西洛他唑片

西洛他唑片 西洛他唑片(Cilostazol Tablets) 本品主要成份为:西洛他唑。其化学名称为:6-[4-(1-环己-1H-四唑-5-基)-丁氧]-3，4二氢-2(1H)喹诺啉酮。 【性状】 【药理毒理】 本品为抗血小板药，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7,78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。 【药代动力学】 口服在肠内吸收，单次口服100mg，约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期t1/2呈二相性，a相为2.2小时，b相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95,，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其他组织低。本品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。 【适应症】 (1)适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。 (2)本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状。 【用法用量】 口服:成人，一次50,100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。 【不良反应】 (1)主要不良反应为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。 (2)其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。 (3)少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。 (4)偶见过敏反应，包括皮疹、瘙痒。 (5)其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。 【禁忌】 出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。 【注意事项】 (1)以下人群慎用:?口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;?严重肝肾功能不全者;?有严重合并症，如恶性肿瘤患者;?白细胞减少者;?过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。 (2)本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠及哺乳期妇女或/可能妊娠的妇女禁用。 【儿童用药】 婴幼儿服药的安全性未确立。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 前列腺素E1能与本品起协同作用，因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。 【药物过量】 【规格】 (1)50mg (2)100mg 【XLTZP】 前一页 后一页 首页