西沙比利说明书

西沙比利 西沙比利说明书 篇一: 拜复乐说明书 【药品名称】 通用名称: 拜复乐 商品名称: 拜复乐 【英文名称】 汉语拼音: baifule 【 成 份 】 盐酸莫西沙星氯化钠 【 性 状 】 本品为黄色的澄明液体 【 作用类别 】 【 适 应 症 】 成人(大于18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，及皮肤及软组织感染。 【 规 格 】 250ml:0.4g × 1 【 用法用量 】 推荐剂量一次400mg，一日一次，慢性支气管炎急性发作: 5天。社区获得性肺炎: 序贯给药推荐总疗程为7—14天。急性窦炎: 7天。治疗皮肤及软组织感染的推荐为7天。 【 不良反应 】 绝大多数不良反应为轻中度胃肠道反应，中枢神精系统不良反应，皮肤过敏等 【 禁 忌 】 已知对该注射液的任何成份或其他喹诺酮类过敏者。禁用于儿童，青少年，孕妇及哺乳期妇女。 【 药物毒理 】 莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8—甲氧基氟喹诺酮类药物。莫西沙星在体外显示对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌和非典型微生物和支原体，衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶?和?。拓朴异构酶是控制DNA拓朴和在DNA复制，修复和转录中关键的酶。 【 贮 藏 】 干燥条件下贮藏。 【 包 装 】 瓶 批准文号: 国药准字J201X0068 生产企业: 德国拜耳(拜耳医药保健分装) 处方类型: 本品为处方药～ 基本药理 本品是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。抗菌机制为干扰II、IV拓扑异构酶。本品是具有浓度依赖性的杀菌活性。 临床用途 本品适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如急性窦炎，慢性支气管炎急性发作， 社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染 给药途径及用量 任何适应症推荐一次400mg，一日一次，服用时间不受饮食影响 治疗时间: 慢性支气管炎急性发作: 5天;社区获得性肺炎: 10天;急性窦炎: 7天;治疗皮肤和软组织感染推荐治疗时间为7天 药物相互作用 抗酸药、矿物质和多种维生素同服，本品会形成多价螯合而减少药物吸收，因此抗酸药、含镁、铝和其它矿物质如铁等制剂需服用本品4小时前或2小时后 慎与下列药物合用: 1a类(如奎宁丁普鲁卡因)或III类(如胺碘酮索托落尔)抗心律失常药西沙必利红霉素抗精神病药物和三环类抗抑郁药食物和乳制品: 食物的摄入不影响莫西沙星的吸收因此莫西沙星的服用时间不受进食的影响抗酸药矿物质和多种维生素: 莫西沙星与抗酸药矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收这将导致血浆中的药物浓度比预定值低因此抗酸药抗逆转录病毒和其他含有镁铝和其他矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用雷尼替丁: 与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性其吸收参数(CmaxTmaxAUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响钙补充剂: 当给予高剂 量补充剂时仅观察到吸收率稍有减少而吸收范围保持不变高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义茶碱: 莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响当服用莫西沙星治疗时达到稳态的茶碱浓度未升高因此服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量华法令: 据观察莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响口服避孕药: 莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用抗糖尿病药: 优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用伊曲康唑: 莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的药时曲线下面积(AUC)仅少量改变伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响当服用 伊曲康唑时给予莫西沙星不需要调整剂量反之亦然地高辛: 莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响反之亦然吗啡: 肠外给予吗啡同时服用莫西沙星并不减少口服莫西沙星的生物利用度且Cmax(17%)仅稍有下降普鲁苯辛: 在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响因此当这两种药同时服用时不必调整剂量炭: 同时口服炭及400 mg莫西沙星能减少药物的全身利用在体内能阻止80%药物吸收药物过量时利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步进入全身系统 注意事项 1.喹诺酮药物使用可诱发癫痫的发作，因此此类病人服用本品要注意 2.本品应避免用QT间期延长的患者。本品与西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药，不排除有延长QT间期的效应，因此应避免合用。 3.建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。 4.对儿童、哺乳、孕妇禁用 已知对该片剂的任何成份或其他喹诺酮类高度过敏者禁用。喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于缺乏患有肝功能严重损伤病人使用莫西沙星时的药代动力学和药效动力学的数据，不推荐该药在这类病人中使用。莫西沙星象其他喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能延长QT间期。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人。患有低钾血症或接受1a类(如奎宁丁、普鲁卡因)或III类(如胺碘酮、索托落尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时应慎用。莫西沙星与下列药物合用不排除有延长QT间期的效应: 西沙必利、红霉素、抗精神病药物、和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在有致心律失常的因素(如严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加，所以不应超过推荐剂量。 QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。有报导，在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。光敏感性: 其他喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。在有些病例，首次服用后就可发生过敏反应和变态反应。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。 