我国抗肿瘤中成药的研究与开发现状

我国抗肿瘤中成药的研究与开发现状 0 我国抗肿瘤中成药的研究与开发现状 我国现代肿瘤的内科治疗始于20世纪50年代。首先研制的是放线菌素K，以后北京和上海各自合成了几种烷化剂，如N,甲酰溶肉瘤素、消瘤芥、甲氧芳芥、甘磷酰芥等，对常见肿瘤均有一定疗效。60年代以后从我国土壤中陆续分离提取到更生霉素、平阳霉素、博安霉素等。同时从植物中提取有效成分也取得了很大的成功，包括长春碱类(长春碱、长春新碱、长春酰胺、长春瑞宾等)、喜树碱类(喜树碱、羟基喜树碱)、榄香烯、由苡米仁中提取的康莱特、猪苓多糖、仙灵多糖、黄芪多糖和人参皂甙等。从中药青黛中提取的有些成分对慢性白血病有效，以后又半合成了疗效进一步提高。从植物三尖杉中提取的三尖杉酯碱和高三尖杉碱对急性非细胞细胞白血病有突出疗效，目前在国际上作为三线药物应用。应用维甲酸制剂和三氧化二砷治疗白血病是我国临床肿瘤学家的创举，目前已经得到国际上承认广泛应用。我国在应用中药复方作为辅助治疗具有一定现实应用意义，也经国际同行广泛验证。近年来我国在研制具有自主知识产权的新药也有一些成绩，例如艾迪、康莱特、鸭胆子油、得力生注射液、复方苦参参注射液、复方斑蝥注射液等，单一成分如参一胶囊(人参皂甙Rg3)有较好的临床效果。 从60年代开始我国制药行业在常用抗肿瘤药物的仿制方面做了大量工作。大多数国际常用的药物我们均能自己生产。我国的基本药品抗肿瘤药物部分为WHO规定的两倍，已经和发达国家相近。 一、我国近50年来我国自行研制的抗肿瘤新药和辅助药 我国自行研制的抗肿瘤新药和辅助药见1 表1 近50年来我国自行研制的抗肿瘤新药和辅助药 烷化剂:N-甲酰溶肉瘤素(氮甲)、甲氧芳芥(3P)、消瘤芥(AT-1258)、抗瘤氨酸(合14)、甘磷酰芥(M-25)、嘧啶苯芥(合520) 抗生素:平阳霉素、博安霉素 植物药:三尖杉酯碱(HRT)、高三尖杉酯碱(HHRT)、喜树碱(CPT)、羟基喜树碱(HCPT) 靛玉红、甲异靛、马蔺子甲素、榄香烯、鸦胆子素 辅助中药:冬凌草素、康莱特、猪苓多糖、贞芪扶正、仙灵多糖、黄芪多糖、人参皂甙 二、中成药中的抗肿瘤药物: 1、通用药物:西黄丸、复方苦参注射液、化徴回生丸、平消胶囊、艾迪注射液、金龙胶囊、 复方斑蟊胶囊、康莱特注射液 2、放化疗辅助药:贞芪扶正胶囊(颗粒)、健脾益肾冲剂、金菌灵胶囊、参芪扶正注射液、 参一胶囊 3、肺癌:鸦胆子油注射液、金复康口服液 4、肝癌:华蟾素口服液(片、注射液)、得力生注射液、消徴益肝片 5、食管癌:珍香胶囊 6、胃癌:新癀片、安替可胶囊 三、收载于国家医保目录中的基本抗癌中成药 (一)通用治癌药物 1 西黄丸 2 复方苦参注射液 3 化癥回生片 4平消胶囊 5 艾迪注射液(专利-公开公告) 6 金龙胶囊 7 复方斑蝥胶囊 8康莱特注射液(专利) (二)放化疗辅助药物 9 贞芪扶正胶囊 (颗粒) 10 健脾益肾冲剂 11 金菌灵胶囊 12 参芪扶正注射液 13 参一胶囊 (三)肺癌 14 鸦胆子油乳注射液 15 参莲胶囊 16 金复康口服液 (四)肝癌 17 华蟾素口服液(片、注射液) 18 得力生注射液(专利-授权) 19 消癥益肝片 (五)食道癌 20 珍香胶囊 (六)胃癌 21、 新癀片 22、 安替可胶囊 四、抗肿瘤中成药的主要成份及功能主治 1、平消胶囊 主要成份:郁金、马钱子粉、仙鹤草、五灵脂、白矾、硝石、干漆(制)、枳壳(麸炒) 功能主治:活血化瘀，止痛散结，清热解毒，扶正祛邪。