第六章 胆碱受体激动药

null第 六 章 胆碱受体激动药 第 六 章 胆碱受体激动药 学 习 目 标学 习 目 标掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： N型胆碱受体激动药的特点。 null胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M、N胆碱受体激动剂 2.M胆碱受体激动药 3.N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 【药理作用】乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)【药理作用】1.M样作用： 小剂量静脉注射激活M受体。 心血管系统:抑制。 胃肠道、支气管和泌尿道 ：收缩 腺体 :分泌增加。 瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小。第一节 M、N胆碱受体激动药null2.N样作用： 大剂量静脉注射激活N受体。 骨骼肌：收缩 肾上腺素髓质：分泌增多。 神经节兴奋： 胃肠、膀胱平滑肌和腺体—胆碱能神经占 优势，表现为胃肠和膀胱平滑肌收缩，腺体分泌增加。 心肌和小血管—肾上腺素能神经占优势，表现为心脏兴奋，血管收缩。null乙酰胆碱 特点：易被AChE水解，不易透过血脑屏障。 用途：工具药 卡巴胆碱 特点：不易被AChE水解，作用时间长；选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用；对膀胱和肠道作用明显 用途：主要用于局部滴眼治疗青光眼，术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 醋甲胆碱 特点：水解速度慢，作用时间较ACh长；对M胆碱受体有相对选择性；心血管系统作用明显 用途：口腔黏膜干燥症毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)第二节 M胆碱受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 药理作用——1.眼调节于视远物清楚调节于视近物清楚 药物对眼的调节 左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用null房水回流通路null 用途: 青光眼 ：开角型(早期)、闭角型 虹膜炎 缩瞳 口腔黏膜干燥症 不良反应：中毒出现M受体过度兴奋的症状。 注意事项：滴眼时，压迫眼内眦的鼻泪管，防止药物经鼻粘膜吸收。 药理作用——2.腺体：分泌增加null 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，对神经节作用呈双相性，先兴奋后抑制。 作用广泛、复杂，故无临床实用价值第三节 N胆碱受体激动药烟碱 (nicotine, 尼古丁)nullnullnullnullnull