HPMC包衣经验方

经验方：成分及用量（1kg片芯） 羟丙甲基纤维素 15g 聚乙二醇400 5g 二氧化钛 15g 乙醇 530ml 水加至 750ml 我用过，不错 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:39 包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。 包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。 片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以化。现在研发的制剂新产品包衣一般采用薄膜包衣，薄膜包衣处方的基本组成包括成膜剂(包衣材料)、溶剂、增塑剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶性填料等。薄膜包衣处方组成对包衣成败很关键。目前常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，肠溶性材料包括肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(CAP)、虫胶，不溶性材料包括乙基纤维素(EC)、玉米朊。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:39 从前做过的薄膜衣配方： 羟丙甲纤维素 0.15kg（需溶涨过夜） 纯化水 1.5kg 95%乙醇 4.0kg 吐温-80 65ml 丙二醇 65ml 蓖麻油 75ml 滑石粉 适量 制备过程：将羟丙甲纤维素加入一定浓度的乙醇溶液中，溶涨过夜。次日，分别加入吐温-80、丙二醇、蓖麻油和滑石粉后，搅拌混合，过胶体磨后，过筛备用。 不过，现在大家都用现成的包衣材料，很少再自己配制了 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:41 确实95％的能直接买到，不用现配，不过，有的处方中含有乙醇溶液的实没有必要用这么高的浓度，95％的有些浪费的嫌疑，本人做过一种片剂，原料药黏性较大故采用湿法制粒，小试的时候，用70％的乙醇溶液和95％的乙醇溶液做润湿剂，制得的颗粒和压片后药片性能无明显差别（因为要用一定数目的筛整粒），如果确实需要这么高的浓度，那无可非议，但如果只因为95％的乙醇溶液不用现配的话，那不应该成为使用它的理由，因为合理安排的化，配液这点时间还不至于占用太多的时间。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:42 哈哈，欢迎交流！ 你说的是实验中的，我个人非常同意你的观点。我所考虑的是你的这句话直接的放在那个位置，容易引起楼上留言同志的误解！ 你看那个处方 羟丙甲纤维素 0.15kg（需溶涨过夜） 纯化水 1.5kg 95%乙醇 4.0kg 吐温-80 65ml 丙二醇 65ml 蓖麻油 75ml 滑石粉 适量 其中是有纯化水的，您怎么看待？不好意思，如果我说话不合适，请不要介意，无心的。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:42 gowind:为什么都喜欢用95乙醇呢？HPMC在水中溶解很好，但在乙醇中不溶啊，用85%不是更好吗？ junlin:80%、70%的我们都用过。 安奇迩:车间大生产时，买到的药用乙醇的浓度一般是95%左右。 一场误会，大家都钻到乙醇浓度里边了，我希望大家应该对帖不对人，来这里都是提高水平的，我对因我的帖造成的误导道歉。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:43 直到现在我才明白blackmouse的意思，原来也顺着gowind主任的思路走了。也有yunwendf朋友类似的想法。现在恍然大悟。为了他们的认真负责，建议给二位奖励一下哈 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:43 不用谢我，我都不好意思了。其实大家争论问的越激烈，问题也就越清楚，就越能符合丁香园的创办意图，我想就是帮助、提高、收获。来这里1个月了，收获真是不少，感谢blackmouse，交个朋友吧。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:44 大家好!我今天才到这里来,这里的学风真不错,很令我感慨!,问题能讨论到这个程度,大家也都明白了. ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:44 其实自己去一个水性包衣处方不就行了，略微介绍（因涉及企业机密，具体参数需自己考证） HPMC（E5）为什么大家都不写具体型号，晕！ PEG400 丙二醇 土温-80 滑石粉 二氧化钛 上述占14-16%，余下为水。 该处方根据郑俊民翻译的修改得到的，已用于大生产。 实验过程：用上述处方液（过胶体磨）在玻璃板上制得膜（象做薄层分析板一样后过夜自然干燥），然后测试膜性能。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:44 我记得看过一次资料，HPMC是E6的做包衣最好，现在的问题是国内的15CP以下的分的不是很清楚，质量差，毕竟低粘度的是最难做的，而国外的这个规格又是价格最高的，不少厂家还是用25，以至更高粘度的来代替。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:45 水溶性薄膜包衣的成膜材料现多用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯醇（PVA）、羟丙基纤维素(HPC)、乙基纤维素（EC）等。HPMC（E5、E6）都可应用于薄膜包衣，相对E6应用的多一些，溶剂选用80%以下的乙醇溶液或水都可以。PVA的配方则用全水作溶剂。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:48 PVA为水溶性包衣材料,各位有用过吗?用量一般多少呢? ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:50 水溶性薄膜包衣的成膜材料现多用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯醇（PVA）、羟丙基纤维素(HPC)、乙基纤维素（EC）等。HPMC（E5、E6）都可应用于薄膜包衣，相对E6应用的多一些，溶剂选用80%以下的乙醇溶液或水都可以。PVA的配方则用全水作溶剂。 对不起，乙基纤维素（EC）是醇溶性材料，不可溶于水。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:50 非常感谢pencil主任的帮助与鼓励！我会好好珍惜这来之不易的零的突破！争取在园中帮助更多的同仁，同时也提高自己。 PVA为水溶性包衣材料,而且很好用，至于用量应涉及机密，请自行设计实验吧。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:51 pva可用到40%，但要注意喷片的温度。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:51 heaven_falcon77 wrote: 其实自己去设计一个水性包衣处方不就行了，略微介绍（因涉及企业机密，具体参数需自己考证） HPMC（E5）为什么大家都不写具体型号，晕！ PEG400 丙二醇 土温-80 滑石粉 二氧化钛 上述占14-16%，余下为水。 该处方根据郑俊民翻译的书修改得到的，已用于大生产。 实验过程：用上述处方液（过胶体磨）在玻璃板上制得膜（象做薄层分析板一样后过夜自然干燥），然后测试膜性能。 请问heaven兄的包衣时的片床温度是多少，如此大量的水份是否对片芯有影响? 另请各位大侠谈谈水性包衣技术在中国的实际应用情况如何，这种技术在国外应用非常普遍，但国内应用好像还不太多。是因为我国对劳动条件、环境污染和生产安全重视不够，还是因为其他技术方面的原因？ ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:52 水性包衣对设备的要求稍高一点，这两年隨着高效包衣机的普及也开始普遍了，05药典也提出如果是有机溶剂包衣需测溶剂残留，这也会成为一个推动力吧 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:54 用HPMC 一般都用E5包衣的，增塑剂PEG可以不加。用部分热水配制的话不用溶胀过夜，直接可以用了。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:54 penghao1234567 wrote: 用HPMC 一般都用E5包衣的，增塑剂PEG可以不加。用部分热水配制的话不用溶胀过夜，直接可以用了。 不加增塑剂PEG效果不好，用冷水也能配啊，均匀的慢加。