98灰黄霉素片
灰黄霉素片使用#说明
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【药品名称】
通用名:灰黄霉素片
商品名:
英文名:Grisefulvin Tablets
汉语拼音:Huihuangmeisu Pian
本品主要成分为灰黄霉素~其化学名为6’-甲基-2’,4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2(3H )~1’-[2]环己烯-3,4’-二酮
其结构式为:
分子式:CHClO 17176
分子量:352.77
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、
皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。
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【药代动力学】
本品口服吸收因制剂不同而异~该药的微粒型可被吸收25%,70%~其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层~并与其角蛋白相结合~防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入~存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体~仅很少量分布至其他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本品在肝内代谢灭活~主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及其葡萄糖醛酰化物~血消除半衰期(t)为14,24小时。本品自1/2,
尿中以药物原形排出者不足1,~约16,,36,以原形自粪便排出。
【适应症】
本品适用于各种癣病的治疗~包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。
本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及隐球菌属等感染及花斑癣均无效。
【用法用量】
以下为微粒型的剂量。
成人:甲癣和足癣~一次500mg~每12小时1次,头癣、体癣或股癣~一次250mg~每12小时1次~或一次500mg~
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每日1次。
小儿:2岁以上体重14,23kg者~一次62.5,125mg~每12小时1次,或125,250mg~每日1次。小儿体重大于23kg者~一次125,250mg~每12小时1次~或250,500mg~每日1次。
【不良反应】
1(神经系统 头痛较为常见~约10,患者可出现头痛~初时较重~继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。
2(消化系统 少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻~一般系轻度~患者可耐受。
3(过敏反应 约3,患者可发生皮疹~偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎~少数患者可发生光感性皮炎。
4(本品偶可致周围血象白细胞减少~偶可引起肝毒性及蛋白尿。
【禁忌症】
卟啉症、肝功能衰竭、孕妇及对本品过敏者禁用。 【注意事项】
1(交叉过敏 由于灰黄霉素获自青霉菌~由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏~然而临床并未证实此情况存在~但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎~并严密观察。
2(灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。
3(本品偶可致肝毒性~原有肝病或肝功能损害者需权衡
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利弊后决定是否用药。
4(本品可诱发卟啉病、红斑狼疮~红斑狼疮患者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定。
5(治疗中需定期检测周围血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常规。
6(本品可于进餐时同服或餐后服~以进高脂肪餐为最佳~因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。
7(为防止复发~治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为:头癣8,10周,体癣2,4周,足癣4,8周,指甲癣至少4个月,趾甲癣至少6个月,但趾甲癣的复发率仍高。
8(通常需同时予以适宜的局部用药~此对足癣尤为重要。
9(男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验证实本品有致畸作用~故孕妇禁用。育龄期妇女治疗期间采取避孕措施~并持续至治疗结束后1个月。 【儿童用药】
2岁以下儿童缺乏应用本品的资料。
【老年患者用药】
老年人中本品的应用及其与年龄关系尚无研究资料。 【药物相互作用】
1(本品与乙醇同服可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等~故两者不宜同用。
2(与华法林、香豆素类等抗凝药合用时~本品可能使肝
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代谢增强~而使抗凝药的作用减弱~故需监测凝血酶原时间以调整剂量。
3(与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱~可能与巴比妥类使该药的吸收减少~并由于对肝酶的影响使本品灭活增快~致血药浓度降低有关~应避免此类药物与本品合用。
4(雌激素类避孕药与本品合用可降低口服避孕药的效果~可能因本品加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有关~应避免两者同用。
【药物过量】
药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。
【规格】
按CHClO 计算 (1)0.1g (2)0.25g 17176
【贮藏】
密封保存。
【有效期】
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