药理作用 作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌革兰阴性菌厌氧菌抗酸菌和非典型微生物如支原体衣原体和军团菌有广谱抗菌活性抗菌作用机制为干扰IIIV拓扑异构酶拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制修复和转录中关键的酶其杀菌曲线表明莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基 本一致莫西沙星对b-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效通过感染的实验动物模型证实莫西沙星体内活性高耐药: 导致对青霉素类头孢菌素类糖肽类大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性至今未发现质粒介导的耐药性的出现莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性7位的二氮杂环取代能阻止活性流出该活性流出为氟喹诺酮耐药机制体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性总之其耐药率很低(10-7-10-10)序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加其他喹诺酮类之间存在交叉耐药但是一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星 敏感对人类肠道菌群的作用: 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化: 大肠杆菌芽孢杆菌普通拟杆菌肠球菌克雷白杆菌和厌氧菌如: 双歧杆菌真杆菌和消化链球菌等的减少这些变化在2周内可以恢复正常未发现艰难梭菌毒素体外试验敏感数据: 敏感 - 革兰阳性菌: 肺炎球菌(包括青霉素和大环内酯类耐药菌株)A组化脓链球菌米氏链球菌轻型链球菌无乳链球菌停乳链球菌金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒状杆菌革兰阴性菌: 流感嗜血杆菌(包括产生和不产生b-内酰胺酶的菌株)副流感嗜血杆菌卡他莫拉菌(包括产生和不产生b-内酰胺酶的菌株)百日咳博德特氏菌大肠埃希氏杆菌肺炎克雷白菌产酸克雷白杆菌产气肠杆菌聚团肠杆菌阴沟肠杆菌中间肠杆菌阪崎肠杆菌奇异变形菌普通变形菌摩氏摩根菌雷氏普罗威登斯菌斯氏普罗威登斯菌厌氧菌: 吉氏拟杆菌埃氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌单形拟杆菌梭形杆菌属卟啉单胞菌属厌氧卟啉单胞菌不解糖卟啉单胞菌magnus卟啉单胞菌普雷沃菌属疮疱丙酸杆菌产气荚膜梭菌多枝梭菌其他: 肺炎衣原体肺炎支原体嗜肺军团菌伯氏柯克斯体对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变但目前莫西沙星尚无这方面的资料局部耐药是可能出现的特别是治疗严重感染时上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感 不良反应 在莫西沙星的临床试验中绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为 3.6%根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能可能和无法评估)列表如下: 发生率?1%且 10%: 全身症状: 腹痛头痛消化系统: 恶心腹泻呕吐消化不良肝功能化验异常 特殊感官: 味觉倒错神经系统: 眩晕心血管系统: 合并低钾血症的患者QT间期延长发生率?0.1%且 1%: 全身症状: 乏力念珠菌病疼痛不适胸痛心血管系统: 心动过速高血压心悸QT延长消化系统: 口干恶心和呕吐腹胀便秘口腔念珠菌病食欲下降胃炎胃肠失调舌炎g谷氨酰胺转肽酶增高血液和淋巴系统: 白细胞减少凝血酶原减少嗜酸细胞增多代谢和营养: 淀粉酶增加骨骼肌肉系统: 关节痛肌肉痛神经系统: 失眠眩晕神经质嗜睡焦虑颤抖感觉异常呼吸系统: 呼吸困难皮肤和附件: 皮疹瘙痒多汗泌尿生殖系统: 阴道念珠菌病阴道炎发生率?0.01%且 0.1%全身症状: 骨盆痛面部浮肿背痛检查异常过敏反应下肢痛心血管系统: 低血压血管舒张外周水肿消化系统: 胃炎舌苔异常咽下困难黄疸腹泻(难辨梭状芽胞杆菌)血液和淋巴系统: 凝血活酶减少凝血酶原增加血小板减少贫血代谢和营养: 高血糖高血脂高尿酸血症LDH升高(伴异常肝功能)骨骼肌肉: 关节炎肌腱异常神经系统: 幻觉人格解体紧张运动失调焦虑健忘症失语症情绪不稳定睡眠失调语言障碍思维异常感觉减退多梦惊厥精神错乱抑郁呼吸系统: 哮喘皮肤和附件: 皮疹(斑丘疹紫癜脓泡)特殊感官: 耳鸣视觉异常失味嗅觉倒错减弱及嗅觉失去弱视泌尿生殖系统: 肾功能异常未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的试验室参数异常为: 红细胞压积增加或减少白细胞增加红细胞增加或减少血糖下降血 红蛋白减少碱性磷酸酶升高SGT/AST升高SGPT/ALT升高胆红素升高尿素升高肌酐升高尿素氮升高上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知上市后的不良反应: (发生率 0.01%)过敏反应: 过敏性的反应过敏性休克(可能威胁生命)消化系统: 伪膜性肠炎肌肉骨骼系统: 肌腱断裂 注意事项 篇二: 盐酸莫西沙星片说明书 盐酸莫西沙星片说明书 【药品名称】 通用名: 盐酸莫西沙星片 商品名: 拜复乐? 英文名: Mxiflxacin Hydrchlride Tablets 汉语拼音: Yansuan Mxishaxing Pian 本品主要成份: 盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环[ 4. 3.0] nn-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 结构式为: 分子式: C21H24FN34?HCl 分子量: 43 7.9 【性状】 本品为暗红色薄膜衣片。 【适应症】 莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(?18岁)，如: 急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。 【规格】 0.4g 【用法用量】 剂量范围 任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。 成年人服用方法 片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。 治疗时间 治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道 感染时可按照下列方法: 慢性气管炎急性发作: 5天 社区获得性肺炎: 10天 急性窦炎: 7天 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天 莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程 老年人 老年人不必调整用药剂量 儿童 儿童和青少年禁用 肝损伤 肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。 肾功能异常 任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ?30ml/min/ 1.73m2)。 目前缺乏透析病人的药代动力学数据。 种族间差别 不同种族间不必调整药物剂量。 