抗生素抗菌谱与原理

抗生素抗菌谱与原理 1.青霉素 对大多革兰阳性菌，革兰阴性球菌、螺旋体有效，抗菌机制。青霉素高活性的β-内酰胺环与敏感细菌胞浆膜上靶分子青霉素酶结合蛋白(penicillin binding protein,PBPs)结合，呈现抑制转肽酶的转肽作用，阻碍黏肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损，由于敏感菌体内渗透压高，使水分不断内渗以至菌体膨胀，促使细菌裂解而死。 2.头孢菌素 第一代对革兰阳性菌作用强，对耐青霉素的金葡菌有效，但肾毒性大。第二代对革兰阴性作用强，第三代对厌氧菌及革兰阴性菌作用强，对革阳性菌不及第一二代。但对β-内酰胺酶更稳定，对肾无毒性。第四代为广谱，高效抗菌剂。 3.大环内酯类和林可素类 红霉素对革兰阳性菌抗菌作用强，与青霉素无交叉耐药性，主要对青霉素耐药的革兰阳性药(尤其是金葡萄)感染及对青霉素过敏者对军团菌肺炎，白喉杆菌，支原体肺炎，沙眼衣原体等感染的首选药。 4.林可霉素和克林霉素 克林霉素抗菌作用比较强。 5.氨基苷类 氨基苷类抗菌谱广属静止期杀菌剂，但对革兰阴性菌作用强，对结核杆菌有效。 抗菌机制药物进入菌体细胞内与核糖体30S亚基结合通过阻碍蛋白质合成，启动及干扰信使核糖核酸的释译与“校对”过程而抑制蛋白质的合成。 6.庆大霉素 对多数阴性杆菌有杀灭作用，对阳性菌如耐青霉素的金葡萄菌及肺炎支原体也有效，临床主要用于革兰阳性杆菌的感染，包括铜绿假单胞菌感染，与青霉素合用，疗治心内膜炎。 7.阿米卡星 突出的特点是对多种氨基苷类抗生素纯化酶稳定，主要用于对其他氨基苷类耐药菌的感染。 8.氯霉素 为广谱抗生素，速效抑菌剂对革兰阴性杆菌作用强。 9.磺胺药 为抑菌药，作用机制抑制二氢叶酶合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，而影响核酸的生成产生抑菌作用，磺胺嘧啶为流脑的首选药，磺胺米隆，磺胺嘧啶为外科烧伤的常用药。 10.喹诺酮类 目前临床广泛应用第三代产品，诺氟沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，依诺沙星，培氟沙星，环丙沙星。用于G菌和G+菌的感染。 11.异烟肼 对结核杆菌药具有高效低毒的杀菌作用。 12.利福平 为广谱抗生素，对结核杆菌有强大的杀灭作用，抗结核杆菌作用与异烟肼相似常与异烟肼和其它抗结核药合用治疗各型结核病。