胞二磷胆碱

胞二磷胆碱 【药物名称】 中文通用名称:胞磷胆碱 英文通用名称:Citicoline 其他名称:爱星丹、奥格尔、胞胆碱、胞二磷胆碱、胞二磷胆碱钠、胞二磷胆酸钠、胞苷二磷酸胆碱、胞苷二磷酸胆碱钠、胞磷胆碱钠、胞嘧啶核苷二磷酸胆碱、胞能、彼迪明、滨舒、博朗瑞宁、辰旺、丹平、德益荣、二磷酸胞苷胆碱、二磷酸胞嘧啶胆碱、丰海清、加简、洁维苏、久安苏欣、兰桂、理枢、立拓感、尼可林、尼克林、欧迈、普美拉泰、清可宁、舒莫它、思考林、思可林、苏布林、新胞霖、鑫通、雅玛山胞苷二磷酸胆碱、雅玛山胞苷二磷酸胆碱钠盐、亿丹、益落清、友欣、Audes、Brassel、Citicoline Monosodium、Citicoline Sodium、Citicolinum、Citicolinum Natrium、Cytidil Diphosphocholine、Cytidine Diphosphate Choline、Cytidine Diphosphocholine、Ensign、Metanervon、Neucolis、Neurodynamicum、Nicholin、Nicholine、Rexort、Sauran、Sodium Citicoline、Somazina、Startonyl。 【临床应用】 1.主要用于急性颅脑外伤、脑手术后的意识障碍。 2.可用于缺血性脑血管病、血管性痴呆、耳鸣及神经性耳聋。 3.也可试用于急性中毒、感染、大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍。 4.有助于脑卒中后遗症、脑卒中后偏瘫患者的上下肢功能的恢复，可与促进脑代谢及脑循环的药物同用。 【药理】 1.药效学 本药为胞嘧啶核苷酸的衍生物，接近于脑组织中固有的成分。主要作用是以辅酶形式促进中枢神经的代谢，尤其是促进胆碱磷脂类的生物合成和核苷酸类的补救途径，使机体脑中磷脂类含量和核苷酸类含量增高、代谢及转换速度加快。并能增进脑血流量(CBF)和脑中氧代谢率(CMRO)，并促活胆碱能上行网状2 激活系统，改善机体的意识状态。还能促进多巴胺能活动，调控锥体外系的生理功能。此外，还可恢复脑组织损伤后的膜结构损害及改善神经元膜的功能及促进心血管功能等。对严重脑干损伤、出血或机械性压迫未解除、长期昏迷症状未好转者，使用本药效果不佳。 2.药动学 注射后血药浓度迅速下降，30分钟后降至注入时的1/3，1-2小时后基本稳定。本药以肝内分布最多(占10%)，较难通过血-脑脊液屏障，约0.1%可进入脑内。但在脑内停留时间很长，注射后3小时内脑内药物浓度达峰值，并在24小时内保持不变;而且损伤脑比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。大部分在2小时内随尿排出。 【】 1.禁忌症 对本药过敏者。 2.慎用 (1)有癫痫及其病史者。(2)低血压患者。(3)心、肾功能不全者。(4)对伴有脑出血、脑水肿和颅内压增高的严重颅内损伤急性期患者。 3.药物对妊娠的影响 孕妇慎用本药。 4.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女慎用本药。 【不良反应】 1.中枢神经系统 偶见失眠，罕见头痛、眩晕、兴奋、烦躁不安、痉挛、乏力及一过性复视。用于脑卒中后偏瘫时，偶见麻痹肢体出现麻木感或麻木感增强。国外还有引起震颤的报道。 2.消化系统 偶见恶心、干呕、畏食、胃痛、胃烧灼感、腹泻等，罕见食欲缺乏等。 3.心血管系统 罕见一过性血压下降、休克。 4.呼吸系统 罕见胸闷、呼吸困难等。 5.肝脏 偶见肝功能异常。 6.其他 偶见皮疹、发热，未见显著毒性作用。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.与脑多肽合用，对改善脑功能有协同作用。 