促进透皮吸收的中药(二)

促进透皮吸收的中药(二) 首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会 北京?清华?2002 促进透皮吸收的中药 二 张仲源潘青叶徐莉 山东省青岛市儿童医院 山东青岛266011 l丁香类 丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾主含了香油丁香油酚等成份国外有报道丁香油 酚具有透皮促进作用并作透皮促进剂使用国内有人对提取的丁香油丁香油酚丁香醇 提取物与氮酮5-氟尿嘧啶做了稳态渗透速率加促进剂后药物渗透系数增渗倍数做了 试验和统计结果丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的110倍丁香油酚是107倍氮 酮为97倍丁香醇提取物是18倍前二者分别高于氮酮并对所含浓度从10--3,的丁 香油丁J香油酚进行了透皮试验实验证实以浓度2,为最佳二军医大长海医院用丁香油 和香酚对苯甲酸透皮吸收做了试验透皮增渗倍数分别为2(57和2(23乙醇丙二醇即 能增加药物的溶解度和促进药物吸收与丁香油酚配合使用后苯甲酸的渗透系数增渗倍 数反而降低表明丁香油和丁香酚配伍乙醇丙二醇后无协同作用丁香除了所含的成分有 促渗功能外尚含其他一些成分具有止痛温里散寒的功能发挥着促渗治疗的双重功 能有望成为很有前透的具有中医治疗作用的新型促进剂 2川芎提取物 川芎为中医常用药国外有人在研究川穹中发现川芎醚提取物中的苦本内酯蛇床内酯 烯基呋内酯新蛇床内酯均有渗透皮肤的作用川芎醚提取物川穹挥发油甲醇提取物 o(4,的苦内酯均能促进安息香酸的透皮作用并呈温度药效关系40"C时效果最佳但川 芎的水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用这也提示川芎中的促渗成分主要为挥发 油 肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析 APP 长期 APP 的患者腹膜 跃时间浸润f高精低PH及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中腹膜有 结构和功能 的破坏使其透析效能和超滤功能降低最后透析失败中山医科大附院一博士后在透析 液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损 伤( 3豆寇提取物 国外有人取小豆寇提取物用小鼠腹部皮肤做试验以日本药局方中的亲肌软膏为基 底液作为脱氢皮醇的透皮影响结果表明小豆寇丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收在迸 一步分离证明活性成分是松油醇 4肉豆寇酸异丙酯 IPM 也是常用的渗透促进剂其作用机制为IPM穿透进入角质层破坏脂质排列的密实性 而增加其流动性另外它还可以起增溶作用影响药物在基质与皮肤间的分配1PM的毒 性很低具有很好的皮肤相容性IPM还可以与其他渗透促进渗透剂并用产生协同作用如 IPM与吡咯同类并用可大大降低后者的起效浓度减少毒性 首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会 北京?清华?2002 5胆及分离物 中医常用一些动物的胆溶物如猪胆熊胆蛇胆牛黄等动物的胆溶物是一种生物 类天然界面活性剂可有效的增加分子量在7000,3000000之间的疫苗胰岛素生物激 素等药物的鼻腔吸收眼粘膜吸收及阴道粘膜吸收常用的有胆汁及胆汁分离物去氧胆酸钠 鹅去氧胆酸钠甘氨胆酸钠及牛黄胆酸钠等据报道苯巴比妥含胆酸碱盐的栓剂中释放比不 含胆碱盐快兔直肠给药试验在30min,2h期间其血药水平明显高于不含胆碱盐栓干扰 素栓剂中加人熊去氧胆酸钠也可促进药物的吸收1(5h可达血药峰值 80,m1 但在胰岛素 经眼粘膜吸收的研究中则发现甘氨胆酸钠的促进吸收作用大于十羟季胺和聚山梨醇脂20 而小于其他促进剂 6当归 是中医临床常用药材含量在04,以上的挥发油是其主要成分之一阿魏酸也是其主 要的水溶性成分有报道阿魏酸可以通过透皮吸收上海中医大学以阿魏酸为指标成分 检测当归所含挥发油对其适应吸收作用实验表明以1,乙醇配制的1,2,3,的当归挥 发油的阿魏酸溶液均可显著的提高阿魏酸的渗透系数 