【不良反应】 在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不 良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为 3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结 出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下: 发生率?1%且 10% 全身症状: 腹痛、头痛 消化系统: 恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常 特殊感官: 味觉倒错 神经系统: 眩晕 心血管系统: 合并低钾血症的患者QT间期延长 发生率?0.1%且 1% 全身症状: 乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛 心血管系统: 心动过速、高血压、心悸、QT间期延长 消化系统: 口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食 欲下降、口腔炎、胃肠失调、舌炎、γ谷氨酰胺转 肽酶增高 血液和淋巴系统: 白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多 代谢和营养: 淀粉酶增加 骨骼肌肉系统: 关节痛、肌肉痛 神经系统: 失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常 呼吸系统: 呼吸困难 皮肤和附件: 皮疹、瘙痒、多汗 泌尿生殖系统: 阴道念珠菌病、阴道炎 发生率?0.01%且 0.1% 全身症状: 骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏 反应、下肢痛 心血管系统: 低血压、血管舒张、外周水肿 消化系统: 胃炎、舌苔异常、吞咽困难、黄疸、腹泻(难辨梭状 芽胞杆菌) 血液和淋巴系统: 凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血 代谢和营养: 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高(伴异常肝 功能) 骨骼肌肉: 关节炎、肌腱异常 神经系统: 幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、 失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异 常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁 呼吸系统: 哮喘 皮肤和附件: 皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡) 特殊感官: 耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、 嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视 泌尿生殖系统: 肾功能异常 未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为: 红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。 上市后报告的不良反应: 发生率 0.01% 过敏反应: 过敏性的反应、过敏性休克(可能威胁生命) 消化系统: 伪膜性肠炎 肌肉骨骼系统: 肌腱断裂 【禁忌】 已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。 该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。 【注意事项】 喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾 病的病人，莫西沙星在使用中要注意。 由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。 莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如: 奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如: 胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应: 西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如: 严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。 一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 有报导在使用包括莫西沙星的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。 光敏感性: 其它喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。 在有些病例，过敏反应和变态反应在首次服用后已经发生，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用 【儿童用药】 禁用 【老年患者用药】 老年患者不必调整用药剂量 【药物相互作用】 食物和乳制品: 食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间 不受进食的影响。 抗酸药、矿物质和多种维生素: 莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 雷尼替丁: 与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数(Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。 钙补充剂: 当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。 茶碱: 莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。 华法令: 据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。 口服避孕药: 莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。 抗糖尿病药: 优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用。 伊曲康唑: 莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。 地高辛: 莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。 吗啡: 肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。 普鲁苯辛: 在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时服用时不必调整剂量。 炭: 同时口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用，在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时，利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步全身暴露。 【药物过量】 关于过量的研究资料非常有限， 单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。 【药理毒理】 1、药理作用 (1)作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰?、?拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 (2)耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 (3)对人类肠道菌群的作用 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化: 大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如: 双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 (4)体外试验敏感数据 篇三: 西沙比利和奥美拉唑联合治疗反流性食管炎的疗效 西沙比利和奥美拉唑联合治疗反流性食管炎的疗效分析 作者: 莫慧萍 来源: 《维吾尔医药》201X年第06期 摘要: 目的: 探讨西沙比利和奥美拉唑联合治疗反流性食管炎的临床疗效。方法: 回顾性分析201X年1月至201X年1月我院收治的120例反流性食管炎患者的临床资料。结果: 结果: 对照组60例反流性食管炎患者，经奥美拉唑治疗，总有效率为8 1.67%;治疗组60例患者，经西沙比利联合奥美拉唑治疗，总有效率为9 3.33%，明显高于对照组，经比较，P 关键词: 西沙比利;奥美拉唑;反流性食管炎 反流性食管炎是临床上常见的消化系统慢性疾病，临床表现以反酸、疼痛、上腹部灼痛等症状为主，严重影响患者的生活质量[1]。目前，临床上对于反流性食管炎的治疗尚无统一的治疗，均以控制症状为首要原则。近年来，我院采用西沙比利联合奥美拉唑治疗反流性食管炎患者，疗效令人满意，现将资料分析如下。 1.资料与方法 1.1一般资料 回顾性分析201X年1月至201X年1月我院收治的120例反流性食管炎患者的临床资料，经内镜检查证实，符合《全国反流性食管炎诊断标准》[2]。根据治疗方法不同，将患者分为2组，对照组60例，男42例，女18例，年龄48,81岁，平均6 2.1岁;病程5d,13个月，平均 5.4个月;治疗组60例，男40例，女20例，年龄42,80岁，平均6 2.5岁;病程4d,12个月，平均 4.9个月;两组患者的性别、年龄、病程等资料，经统计学分析，无明显差异性，P 0.05，具有可比性。且所选患者均排除近期消化道 出血、食管或胃肿瘤等其他重要脏器疾患者。 1.2方法 两组患者治疗期间均保持良好的生活规律，禁烟禁酒，限制咖啡因，清淡饮食，睡眠充足。对照组60例患者，采用奥美拉唑(悦康药业集团有限公司生产)治疗，20mg/次，2次/d，早餐、晚餐前30min 服用。治疗组60例患者，在对照组治疗基础上，联合应用西沙必利(山东龙力药业有限公司生产)治疗，10 mg /次，3次/ d，餐前30min 服用。两组疗程均为8周。治疗期间观察患者的临床症状改善情况， 8周后均行胃镜复查观察食管黏膜变化情况。 1.3疗效评价标准[3] 显效: 主要临床症状及体征消失，食管炎症状消失，内镜复查显示病灶痊愈;有效: 主要临床症状及体征有所好转，食管炎症状基本消失，内镜复查显示病灶有所好转;无效: 主要临床症状及体征基本无改善或反而加重，食管炎症状无改善或反而加重，内镜复查显示病灶仍存在，且无明显变化。总有效率 =[(显效数 +有效数)/总病例数]×100%。 1.4统计学处理 应用SPSS1 3.0 统计学软件进行统计分析，计数资料采用x2检验，以P 2.结果 2.1两组患者临床疗效比较分析 表1结果表明: 对照组60例反流性食管炎患者，经奥美拉唑治疗，总有效率为8 1.67%;治疗组60例患者，经西沙比利联合奥美拉唑治疗，总有效率为9 3.33%，明显高于对照组，经比较，P 2.2两组患者复发情况比较分析 对照组60例患者，28例复发，复发率为4 6.67%;治疗组60例患者，13例复发，复发率为2 1.67%，明显低于对照组，经比较，P 3.讨论 反流性食管炎是临床上常见的食管反流病，近年来，发病率表现出逐年上升的趋势，严重影响着患者的生活质量。目前，临床上治疗反流性食管炎的有效方法是应用抗反流和抑抑制胃酸药物，以 减少胃液对食管黏膜的损伤[4]。奥美拉唑属于质子泵抑制剂类药物，是临床上常用的治疗反流性食管炎的药物。奥美拉唑不仅可以选择性地作用于胃黏膜壁细胞的H+-K+-ATP 酶活性，还可以有效地抑制胃酸的分泌，快速缓解患者的临床症状。西沙必利是一种新型促胃肠动力药， 它主要作用于胃肠道壁内肌神经丛神经节后末梢， 促使壁肌释放乙酰胆碱， 刺激整个消化系统器官而发挥促动力作用。西沙比利和奥美拉唑联合应用，既能抑制胃酸又能防止胃食管反流，从根本上达到协同治疗反流性食管炎的目的[5]。本组治疗中，治疗组60例患者，经西沙比利联合奥美拉唑治疗，总有效率为9 3.33%，明显高于对照组，经比较，P 参考文献: [1] 彭志华.兰索拉唑联合西沙必利治疗反流性食管炎疗效观察[J].中国误诊学杂志，201X，10 (3): 577-57 8. [2] 张新坡.奥美拉唑治疗返流性食管炎疗效观察[J] . 基层医学论坛，201X， 9( 8) : 759-760. [3] 朱琦，刘文忠.促动力药物在胃食管反流病治疗中的研究进展[J]. 世界华人消化杂志， 201X16 (7): 743-74 5. [4] 刘静.奥美拉唑联合西沙必利治疗反流性食管炎110 例临床观察[J].四川医学，201X，28 (7): 728-72 9. [5] 杨加茂. 莫沙必利和兰索拉唑联合治疗反流性食管炎疗效观察[J].云南医药，201X，33 (5): 485-48 7.篇四: 盐酸莫西沙星片说明书 盐酸莫西沙星片说明书 【药品名称】 通用名: 盐酸莫西沙星片 商品名: 拜复乐? 英文名: Mxiflxacin Hydrchlride Tablets 汉语拼音: Yansuan Mxishaxing Pian 本品主要成份: 盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环[ 4. 3.0] nn-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 结构式为: 分子式: C21H24FN34?HCl 分子量: 43 7.9 【性状】 本品为暗红色薄膜衣片。 【适应症】 莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(?18岁)，如: 急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。 【规格】 0.4g 【用法用量】 剂量范围 任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。 成年人服用方法 片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。 治疗时间 治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道 感染时可按照下列方法: 慢性气管炎急性发作: 5天 社区获得性肺炎: 10天 急性窦炎: 7天 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天 莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程 老年人 老年人不必调整用药剂量 儿童 儿童和青少年禁用 肝损伤 肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。 肾功能异常 任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ?30ml/min/ 1.73m2)。 目前缺乏透析病人的药代动力学数据。 种族间差别 不同种族间不必调整药物剂量。 