[高效]抗组胺类药

[高效]抗组胺类药 抗组胺类药物 1(H1受体拮抗剂 (1)第一代(镇静型)H1受体拮抗剂:具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。 1)苯海拉明(diphenhydramine):抗组胺作用强，可用于各种湿疹(尤其婴儿湿疹)、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。成人剂量为75,150mg,d，分3,4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10,15ml，分2,3口服。它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。 2)氯苯那敏(chlorphenamine):适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。成人口服剂量为12,24mg,d，分3次口服;儿童为0.35mg,(kg•d)，分次口服。 3)安泰乐(hydroxiyzine):对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。成人剂量为75,150mg,d，分3次口服;6岁以下儿童为25,50mg,d，分3,4次口服。本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。 4)去氯羟嗪(decloxizine):除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5,羟色胺(5-HT)及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。成人剂量75,150mg,d，分2,3次口服，儿童剂量不超过2 mg,(kg•d)，3岁以下儿童慎用。不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。 5)脑嗌嗪(cinnarizine):具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。成人剂量75,150mg,d，分2,3次口服。少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。 6)异丙嗪(promethazine):该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。成人剂量12.5,75mg,d，分2,3次口服或25,50mg,d肌注;儿童剂量每次0.5,1mg,(kg•d)。本品不良反应较多，如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等，偶见精神兴奋及肌注部位疼痛，因有刺激性，故不宜皮下注射。禁用于肝、肾、肺功能减退者。 7)赛庚啶(cyproheptadine):抗组胺作用较氯苯那敏强5倍，并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用，中枢镇静作用微弱，可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。成人剂量为4,12mg,d，分2,3次口服，6次以下儿童单次剂量不超过1mg。常见不良反应以嗜睡为主，其他可有头晕、口干、食欲减退等，少数人会出现食欲增加。 8)多虑平(doxepin):本品属三环类抗抑郁药，具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应，对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。成人剂量为50,75mg,d，分2,3次口服。 (2)第二代(非镇静型)H1受体拮抗剂:其共同特点是不易或很少透过血 脑屏障，基本无中枢镇静作用，作用时间较长而不良反应较少。 1)阿司咪唑(astemizole):抗组胺作用缓慢而持久，血浆半衰期可长达24小时以上，最大疗效出现于治疗后的3,4周，停药后临床疗效仍可持续数周，较适合于慢性荨麻疹的治疗。成人常用剂量为10mg,d口服，6,12岁儿童剂量减半，6岁以下儿童一般用混悬剂，剂量0.2mg,(kg•d)。本品不良反应轻微，大剂量偶可致心律失常及思睡，不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。 2)特非那定(terfenadine):口服吸收迅速，适用于急、慢性荨麻疹等皮肤粘膜变态反应性疾病。成人剂量为120mg,d，分2次口服，6,12岁儿童剂量30,60mg,d，分1,2次口服。不良反应较少而轻，但大剂量可致心律失常(尤其是尖端扭转型室性心动过速)，故美国FDA已决定禁用特非那定而用其活性代谢产物——丁羟酸特非那定代替之。本品不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。 3)氯雷他啶(loratadine):抗组胺作用强，并可稳定肥大细胞膜、抑制其脱颗粒反应，起效快，作用持久，血浆半衰期为24小时以上，无中枢镇静作用，也无抗胆碱及抗5-HT效应。成人剂量10mg,d口服，6,12岁儿童剂量5 mg,d，6岁以下儿童剂量2.5,5 mg,d，研碎口服。 4)西替利嗪(cetirizine):能抑制过敏反应的早期阶段，还能抑制嗜酸性粒细胞浸润与趋化作用，对慢性荨麻疹、特应性皮炎及嗜酸性脓疱性毛囊炎等也有疗效。成人剂量为10,20mg,d口服，6,12岁儿童剂量5mg,d，6岁以下儿童剂量0.2 mg,(kg•d)，研碎口服。不良反应少见，可有轻度镇静、困倦及乏力等。 5)波丽玛朗(primalan):可抑制肥大细胞脱颗粒反应以及调节迷走神经功能。见效快、作用持久，血浆半衰期为18小时，且不易或极少透过血脑屏障、无蓄积毒性。用于急慢性荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等。成人剂量为5,10mg,d，分1,2次口服，儿童剂量0.25mg,(kg•d)。不良反应较少，前列腺肥大及闭角型青光眼者慎用。 6)阿化斯丁(acrivastine):抗组胺作用强、起效快(30分钟)、持续时间相对较短(约12小时)，故对于需要立即治疗或间歇发作的病人特别有帮助。成人剂量24mg,d，分3次口服。不良反应少，偶见嗜睡、皮疹等。 2(H2受体拮抗剂 西咪替丁(cimetidine)能竞争性拮抗组胺H2受体，抑制胃酸与胃蛋白酶分泌，还可增强细胞免疫功能，使受抑制的机体免疫恢复正常，并有止痒和止痛作用。皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、疱疹病毒感染等。成人剂量为0.8,1.2,d，分4次口服，也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。本品不良反应多轻微，且停药后即可消失，如腹胀、腹泻、口苦、一过性血清转氨酶升高、头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，偶见造血系统反应，出现粒细胞及血小板减少等，故用药期间要定期检查血象。较大剂量(每日超过16g)长期应用则可发生男性乳房增大、阳萎、精子减少及女性溢乳等。 3(过敏介质阻释剂:如酮替芬(ketotifen)能稳定肥大细胞膜、抑制组胺等介质的释放反应，并有H1受体拮抗作用，兼有较弱的抗胆碱与抗5-HT作用，维持时间长(血浆半衰期约为22小时)。可用于急慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症及肥大细胞增多症等。成人剂量为2mg,d，分2次口服，6,12岁儿童剂量1mg,d，3,6岁儿童剂量0.05mg,(kg•d)，3岁 以下儿童免用。 4(抗组胺药应用时的注意事项 ?服药期间勿同时使用可引起组胺非特异性释放的药物(如鸦片类制剂、筒箭毒碱、右旋糖酐、多粘菌素、肼苯哒嗪等)或食物(水生贝壳类动物、酒饮料、含蛋白水解酶的食物等);?对慢性皮肤粘膜变态反应性疾病(如慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等)可联合应用H1与H2受体拮抗剂，或H1受体拮抗剂与钙剂、维生素C合用等;?本类药物长期应用某一种制剂可产生耐受性，故各药之间应经常更换或交叉使用;?驾驶员、高空作业者、机器操作工人等不宜使用镇静型抗组胺药，或者服药期间避免从事此类工作;?需长期用药者，见效后可逐渐减量维持，待病情完全控制后应再服一段时间，以减少复发;?某些药物对造血系统及肝脏功能有一定影响，长期应用时应注意查血象与肝功能;?局部外用制剂易引起接触性皮炎，一般不轻易采用;?老年人、青光眼者及孕妇、婴幼儿应慎用或禁用某些兼有抗胆碱效应或有致畸作用的药物