注射用奥拉西坦

注射用奥拉西坦 核准日期:2010年03月26日 药品名称: 【通用名称】 注射用奥拉西坦 【英文名称】 Oxiracetam for Injection 【汉语】 Zhu She Yong Ao La Xi Tan 成份: 本品活性成份为奥拉西坦，其化学名称为:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 化学结构式: 分子式:CHNO 61023 分子量:158.16 辅料:山梨醇。 所属类别: 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 中枢兴奋药 >> 主要兴奋大脑皮层的药物 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 脑代谢改善及促智药 性状: 本品为白色或类白色的疏松块状物。 适应症: 用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 : 1.Og。 用法用量: 静脉滴注。每日一次，每次4,6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100,250ml 中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2,3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2,8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。 不良反应: 据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行了临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。 禁忌: 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项: 1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 儿童用药: 儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 老年用药: Lecallon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期( t1/2 p)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 药物相互作用: 0. 尚不明确。 药物过量: 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 药理毒理: 药理作用 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 毒理研究 动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg.静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药代动力学: 应用本品(注射用奥拉西坦)进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注(剂量6.Og)、多次静脉滴注(剂量6.Og)药代动力学研究，结果:比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。文献资料显示:奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.Og)、140分钟(静脉注射2.Og)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢(48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小;老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。 贮藏: 遮光，密闭，在阴凉(不超过20?)干燥处保存。 包装: 西林瓶装，1瓶,盒，4瓶,盒，6瓶,盒，10瓶,盒。 有效期: 24个月。 执行: 国家食品药品监督管理局标准YBH01302010 批准文号: 国药准字H20100040 生产企业: 石药集团欧意药业有限公司