【不良反应】 在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不 良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为 3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结 出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下: 发生率?1%且 10% 全身症状: 腹痛、头痛 消化系统: 恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常 特殊感官: 味觉倒错 神经系统: 眩晕 心血管系统: 合并低钾血症的患者QT间期延长 发生率?0.1%且 1% 全身症状: 乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛 心血管系统: 心动过速、高血压、心悸、QT间期延长 消化系统: 口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食 欲下降、口腔炎、胃肠失调、舌炎、γ谷氨酰胺转 肽酶增高 血液和淋巴系统: 白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多 代谢和营养: 淀粉酶增加 骨骼肌肉系统: 关节痛、肌肉痛 神经系统: 失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常 呼吸系统: 呼吸困难 皮肤和附件: 皮疹、瘙痒、多汗 泌尿生殖系统: 阴道念珠菌病、阴道炎 发生率?0.01%且 0.1% 全身症状: 骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏 反应、下肢痛 心血管系统: 低血压、血管舒张、外周水肿 消化系统: 胃炎、舌苔异常、吞咽困难、黄疸、腹泻(难辨梭状 芽胞杆菌) 血液和淋巴系统: 凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血 代谢和营养: 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高(伴异常肝 功能) 骨骼肌肉: 关节炎、肌腱异常 神经系统: 幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、 失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异 常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁 呼吸系统: 哮喘 皮肤和附件: 皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡) 特殊感官: 耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、 嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视 泌尿生殖系统: 肾功能异常 未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为: 红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。 上市后报告的不良反应: 发生率 0.01% 过敏反应: 过敏性的反应、过敏性休克(可能威胁生命) 消化系统: 伪膜性肠炎 肌肉骨骼系统: 肌腱断裂 【禁忌】 已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。 该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。 【注意事项】 喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。 由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。 莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如: 奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如: 胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应: 西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如: 严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期 延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。 一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 有报导在使用包括莫西沙星的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。 光敏感性: 其它喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。 在有些病例，过敏反应和变态反应在首次服用后已经发生，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用 【儿童用药】 禁用 【老年患者用药】 老年患者不必调整用药剂量 【药物相互作用】 食物和乳制品: 食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。 抗酸药、矿物质和多种维生素: 莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 雷尼替丁: 与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数(Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。 钙补充剂: 当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。 茶碱: 莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶 碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。 华法令: 据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。 口服避孕药: 莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。 抗糖尿病药: 优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用。 伊曲康唑: 莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。 地高辛: 莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。 吗啡: 肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。 普鲁苯辛: 在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时服用时不必调整剂量。 炭: 同时口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用，在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时，利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步全身暴露。 【药物过量】 关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。 【药理毒理】 1、药理作用 (1)作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰?、?拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 (2)耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四 环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 (3)对人类肠道菌群的作用 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化: 大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如: 双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 (4)体外试验敏感数据篇五: 氟康唑氯化钠注射液说明书 氟康唑氯化钠注射液说明书 【化学名】 【英文名】 【成份】氟康唑。化学名称: α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【作用类别】 【药理毒理】 1.药理。本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 2.毒理。致畸作用: 大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果，雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg时， 某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。致突变: Ames实验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。致癌作用: 试验进行了小鼠和大鼠分别按 2. 5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2,7倍)口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。 【药代动力学】 【适应症】用于深部真菌感染。如: 1.隐球菌病: 包括隐球菌脑膜炎及其它部位的感染(如肺、皮肤)。亦可预防性治疗正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。 2.全身性念珠菌病: 包括念珠菌败血症、播散性念珠菌病及其它非浅表性的念珠菌感染。这些感染包括腹膜、心内膜、肝部及尿路的感染。患有恶性肿瘤而需接受细胞毒性或免疫抑制治疗的病人，或有发生念珠感染倾向的病人，亦可用氟康唑治疗。 【用法和用量】将本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠输液中静脉滴注。静脉滴注速度应控制在0.2g/小时以内。成人推荐剂量如下: 1.治疗隐球菌脑膜炎及其它部位感染，常用剂量首剂0.4g(2支)，随后每天0.2,0.4g(1,2支)。疗程取决于临床及真菌反应，但对于隐球菌脑膜炎患者，在脑脊液隐球菌转阴后，应继续治疗10,12周。 2.治疗念珠菌败血症，播散性念珠菌病及其它非浅表性的念珠菌感染时，常用剂量为第一日0.4g(2支)，然后每日0.2g(1支)。根据临床反应，可将剂量增至0.4g(2支)，一日一次，疗程取决于临床反应。 【不良反应】 1.常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 2.过敏反应: 可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。 3.肝毒性: 治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 4.可见头晕、头痛。 5.某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。 6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 【禁忌】对本品或三唑类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2.由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7.接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使 用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8.肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见[用法用量]);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3,6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 【老年患者用药】 肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见[用法用量])。 【药物相互作用】 1.本品与异烟肼或利福平合用时，可使影响本品的血药浓度。 2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3.高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。 4.本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。 5.本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。 6.本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。 7.本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。 8.本品与咪达唑仑等短效苯并二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯并二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯并二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。 9.本品与西沙比利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙比利。 10.本品与他克莫司合用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能 导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。 1 1. 本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁合用时，可明显升高特非那丁的血药浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时，应严密监测特非那丁的血药浓度。FGD应 1 2. 本品与齐多夫定合用时，可使后者的血药浓度升高，应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。 1 3. 本品与阿司米唑或其他通过细胞色素P-450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。 【药物过量】 曾有氟康唑用药过量的报道。氟康唑口服1600mg/日，肝功能化验值上升;口服201Xmg/日，出现中枢神经障碍(精神错乱、嗜睡、视觉障碍、不眠、恶梦、幻觉)， 多型性红斑、恶心、呕吐、肝功能化验值上升。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者，服用氟康唑8200mg后，出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。对用药过量的患者，可只采用对症治疗(支持治疗)。氟康唑大部分由尿排出，强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时，可使氟康唑的血浆浓度降低约50,。 【规格】 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】 【有效期】24个月