米格列醇[资料]

米格列醇[资料] 米格列醇 简介 米格列醇，是德国拜尔制药公司20世纪80年代初研究开发的一种新型降糖药。 名称: Miglitol 米格列醇 1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5-哌啶三醇 米各尼醇 CAS号:72432-03-2 分子式:C8H17NO5 沸点:246.0? 熔点:-20.0? 生物特性 米格列醇是德国拜尔制药公司20世纪80年代初研究开发的一种新型降糖药，是一种新的小肠α-葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇的结构与葡萄糖相似，能够可逆地竞争性抑制假单糖α―葡糖苷酶，对小肠绒毛刷缘的α,糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制剂，且不抑制α,淀粉酶的活性。由于作用机制为可逆竞争性抑制，因而该化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延缓了葡萄糖的吸收过程，使消化道各区域对葡萄糖的吸收 更平均，从而平缓了餐后碳水化合物消化吸收所产生的尖锐血糖峰值。 临床应用 临床研究表明，对于II型糖尿病病人，一日三次给药，每次50mg，于服药前(0小时)和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度,时间曲线。与对照组相比，服药后60,90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。研究表明，口服50mg的米格列醇与口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。与磺酰脲类及双胍类药物相比，毒副作用明显减少。由于该药只延缓单糖在肠道中的吸收，并无抑制α,淀粉酶的作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖严重的肠道副作用。虽然有时会出现较轻微的胃肠道副作用，可采用逐渐增加剂量的方法使其缓解。此外，临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响，因此，老年病人、肝功能或轻度肾功能损伤的病人服用本品不需要调节剂量。 不良反应 胃肠道反应:胃肠道症状是米格列醇最常见的不良反应。主要表现为腹痛，泻泄，胃胀气。其中腹痛和腹泄的发生率会随着持续给药而有所减轻。 皮肤反应:使用米格列醇时皮疹发病率为4.3%，通常是暂时性的。 异常实验室指标:使用米格列醇的患者血清铁含量降低，但是大多数病人都是暂时性的且未伴见血色素降低和其它血液学指标的异常。 注意事项 1.低血糖症:由于米格列醇本身的作用机理使得单独用药时不会引起餐后或快速低血糖症。 2.血糖控制失调:当糖尿病患者伴有发热，外伤，感染或手术时，会产生暂时性的血糖控制失调。此刻必须进行临时胰岛素治疗。 3.肾损害:在肾损害患者中，米格列醇血清浓度随着肾损害程度和肾功能的降低成比例的上升。长期临床实验发现，伴有严重肾功能低下的糖尿病患者(血肌酐>2.0mg/dL)并没有得到控制。因此，对于这些病人不推荐使用米格列醇。