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:55 水溶性薄膜包衣(着色,掩味为目的)大多用HPMC(2910型,或称E型)(3-15厘泊),加10-20%(相对于HPMC的重量,下同)PEG或1,2-丙二醇为增塑剂,加0-50%着色剂(色淀,氧化铁,钛白粉,加水匀浆后加),必要时加25-50%滑石粉为抗粘剂,以全水为分散介质。不推荐用乙醇。 可能大家接触国外制剂包衣文献的机会不多,这方面（包括包衣工艺其它方面）国外已有较充分的研究。建议参考“片剂包衣的工艺和原理”（G. Cole等著, 郑俊民译)(中国医药科技出版社,2001年,北京) ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:57 我来说一个配方，成膜剂为Kollicoat IR---PVA-PEG共聚物(BASF) Kollicoat IR 13% 二氧化钛 3％ 滑石粉 4％ 水 80％ 总固含量 20％ ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:57 PVA包衣片床温度应该控制在50－55度较好 ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:58 我想请高手解答！先谢您了！ PEG在水包衣中的作用体现在哪些方面（为什么要用PEG）？对机械性能的影响？对液体内粘度的影响（相对表观粘度而言）？ 选用PEG6000、PEG400的场合？使用原则？分别使用量？ 多和少对成膜的负面影响：增塑剂在规定范围内多少的影响？过多或者过少产生的负面影响？ 成膜快除与固含量有关系外，与增塑剂有何关系？ ultra_sonic 发表于 07-4-24 19:58 guangmingtan wrote: panzhuang您好！ 您说pva包衣时要注意喷片的温度。怎样注意温度？ 注意温度过低，容易粘片，过高片面粗糙，可以控制在40度，转速要根据喷速来及时调整 ultra_sonic 发表于 07-4-24 20:01 我想请高手解答！先谢您了！ PEG在水包衣中的作用体现在哪些方面（为什么要用PEG）？对机械性能的影响？对液体内粘度的影响（相对表观粘度而言）？ 选用PEG6000、PEG400的场合？使用原则？分别使用量？ 多和少对成膜的负面影响：增塑剂在规定范围内多少的影响？过多或者过少产生的负面影响？ 成膜快除与固含量有关系外，与增塑剂有何关系？ ultra_sonic 发表于 07-4-24 20:01 要根据片剂颜色而定。氧化铁系列用量大，颜色较浅的用量在百分之零点几。 ultra_sonic 发表于 07-4-24 20:06 来解答实际生产中的PEG用法 PEG-400,是作为增塑剂加入的,由于水溶性的增塑剂品种并不多,而且一般不能单纯选用一种增塑剂(单一的增塑效果不好),所以PEG-400的使用不可避免.使用量要根据HPMC和另外加入的增塑剂的量来予以调整,一般和丙二醇1:1,为HPMC(E-5)的20-30%. PEG-6000,其作用是非常微妙的,它并不直接加入包衣剂中,除非你想加大增塑剂量.PEG6000以15-20%的浓度溶于水中,每150KG素片用量在0.4-0.5KG左右,在包衣完成后喷入,再用6-9转/分的速度拉片抛光,其成品可不亚于素片,如果抛光工艺成熟的话可直追糖衣片. WXIWANG问题:水性包衣锅温在45-50度间即可,切记锅温\转速\喷雾速度是非常相关的,应该是调整3者以达到平衡.其中还有微妙关系的如喷枪口径(关系雾滴大小)\喷枪距片床距离(是动态距离,非静态距离)应在30CM左右等 所有参数切记只是提供参考,因为每个品种的压片工艺\素片处方\设备\环境等因素都是动态变化的,想照抄那你也太懒了吧! 其中上述涉及的环境影响很大,比如南北差异,在海南的热带由于空气湿度高,相应的只有提高温度才能达到效果,而辽宁由于干燥的气候则温度可以低一点,其中原因我想大家应该都明白. ultra_sonic 发表于 07-4-24 20:08 HPMC主要是用6cp及15cp(即我们常見的606和615系列),,其為膜衣base Tween 80及Cremopher EL則為Surfactant PEG 4000,6000,8000主要功能是當朔化劑,降低Tg值減少架橋 Talc只要防止binder sol'n太黏,spray out時可均勻分散到各錠劑上 TiO2主要當白色顏面骨的底層 至於氧化鐵則為水不容之色素染料 但一般基礎膜衣,其時只要用HPMC (5~8%水溶液是最環保又省錢,先熱水配製分散後再加冷水),BINDER SOL'N的黏度小於100cp 其他只要使用膜衣機技巧成熟,應都不成問題 市面上也都有現成的如opadry, sepifilm,只要使用前45分鐘時泡製即可 只是貴了點 我是臺灣代表囉