胆碱受体阻断剂null第八章 胆碱受体阻断剂
(cholinoceptor blocking drugs)第八章 胆碱受体阻断剂
(cholinoceptor blocking drugs)-M胆碱受体阻断剂
nullM胆碱受体阻断剂阿托品和阿托品类生物碱合成代用品:扩瞳药 解痉药null表8-1 阿托品类生物碱及其来源植 物 名 称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱
曼陀罗(Datura stra...
null第八章 胆碱受体阻断剂
(cholinoceptor blocking drugs)第八章 胆碱受体阻断剂
(cholinoceptor blocking drugs)-M胆碱受体阻断剂
nullM胆碱受体阻断剂阿托品和阿托品类生物碱合成代用品:扩瞳药 解痉药null表8-1 阿托品类生物碱及其来源植 物 名 称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱
曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱
洋金花(Datrua sp.) 东莨菪碱
莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱
唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
一、阿托品 第一节 阿托品和阿托品类生物碱
一、阿托品[作用机制]
1、选择性阻断M-RM1M2M32、大剂量阻断N1-R竞争性拮抗 [药理作用] [药理作用]腺体
眼睛
胃肠、膀胱平滑肌
心脏、血管
中枢神经系统各器官的敏感性不同依次降低1、腺体分泌减少1、腺体分泌减少 唾液腺(M3)、汗腺最敏感
泪腺、呼吸道腺体
大剂量胃液的分泌↓,但胃酸浓度影响小,因为①HCO3-分泌也↓,②许多其他因素影响H+分泌。
2、眼睛
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹null3、平滑肌松弛3、平滑肌松弛 多种有效,过度活动或痉挛更显著
1)解除胃肠平滑肌痉挛最好
蠕动幅度↓、频率↓ 。
对胃肠括约肌作用取决于功能状态常较弱且不恒定。
2)尿道、膀胱逼尿肌张力↓。
3)对胆管的解痉作用、对子宫平滑肌作用较弱。4、心脏兴奋4、心脏兴奋1)心率加快
治疗量
短暂性轻度减慢,不伴Bp、心输出量变化
(阻断突出前膜M1-R→ACh释放增多)
较大剂量:加快,程度取决张力(青壮年明显)
(阻断窦房结M2-R)
2)房室传导加快、ERP缩短
(拮抗迷走神经)
3)收缩力加强
5、血管和血压5、血管和血压治疗量 无明显变化
大剂量 血管舒张,改善微循环
机制未明,与抗胆碱无关可能原因抑制汗腺→体温↑→散热直接舒血管休克血压回升6、中枢神经系统6、中枢神经系统 过量中毒症状:
先兴奋(激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥)
后抑制:昏迷[临床应用][临床应用]1、各种内脏绞痛(镇痛药的使用)2、制止腺体分泌麻醉前给药严重盗汗流涎症3、眼科虹膜睫状体炎验光配镜(儿童用)null4、缓慢型心律失常
5、抗休克(伴高热、心率过快者不用)
6、解救有机磷中毒
能解除M样症状及部分中枢症状,对肌束颤动无效。
及早、反复、足量(阿托品化)、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药(剂量调整)。注意[不良反应][不良反应]1、副作用
2、中毒反应
表现:M-R明显阻断及中枢症状解救①洗胃、导泻
②对症治疗:降温、地西泮
③毒扁豆碱禁忌症:青光眼、前列腺肥大二、阿托品类生物碱二、阿托品类生物碱山莨菪碱 654-2
特点:
1、解痉作用强
用于内脏绞痛、感染性休克
2、对心脏、腺体、眼睛作用弱
3、不易透过血脑屏障,中枢作用弱
禁忌症:同阿托品 东莨菪碱 东莨菪碱特点:
1、中枢神经系统抑制
镇静、催眠、麻醉
(欣快 成瘾,偶有CNS兴奋)
2、抑制腺体分泌作用较强
3、中枢抗胆碱作用 用途: 用途:1、麻醉前给药(中枢抑制、抑制腺体分泌)
2、抗晕动病,也可用于呕吐
(抑制前庭神经内耳功能、胃肠运动)
3、抗帕金森病(改善流涎、震颤和肌僵直)
(可能与中枢抗胆碱作用有关)三、 合成代用品三、 合成代用品(一)合成扩瞳药
扩瞳、调节麻痹持续时间短
常用药物:后马托品
托吡卡胺
尤卡托品
80页表用于眼底检查验光配镜null (二)合成解痉药 (二)合成解痉药1、季铵类解痉药:
①异丙托溴铵
(扩张支气管、抑制呼吸道腺体分泌)
治疗慢性阻塞性肺部疾病
②溴丙胺太林(普鲁本辛)及其他
缓解胃肠平滑肌痉挛,减少胃液分泌
用于胃肠绞痛、溃疡病辅助治疗药null2、叔胺类解痉药:
贝那替嗪(胃复康) 有安定作用
适于伴焦虑的溃疡病
(三)选择性M受体阻断药
哌仑西平、替仑西平
选择阻断M1受体,抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌
主要用于消化性溃疡病的治疗null复习题:
1、胆碱能受体阻断剂的分类、代表药。
2、阿托品的作用、用途和不良反应。
3、阿托品的禁忌症。
4、东莨菪碱的作用特点、用途。
5、654-2的作用特点、用途。
6、常用的扩瞳药解痉药的作用特点、用途
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