【doc】盐酸西替利嗪对离体豚鼠回肠肌抗组胺作用的影响

【doc】盐酸西替利嗪对离体豚鼠回肠肌抗组胺作用的影响 盐酸西替利嗪对离体豚鼠回肠肌抗组胺作 用的影响 荔,H医学茛学摄1998;Jl(12)l241 盐酸西替利僚对离体豚鼠回肠肌抗组胺作用的影响 苏州医学院药理学教研室(2J卿)潘建新张克平集中琴顾攮纶 Rq16 捕薹采用离体豚鼠圄所舰观寨盐酸西蕾利?的抗组胺作用.结果衰明.盐酸霞瞢利 ?可依帻 性地对抗组胺}l趋的蜃肌收缩.使组胺的量敢曲线平行右穆+P为9.34?0.16,其一 蛄%可信限为8. 81—9.86a表明:盐酸西蕾利嚎为一强敢的竞争性地受体阻断剂.' 若薯珥盐酸西瞢利? 率置洼菏粪P,976 躺胺 .田胁肌 盐酸西替利嚷属于第二代抗组胺药.对外 周Hl受体有较强的选择性.常用剂量下没有 明显时镇静及抗胆碱等副作用【lJ.可拮抗变 态反应早期组胺的作用,亦可抑制魄期相关炎 症细胞的趋化反应uj.临床上常用于治疗各 种类型荨麻疹,过敏性鼻炎.枯草热,过敏性结 膜炎,哮喘等过敏性疾病_3],疗效优于荤海拉 明,扑尔敏及特非那丁.该药于1987年首次 在比利时上市,我国于l9年合成此药.本 文主要观察西替利嚷对离体豚鼠回肠肌的抗 Hl受体作用. j材辩与方法 j.1实验材料:盐酸西替制嚎由海南新音药业公司提 供,批号96A10.扑尔敏片jilI,批号9S1127,苏,fI第一 制药厂产品.磷酸组织胺,批号96JIIA7,中科院上海 生化所东风生化技术公司产品器鼠.体重2OO一 250g.雌雄兼有,由苏州医学院动物中心提供. I.2方法:取豚鼠击头薮死+迅蘧取出回腑,击陈附着 的脂肪和系虞.量于充氯保矗的?克一事氏(K— H)液中,洗净其内容射+将肠管剪成2锄的蜃段.对青 穿蠛结扎.一蜡系于通气钧上.拣后轻轻放^盛有 30mlK—H液的恒矗麦氏语槽中,另一媸幕于连接记 录搜的张力按髓器上+麦氏槽中强度保持37?左右. 连续通^95%+5%C的混合气体,待标本穗定 30rain后.依次从低滩窿蓟离浓魔加入不i日青鼍量的磷 酸组胺.至最大收埔反应.嗣备组胺的累积量效曲线, 然盾甩K?H浪冲洗2—3欢,使恢复至薹墁后分捌加 ^不同维度的盐酸西瞢利唪(3xlO一,lO和3x lO-舯L均为终滩痊)及阳性对f!巨茹扑尔t(J0 me.VL),每擞加^O.3ml使之与标奉接魁10mln,再按 上法翻鲁碡酸l篮胺的累积量效露线.量取加^坦胺后 的收缩高度.以来加盐酸西瞢刺?或扑尔戢前组胺}l 起的最大收缩峰值为百分之百.计算加^盐酸西瞢利 ?或扑尔戢后备剂量组胺引起的最大收缩高度相当 峰值的百分辜(E/E且I丑x).数据以?s处理,并按 Schild法计算PA2值. 附舶盐酸西替利?对组胺所氨幂It圄肪收埔的量效 曲线 2结果与讨论 对离体豚鼠回肠肌抗组胺作用的影响.接 Schi]d法算出为9.34?0.61,的95% 可信限为8.81—9.86,该药与Hl受体的亲和 力大,拮抗作用强,可剂量依赖性地对抗组胺 引起的回肠平滑肌收缩反应,使组胺的量效曲 线平行右移.图1.研究结果表明,盐酸西替 (下转第1248页) ? 1248^CT^ACADEMIAEM日毗坤呲SLTF.HOU1998,培rt2) 可见2种产品的辐照灭菌剂量均小于10kGy. 为了验证计算糟果曲可靠性.我们'叉榕2种 产品中污染最严重的.颤如玉的剂量进行了辐照剂 量与存活散的验证实验,结果见表2.可见.