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优菲 奥沙西泮 PPT郝伟 奥沙西泮相关研究 资料汇编: 中 南 大 学 湘 雅 二 院 LOGO 首都医科大学北京安定医院 1 产品基本介绍 R 优菲 奥沙西泮片是由北京益民药业有限公司生产的新一代苯二氮卓类药物，为二类精神药品，全国独家产品。由于在国内广泛应用，临床反馈良好，已被列入国家新医保目录。 本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。 2内 容 奥沙西泮的代谢特点 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮的临床应用 3第一部分 奥沙西泮的代谢特点 4 代谢特点奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物 的活性代谢产物氯氮卓 去甲基氯氮卓 其它代谢物 地莫西泮 氯卓酸美达西泮 去甲基美达西泮 地西泮 去甲地西泮结合并排出 替马西泮 普拉西泮结合并排出 奥沙西泮 5 代谢特点 奥沙西泮的体内过程 奥沙西泮最大吸收峰值时间 14小时 半衰期 512小时血浆蛋白结合率 9698 代谢方式 与葡萄糖醛酸共价结合 血浆清除率 0.92.0ml/min/kg Boudinot F. D.et al. Biochemical Pharmacology. 1985 6 代谢特点奥沙 注:Ki值为受体亲和力常数 7 江开达，精神西泮与其它苯二氮卓类药物 代谢比较 药理学 代谢特点 奥沙西泮的代谢过程 药物在肝脏中代谢主要分为?相代谢和?相代谢两个过程。 奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶P450系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。 Sonne J. et al. Br J Clin Pharmacol. 1991 8第二部分 奥沙 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮是一种外源性的抑制西泮的药理作用 9 药理作用 性神经递质，主要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合，促进抑制性神经递质γ-氨基丁酸与γ,氨基丁酸A受体的结合，增加氯通道的开放频率，使突触后膜超极化，从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。 10 药理作用 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失或称遗忘效应，奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏迷。 11第三部分 奥沙西泮的临床应用 12 临床应用奥沙西泮的临床应用Part? 奥沙西泮的适应症Part ? 奥沙西泮的禁忌症Part ? 奥沙西泮的安全性Part IV 奥沙西泮用药建议 13 奥沙西泮的适应症一、焦虑症二、抑郁症三、失眠症四、精神分裂症的联合用药五、酒精戒断症 14 焦虑症的治疗 一、奥沙西泮治疗焦虑症 趋避实验是评估抗焦虑药物药效的经典实验。动物趋 避实验显示奥沙西泮能增加动物的刺激次数，证明奥沙西 泮具有抗焦虑作用。在一定范围内，药效随着药物剂量增 25 加而增加。 20 15 刺激次数 10 5 0 0 3.1 6.2 12.5 CDPJohn R. Vogel et al. Psychophamacologia.1971 15 奥沙西泮mg/kg 焦虑症的治疗 各类治疗焦虑药物的特点引自:Montgomery SA.SSRI In Depression And Anxiety.2002P203 《医药导报》2008年第27卷第10期 16 焦虑症的治疗抗焦虑苯二氮卓类药物比较 17 焦虑症的治疗抗焦虑苯二氮卓类药物比较 18 焦虑症的治疗 抗焦虑苯二氮卓类药物的选择 从上述肝脏损害、认知功能影响、宿醉作用、老年及肥胖患者、严重抑郁患者用药等方面比较来看，奥沙西泮因其作用时间短、代谢方式简单、不易蓄积等特点而显示其优势。相关数据显示，奥沙西泮是副作用最小的苯二氮卓类抗焦虑药物。因此，奥沙西泮是苯二氮卓类抗焦虑药物首选之一。 19 抑郁症的治疗 二、奥沙西泮治疗抑郁症 奥沙西泮可改善能引起抑郁症状的脑功能的改变，包括:顽固性焦虑、惊恐、紧张、激动、惊厥、 困惑和强迫行为等引起抑郁症的主要因素，从而起到有效的治疗作用。 20