P o(01 其中以2,浓度的挥 发油为最佳并强与同浓度的冰片 P 0(01 7杜香 国外有人从宽叶杜香中提取到一种无色或淡黄色的油状液体经试验与氮酮的透皮系 数基本相似 8樟脑 为樟科植物的根干枝叶提炼成的颗粒结晶中医用来通窍止痛人体的粘膜 皮下肌肉皆易吸收去安西龙加入樟脑后在健康志愿者皮肤试验证明能增大药物的透 皮利用度 9高良姜 为姜科植物的根茎二军医大长海医院通过蒸馏法得到的高度姜油试验观察对苯甲 酸的透皮促进作用影响证实2,3,的高良油对苯甲酸钠增渗倍数分别为2(37和1(90 油中分别加入增注的乙醇和丙二醇后实验结果虽使苯甲酸的累积渗透量增大但渗透系 数减小说明良姜油与乙醇丙二醇无协同作用 10桉叶 其主要成分是桉叶油也称桉油中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗 透试验证明 桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔?渗透有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证 实用药后22h测定加桉叶油是未加桉叶油的34倍最佳浓度是2,加入3,的桉叶油会 使原药物浑浊影响促渗作用角质层是药物还应吸收的限速层除去角质层皮的活性表皮 合枝叶油的扩散液的扩散速率较不含枝叶油的扩散液增加2(7倍由此佐证桉叶油的促渗作 用主要在角质层另有报道桉油精做渗透促进剂可提高5一氟腺嘧啶的渗透系数34倍 按树脑也能促进很多亲脂性药物的速度吸收用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ATR一傅 利叶交换红外光谱法研究发现cH伸缩峰吸收强度明显减弱表明桉树脑有显著的脱脂 作用 除此外尚有土荆芥子油衣兰油等等一些中药提取物作为促渗剂使用随着中药研究 的深入越来越多的中药促渗剂会出现以上中药促渗剂除了单独使用外也可以与其他促渗 剂组合应用如冰片薄荷类配氮酮油酸月桂氮唑酮丙二醇等合用组成复合促渗剂 首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会 北京?清华?2002 也称二元促渗剂或多元促渗剂因其能从多个方面来促进药物的透皮吸收相互配合使用 比单一的要强如桉叶油与PG 11 混合物对促进噻吗洛尔的渗透是最佳吸收促进剂 薄荷醇加月桂氮唑酮对氯霉素的经皮吸收比二者单独应用更强月桂氮唑酮 加PG加薄荷油 等组成的促渗剂对阿苷洛韦促渗试验证实比其他促渗剂促渗效果佳另外也有报道气雾 剂吸入剂中加入冰片或薄荷可增大肺及支气管对其他药物的吸收量 合成药因其毒副作用大使药业界开发新药的目标转向天然药促渗药物也是如此二 甲基哑砜冈能引起皮肤红肿而且气味恶在美国已被停用为此中药中的芳香药受到世 界开发促渗药物者的关注美国每年投入5000万美元研究传统医学日本投入100亿日元 用于汉方研究这其中不少是用来研究中药的费用除此外世界其他药业界也有巨额的投资 从天然药物中觅透皮促渗剂中国作为透皮药物起源国又有着挥发性成分的巨大植物资源 我们应加紧这方面的研究争在世界前列 促进透皮吸收的中药 二 作者 张仲源 潘青叶 徐莉 作者单位 山东省青岛市儿童医院 山东青岛 本文读者也读过 10条 1 com 促进透皮吸收的中药 一 [会议论文]-2002 2 田红 冰片促透作用的研究进展[会议论文]-2005 3 谭锐泉禤少敏 中药辨证内服并熨烫治疗颈性眩晕80例[期刊论文]-中医外治杂志201019 4 4 段昭侠 脐疗治疗顽固性咳嗽80例临床观察[期刊论文]-中医外治杂志200413 3 5 com杨天智胡艳艳 胰岛素传递体的变形性和经小鼠活体透皮吸收的初步 评价[会议论文]-2000 6 com杨进廉 隐形针灸治疗颈肩腰腿痛490例[期刊论文]-中医外治杂志201019 2 7 罗冬生 鲜仙人掌汁治疗带状疱疹50例[期刊论文]-江西中医药200435 6 8 艾莹谭奇纹 烧砖熨法的临床应用心得 [期刊论文]-中医外治杂志201019 6 9 楚少增 陈全新教授治疗痹证经验初探[期刊论文]-中医外治杂志201019 4 10 王万全 仙人掌冰片外敷治疗带状疱疹78例[期刊论文]-中医外治杂志201019 6 本文链接httpcomangcomConference_3500799aspx