抗肾上腺素药

Review 1、The effects like (： 血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。 2、The effects like (： 心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加)；NA释放增加。 Chapter 9 adrenoceptor blocking drugs (肾上腺素受体阻断药) The department of pharmacology： Purpose and Requirement To be master：the effects, uses and adverse reaction of (-R blockers (propranolol). To be familial with：effects and uses of nonselective (-R blockers. To be know：features of selective (1-R blockers and (、(-R blockers. Professional terms 抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers 哌唑嗪 prazosin 普萘洛尔 propranolol Chapter 9 Adrenoceptor blocking drugs Adrenoceptor blockers 2 Section 1 (-R blockers 一、Non-selective (-R blockers 【Basic effect】 to block (-R ((1 and (2 ) 【Clinical uses】 1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、拟肾上腺素药引起的高血压。 2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。 3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。 Adrenoceptor blockers 3 【Adverse reaction】 1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞 2、反射性兴奋交感神经：心律失常 3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。 4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等 【drugs used frequently】 短效类：酚妥拉明(phentolamine) 妥拉唑啉(tolazoline) 长效类：酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺) Adrenoceptor blockers 4 二、(1-R blockers 【Basic effect】 to block (1-R selectively Feature：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐受性。 【clinical uses】 1、高血压病；2、良性前列腺增生； 3、顽固性心衰 【adverse effects】 首剂现象 【drugs used frequently】 哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、 多沙唑嗪(doxazosin) 、坦洛辛(tamsulosin) Adrenoceptor blockers 5 三、(2-R blockers 【pharmacological effects】 选择性阻断中枢和外周的(2-R→兴奋交感神经。 【drugs used frequently】 育亨宾、咪唑克生 Adrenoceptor blockers 6 Section 2 (-R blockers 【classification】 非选择性(-R阻断药 选择性(1-R阻断药 【pharmacokinetics】 与脂溶性相关 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，血浓个体差异大(4~25倍)，在脑脊液中的浓度与血药浓度相近，主经肝代谢，尿中原形药物少。 Adrenoceptor blockers 7 脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生物利用度较高，血浓个体差异较小，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的1/5～1/10，主以原形经肾排泄。 【pharmacological effects】 1、阻断(-R： 2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和收缩支气管作用相对较弱。 3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。 Adrenoceptor blockers 8 【clinical uses】 1、心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速的首选药。 2、心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。 3、高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。 4、慢性心力衰竭：为治疗扩张型(有心脏舒张障碍)的心衰的重要（一线）药物，可改善心脏泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。 Adrenoceptor blockers 9 5、其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；开角性青光眼(噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等)。 【adverse effects】 1、CVS：抑制心脏-窦性心动过缓、房室传导阻滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管-雷诺氏现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。 2、诱发或加重支气管哮喘 3、反跳现象：长期用药后不可骤停。 Adrenoceptor blockers 10 4、其它：长期大量用药可致脂质代谢紊乱；偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠、抑郁症状；少数出现低血糖。 【contraindications】严重左心衰、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、支气管哮喘。 【drugs used frequently】 1、非选择性(-R阻断药：作用广泛，抑制心脏和收缩支气管作用较强。 2、选择性(1-R阻断药：对支气管影响较小 Adrenoceptor blockers 11 Section 3 (、ß-R blockers 【Basic effects】 阻断( 和ß受体 Feature：降压作用>(-R阻断药；不良反应较少 【clinical uses】 高血压、心绞痛 【drugs used frequently】 拉贝洛尔(labetalol)：阻断ß-R> (-R 阿罗洛尔(arotinolol)：阻断 (-R > ß-R 卡维地罗(carvediolo)：兼有抗氧化作用 2、三类(-R阻断药比较 Questions 1. Why can’t the nonselective (-R blockers be used in treating hypertension？ 2. Which effects and clinical uses are there in ß-R blockers？ To prepare lessons for next class Chapter 10（section 1） Local anesthetics (-R阻断药的作用 非选择性(-R阻断药比较 三类(-R阻断药比较 (2-R阻断药的作用 阻断(2-R 常用(2-R阻断药 阻断(-R的效应(1)