抗生素头孢呋辛酯的合成新工艺

抗生素头孢呋辛酯的合成新工艺台州市智利天下药物科技咨询中心应爱文,2012?06?06,头孢呋辛是由英国Glaxo公司于1975年开发上市的二代头孢菌素～其良好的均衡抗菌活性是其他几代抗菌素无法替代的～目前依然广泛使用。该药品的脂溶性强、口服吸收良好、抗菌作用强～对内酰胺酶稳定～在体内水解后释放出头孢呋辛。临床上主要用于敏感菌所致轻、中度呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染和淋病等的治疗。本品CAS登记号:64544-07-61。本工艺以7-ACA为起始原料，采用新型磷酰活性酯(SMIF-DP)提高了合成头孢呋辛7-位氨酰化反应的效率。与硫代活性酯(如AE-活性酯)比较，产品中无残留的苯并噻唑M，产品纯度及色度均达到一级，符合欧美国家药典标准，安全性好。以三氯乙酰异氰酸酯替代氯磺酰异氰酸酯，使反应温和易控，副反应减少，价格低且污染少。本工艺经5步反应得头孢呋辛酯，质量收率以7-ACA计为84.4%，适合工业化大生产。了解更多药物合成技术，请查看豆丁文库及百度文库《2012-2020年度最新药物、中间体转让项目简介》文档或登陆百度空间:应爱文731022