对肿瘤具有一定的缓解症状、缩小瘤体、抑制肿瘤生长、提高人体免疫力、延长患者生命的作用。 2、安替可胶囊 主要成份:蟾皮、当归。 功能主治:软坚散结，解毒定痛，养血活血。用于食管癌瘀毒证，与放疗合用可增强对食管癌的疗效。 3、参莲胶囊 主要成份:苦参、山豆根、半枝莲、防己、三棱、莪术、丹参、补骨脂、苦杏仁、乌梅、白扁豆。 功能主治:清热解毒、活血化瘀、软坚散结。用于由气血瘀滞、热毒内阻而致的中晚期肺癌、胃癌患者。 4、复方斑蝥胶囊: 主要成份:斑蝥、刺五加、半枝莲、黄芪、女贞子、山茱萸、人参、三棱、莪术、熊胆粉、甘草。 功能主治:破血消瘀，攻毒蚀疮。用于原发性肝癌，肺癌，直肠癌，恶性淋巴瘤，妇科恶性肿瘤等。 5、华蟾素片 主要成份:干蟾皮提取物。 功能主治:解毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。 6、华蟾素注射液 主要成份:干蟾皮提取物。 功能主治:解毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。 7、西黄胶囊 主要成份牛黄15g麝香75g乳香(制)500g 没药(制)500g 功能与主治:解毒散结，消肿止痛。用于毒瘀互结，痈疽疮疡，阴疽肿痛，多发生脓肿，淋巴结炎，寒性脓疡属上述证候者。 8、金龙胶囊 主要成份:鲜守宫、鲜金钱白花蛇、鲜蕲蛇。 药理作用:实验结果表明:本品可明显增强机体及荷瘤动物的免疫功能，对肝癌等癌瘤均有明显抑制癌细胞生长作用。 功能主治:破瘀散结，解郁通络。用于原发性肝癌血瘀郁结证，症见右胁下积块，胸胁疼痛，神疲乏力，腹胀，纳差等。 10、复方苦参注射液 主要成份:苦参、白土苓 功能与主治:清热利湿，凉血解毒，散结解毒。主要用于癌性疼痛出血。 11、猪苓多糖注射液 主要成份:猪苓多糖 功能主治:调节机体的免疫功能，对慢性肝炎、肿瘤有一定的疗效。与抗肿瘤化疗药物合用，可增强疗效，减轻毒副作用。 综上，中药在治疗癌症方面，取得了一定的成绩，我们应充分发挥中药的特色，特别是发挥其在增强免疫、整体调节方面的功能。通过上述各中药抗肿瘤的组方特点，不难看出在抗肿瘤中药新药的开发思路可坚持攻补双施、联合用药的原则。现以得力注射液为例，进行。 以得力生为例，其主要由人参、黄芪、斑蝥和蟾酥组成，方中人参、黄芪扶正固本，增强肿瘤病人的抗癌能力，蟾酥、斑蟊攻坚解毒，破瘀散结，为中药中的最强的抗癌中药，攻补相互配合，相得益彰。 得力生注射液由人参、黄芪、斑蝥、蟾酥共四味组成。其中蟾酥有专门的蟾酥注射液，其功能主治为清热解毒，用于急慢性化脓性感染，只是可作为抗肿瘤的的辅助用药，而华蟾素注射液则为干蟾皮经加工提取制成的注射液，功能主治为解毒消肿止痛。主要用于中晚期肿 瘤。若将得力生中的蟾酥换在干蟾皮，则会效果更好。 总之，中药在抗肿瘤方面，重点应放在增强患者的抵抗力和生存质量，减轻放化疗的毒副作用上，因此，在组方特别是中药注射液的组方上，应坚持扶正固本、攻坚解毒，破瘀散结的攻补双施的用药方针。目前，在治疗肿瘤方面有三点共识，即在肿瘤的治疗上应遵循个体化、标准化和循证医学的原则，每一个患者的体质因人而异，所以肿瘤用药就如使不同兵器一样，手术、放射治疗、内科治疗临床应用的指征和目的不同，只要很好地结合就能达到提高治愈率和改善病人生活质量的目的。我们应当根据病人的机体状况，肿瘤的病理类型、侵犯范围和发展趋向，合理、有地安排治疗手段。中药在治病上讲究辨症施治和整体观念，相信，将来会有更多更好的中成药应用临床。