公式计算 寰2辐照剂量与存描数的美系 ~li(k白)5.5(3D?)7.4(4D?)9.2(5D?)11(6D?) 芽略数(CF~m1)30O130540 的结果768蛔在照射剂量7—4—9,2key范围内,说 明公式法所葶.结果可靠. 3讨论 辐照灭菌是利甩电离辐射作用于微生物 细胞内的DNA,使其分子键断裂,或产生自由 基和过氧化翱.破坏细胞代谢有关的醇使微 生物失去活性.从而具有广谱杀菌作用.这 种一过性的照射无残雷毒.不污染环境,在常 温下进行.特1适用于不耐热,怕湿物品的消 毒灭菌.由于电离辐射穿透为强,可以枉产 品包装好后进行消毒,出售,减少了污染环 节,可使产品保存期延长.因此,辐照灭菌是 药品,食品消毒和保鲜的最佳方法. 关于灭菌趔量的设定,目前世界上常用 二种方法HJ:?25kGy:是蓦前世界土公认的有 效灭菌剂量,能达到l0.灭菌保征水平在 微生物抗辐射性不清楚的情况下,25kGy『只能 作为最小的耍菌剂量.在了解了产品的散生 物抗辐射性后,灭菌剂量可以小于25kGy['I. ?日本等国采用前述公式确定灭菌剂量.由 于l980年世界粮农组织,国际原手能机构和 世界卫生组织食.品辐照联合专家委员会宣 布,任何食品粞照总平均剂量直至加k舒,都 不会引起毒理性危寄,并且也不导致任何特 群的营养问题.所以率研究采用了公式法 来设定剂量.本研究中进行的剂量与存活数 的研究证明公式法所樽结果是可靠的 本研究根据产品中分离出的耐辐照菌的 芽胞制成的芽胞液作D10值及剂量设定.是 针对徽生物中对环境抵抗力最强的部分设定 的剂量,因此,用此剂量灭菌是安全可靠的, 本院辐照中心用上述剂量对"还尔金"及"颜 如玉"数万件产品辐照灭菌的绪果充分证明 了这?点.. 本研究设定的还尔金"辐照剂量2.00 k白,"颜如玉的辐膝剂量7.6SkGy,均小于 l0kcv,因此不会引起产品有效成份的丧失及 毒性产物的产生.由此可见,对需要保鲜,保 质的食品按本研究方法剂量设定,既能达到 保鲜,保质,叉可避免辐照站盲目辐照消毒而 带来的经济损失. 本研究发现不筒产品韧始枵染菌毂差异 很大.不同产品在达到卫生标准情况下所需 的辐照剂量也不同,因此针对产品设定耐量, 是提高辐照站经挤效益的一种可行的措施. l参考支献 l隶贺,主编.医学微生物学.北京 社,1984:8. : 2韩友圻.Dl埘值音量与计算方彗 毒,1990~7(I:58. 人民卫生出舨 中国潲毒学杂 3朱南康,等.医,疗用品辐照灭蕾进展.阿位拳. 1996;9(4):4. 4米志苏,荨.一次性医疗用品最低辐厥灭剐量的研 究.中国公共卫生,l996;15(5):,I7 5棱工业部科学技术司,等.童品辐照在中目的发展 学术讨论会北京}原于能出版社.1990:33 (1998年2月18日收藕) 利嚷与H受体亲和为大,掊抗作用强,可剂量 依赖性地对抗组胺引起的回肠平滑肌收缩反 应,使组胺的量效曲线平行右穆.本实验结果 与吏献【]报道一致.综上所述,盐酸西替利嚷 为一高效的抗组胺药,其作用呈竞争性拈抗作 甩. 1 ' j, '. . ,'' 参考衰献 iTowegeyRG.JAJJez~y…dinlmmunol1992~90:720 2-C,apro~M.IntJDcrm~ol,1995;34:510 3si一砣JAllo,~-一din—Immuno1.1995~I:759 4ceplI?IW..AnnA]lez~y,198'7:59(12):1 "998年8月20爵收藕)