盐酸二甲双胍片

盐酸二甲双胍片 盐酸二甲双胍片 百科名片 盐酸二甲双胍片 拼音名:Yansuan Erjiashuanggua Pian 英文名: Metformin Hydrochloride Tablets 页号:2000年版二部,539 本品含盐酸 ,, 105.0,。 二甲双胍(C4H11N5.HCl )应为标示量的95.0 目录 简介 鉴别 检查 含量测定 测定方法 药理毒理 药代动力学 适应症 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用 生产企业 简介 鉴别 检查 含量测定 测定方法 药理毒理 药代动力学 适应症 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用 生产企业 展开 编辑本段简介 【性状】 本品为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色。 结构式 【用法和用量】口服成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1~1.5g，最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用，可减轻胃肠道反应。 【类别】 同盐酸二甲双胍 【规格】 0.25g 【贮藏】 密封保存。 主要成分为:盐酸二甲双胍，其化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。 其结构式为: 分子式:C4H11N5?HCl 分子量:165.63 编辑本段鉴别 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg)，加水10ml使盐酸二甲双胍溶解，滤过，照盐酸二甲双胍项下鉴 别(1)、(2)项试验，显相同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录? A)测定，在233nm 的波长处 有最吸收。 编辑本段检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录? C第一法)，以水1000ml为溶剂，转速为每分钟 100转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取滤 液2ml，置100ml 量瓶中，用水稀释至刻度，照分光光度法(附录? A)，在233nm 的 波长处测定吸收度，按C4H11N5.HCl 的吸收系数(,1% 1cm)为798 计算出每片的溶出量。 限度为标示量的70,，应符合规定。 其它 应符合片剂项下有关的各项规定(附录? A)。 编辑本段含量测定 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸二甲 双胍10mg)，置100ml 量瓶中，加水75ml，充分振摇15分钟，使盐酸二甲双胍溶解，加 水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度， 摇匀。照分光光度法(附录? A)，在233nm 的波长处测定吸收度，按C4H11N5.HCl的吸 收系数(,1% 1cm)为798计算，即得。 编辑本段测定方法 方法名称: 盐酸二甲双胍片—盐酸二甲双胍的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍的含量。 本方法适用于盐酸二甲双胍片。 方法原理: 取本品适量，研细，加水振摇使盐酸二甲双胍溶解，并用水定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在233nm波长处，测定吸光度，按C4H11N5 ?HCl的吸收系数(E1 m)为798计算，即得。 试剂: 水 仪器设备: 可见分光光度计 试样制备: 1. 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸二甲双胍10mg)，置100mL容量瓶中，加水75mL，振摇15分钟使溶解，并加水稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在233nm波长处，依法测定吸光度，C4H11N5 ?HCl的吸收系数(E1 m)为798计算，即得。 参考文献: 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.458。 编辑本段药理毒理 本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。 编辑本段药代动力学 二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9~2.6小时，生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。 编辑本段适应症 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。 编辑本段不良反应 1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。 编辑本段禁忌 下列情况应禁用:1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。3.静脉肾盂造影或动脉造影前。4.酗酒者。5.严重心、肺病患者。6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。 编辑本段注意事项 1.1型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。 2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 3.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。 孕妇及哺乳期妇女用药;妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 老年患者用药; 老年患者(65岁)慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。 编辑本段药物相互作用 1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。 编辑本段生产企业 湖南安邦制药有限公司