达卡巴嗪注射液

【药品名称】 注射用达卡巴嗪 【成  份】 达卡巴嗪 【性  状】 本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。 【适 应 症】 本品用于治疗恶性黑色素瘤，也用于软组织瘤和恶性淋巴瘤等。 【用法用量】 静脉注射。 取2.5～6mg/kg或200～400mg/m²，用0.9％氯化钠注射液10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注射液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次。连用5～10日为1疗程，一般间隔3～6周重复给药。单次大剂量：650～1450 mg/m²，每4～6周1次。静脉滴注。一次200mg/m²，一日1次，连用5日，每隔3～4周重复给药。动脉灌注。位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。 【不良反应】 1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时可减轻或消失。2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降，贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药后2～3周内出现血象下降，第4～5周可恢复至正常。3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。5.偶见肝肾功能损害。 【禁  忌】 1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.严重过敏史者禁用。3.妊娠期妇女禁用 。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用本品。2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。 【注意事项】 1.肝肾功能损害、感染者慎用本品。2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配置，溶解后立即注射。并尽量避光。3.对诊断干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时升高。4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5.静脉滴注速度不宜太快。6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。 【药物相互作用】 本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。 【药理作用】 1、药理 本品为嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂。2、毒理 实验结果表明：本品对小鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。 【药代动力学】 由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole carboxamide, AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出，尿中主要的代谢产物是AIC。 【贮  藏】 避光，密封，在2～8℃保存。 【有 效 期】 24个月。