2.与治疗帕金森综合征的药物合用，可增强本药疗效。 3.与甘露醇或尿素合用治疗脑肿胀，可通过调节下丘脑激活和调节脑血管张力，改善脑血管麻痹，减轻脑肿胀，降低颅内压。 4.本药用于抗震颤麻痹患者时，不宜与左旋多巴合用，否则可引起肌僵直恶化。 【给药说明】 1.本药口服时不宜与含有氯酯醒的药物合用。 2.本药能轻度增快心率和呼吸，静脉给药不宜过快，以免引起血压升高和心悸等。一般不宜肌内注射，必须肌内注射时不能在同一部位反复注射。 3.本药可增加脑血流量，故在颅内出血急性期、严重脑干损伤、严重脑水肿、头部急性重度外伤及脑手术所致的意识障碍者不宜大量(单剂超过500mg)使用，并应联用止血药、降颅内压药。 4.对脑梗死急性期意识障碍者，应在卒中发作后2周内给药。 5.若见血压下降、胸闷、呼吸困难、休克等不良反应，应立即停药，并对症处理。 6.用量过大可见恶心、呕吐、食欲缺乏、头痛、失眠、兴奋、痉挛等症状，此时应减量，并对症处理。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 脑外伤及脑手术后的意识障碍:一次100-200mg，一日3次。 ?肌内注射 脑外伤及脑手术后的意识障碍:一日100-300mg，分1-2次注射。 ?静脉注射 脑外伤及脑手术后的意识障碍:一次100-200mg。 ?静脉滴注 1.脑外伤及脑手术后的意识障碍:一日250-500mg，用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注，5-10日为一疗程。 2.脑梗死急性期:一日1000mg，连用2周。 3.偏瘫:一日250-1000mg，连用4周。如出现改善倾向，可再继续用4周。 ?老年人剂量 老年患者应根据病情或年龄适当调整剂量。 儿童 ?常规剂量 儿童根据病情或年龄适当调整剂量。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.血管性痴呆:一日1000mg。 2.帕金森病:在使用左旋多巴治疗的同时，可加服本药400mg，一日3次。 3.脑卒中后遗症:一日100-800mg(通常一日600mg)。 ?肌内注射 1.血管性痴呆:清晨注射，一次1000mg，一日1次。 2.对接受左旋多巴治疗的帕金森病患者:一日500-1000mg，分1-2次使用，疗程为10-30日。 ?静脉滴注 脑卒中:一日250-1000mg，用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，但尚未确定最佳剂量，且其疗效也值得怀疑。 【制剂与规格】 胞磷胆碱钠胶囊 100mg。 贮法:遮光，密闭保存。 胞磷胆碱钠片 200mg。 贮法:遮光，密封保存。 胞磷胆碱注射液 (1)2ml:100mg。(2)2ml:200mg。(3)2ml:250mg。(4)10ml:500mg。 胞磷胆碱钠注射液 2ml:250mg。 贮法:遮光，密封保存。 注射用胞磷胆碱钠 (1)250mg。(2)500mg。 贮法:遮光，密闭保存。 胞磷胆碱钠葡萄糖注射液 (1)50ml(胞磷胆碱钠250mg、葡萄糖2500mg)。(2)100ml(胞磷胆碱钠250mg、葡萄糖5000mg)。(3)100ml(胞磷胆碱钠500mg、葡萄糖5000mg)。(4)250ml(胞磷胆碱钠250mg、葡萄糖12500mg)。(5)200ml(胞磷胆碱钠500mg、葡萄糖10000mg)。 贮法:避光，阴凉处保存。 胞磷胆碱钠氯化钠注射液 (1)100ml(胞磷胆碱钠250mg、氯化钠900mg)。(2)100ml(胞磷胆碱钠500mg、氯化钠900mg)。(3)200ml(胞磷胆碱钠500mg、氯化钠1800mg)。(4)250ml(胞磷胆碱钠250mg、氯化钠2250mg)。 贮法:避光，阴凉处保存。