阿米替林

阿米替林 英文名称：Amitriptyline 中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维 【成份】 主要成份为：盐酸阿米替林 化学名：N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。 分子式:C20H23N 分子量：313.87 【 适应症 】 阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药 1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7～10日可产生明显疗效。 2.镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。 3.抗胆碱作用 (1)治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。 (2)治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。 【用法用量】 口服，成人常用量开始一次25mg，一日2~3次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg，一日3次，高量一日不超过300 mg，维持量一日 50~150mg。 用药说明 (1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。 (2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。 (3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。 (4)维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。 (5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。 (6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。 (7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。 【作用机理】 口服吸收好，生物利用度为31~61%，蛋白结合率82~96%，半衰期（t1/2）为31~46小时，观分布容积（Vd）5~10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。 【注意事项】 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【禁忌症】 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害，对三环类药物过敏者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。 【儿童用药】 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。 【老年患者用药】 从小剂量开始，视病情酌减用量。 【不良反应】 1、偶有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施； 2、遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。 3、口干，嗜睡，便秘，视物模糊(复视)，心动过速。个别病例体位性低血压，可引起肝损害，迟发性运动障碍，排尿困难。 【药品过量】 中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 【相互作用】 (1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。 (2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。 (3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。 (4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。 (5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。 (6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。 (7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。 (8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。 最新研究 新华网华盛顿2009年７月２５日电美国埃默里大学科研人员最近研究发现，被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长，从而促进大脑发育。 实验表明，阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展，维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量，从而激发神经细胞向外伸展神经突，以连结其他神经细胞。另外，阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。 阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。 这项研究结果将发表在最新一期美国《化学与生物学》杂志上。 不同声音 一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质－纹状体－丘脑－皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。 临床应用折叠 从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。因此不能长期服用。抑郁症较长或较为严重的患者，可结合中国医科大学研制的中药助眠宝进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。