现有技术的区别仅在于给药对象种属不同，本发明的应用对象是人类， 现有技术的实验对象是小鼠。由于Y细菌是产生感染的 病因，因此不论在人还是小鼠中，由该细菌引起的疾病通常是相同的。所以， 这种给药对象种属的差别并不能使该权利要求具有新颖性。