钙拮抗剂的进展

钙拮抗剂的进展 20g中,外涂,bid,共4周,治疗痤疮有效率达98%, 比单用硫霜效果好. 8.4凝胶剂环丙沙星与三氯叔丁醇,聚羧乙烯, 三乙醇胺,乙醇,甘油制成凝胶剂对敏感性致病菌引 起的皮肤,软组织感染和创伤感染,直接涂于患处, 疗效好,不良反应少j. 85复盐制剂诺氟沙星与硝酸银或硫酸锌反应 生成诺氟沙星银或诺氟沙星锌,既有诺氟沙星的抗 菌作用,又具金属盐类的杀菌,收敛,促创面愈合作 用,是一种新型的烧伤,烫伤局部治疗药物ll. 9其它 9.1明胶海绵剂环丙沙星明胶海绵【治疗慢性 化脓性骨髓炎获得良效.方法:按常规对病灶彻底 清除,冲洗,并对病理骨折或假关节形成者同时固 定,然后按病灶大小置人海绵填充,用药3d后痊愈. 92灌肠剂对于难治性急性菌痢,慢性肠炎亦可 采用诺氟沙星灌肠剂_2,灌肠剂由诺氟沙星,羧甲 基纤维素钠,甘油,吐温一80等组成,用于治疗菌痢, 疗效优于VI服诺氟沙星(P<00.5). 参考文献 1部碧璋.彭道,朱健儿氟哌酸包台物的研制现代应用药学, 1996,13(6):43 2陈新梅,敲秉臣,邢君芬.氟哌酸微球的研究中国药房,1995,6 (6):7 3邓思清,贺俊云氟哌酸(诺氟沙星)葡萄糖注射渣中国医院药学 杂志,1992,12t4):188 4孙永样诺氟沙星滴眼液中国药学杂志,1992,27(2):117 5德镜海,何同胜新一代抗菌药:氧氟沙星滴眼液医药导报, Jl1锅臧确 钙拮抗剂的进展 1996,l5t1j:19 6周茂金,李光华,李明等诺氟沙星滴眼剂的制备及临床应用 c国医院药学杂志.1997,17(8:378 7曲静,邹博超,高举等复方诺氟沙星滴耳油的研制及临床疗 效考察中国医院药学杂志,1994,14(7):325 韩其香环丙沙星纱翻临床应用现代应用药学. 8米亚』,,高爱珠. 1995.12(2):45 9平成斌复方依诺沙星浦鼻剂的应用中国医院药学杂志,1994, 14(41:185 10王志朝,夏众源,王穗等复方环丙氟哌酸鼻腔膜的研制发临 床疗效观察中国医院药学杂志,1992.12(12):545 】l杨继章.辕丽芳,姜秋芽复方氧氟沙星口腔溃疡膜的制备厦临 床应用中国医院药学杂志,1997,17(9):415 12?杰,周仲强.卢宇平.复方替硝唑桂的制备,质量控制及临床 应用中国药房,1996.7(6):262 l3华佳,棘斌,张承水等复方环丙沙星桂的制备及治疗慢性 前列腺受的初步研究现代应用药学,1995.12l1:32 14庄志铨.肖丽明,钟梅复方氟康唑泡腾栓的制备及临床应用 中国医院药学杂志.1997,17(I1):522 l5孙国明,汪利民,李芸萋氟沙星涂剂的制备现代直用药学, l995,l2(1):35 16殷乐平环丙沙星乳膏的研制中国医院药学杂志,1997.17 (10):463 17杨克钊.同坛树,李华复方氟哌酸乳膏的制备厦稳定性研究 现代直用药学,1995,12(3】:51 18林惠芳,张国芊,申林莉等婴儿湿疹霜剂的研制现代应用药 学,1995,12(3):63 19吴原+环丙沙星外用治疗痤疮中国皮肤性病学杂志.1994.8 (2):122 20薛大权,谢云,林杰等环丙沙星凝胶剂的制备和含量测定 中国医院药学杂志,1997,17(4):167 21邢建奉,束沧桑,唐利军等氟哌酸锌的制备&其体外挪菌实验 中国药学杂志.1995,30(4):236 22潘滔环丙氟哌酸明胶海绵治疗化脓性骨髓炎初步报告广东 医学,1995,16(3):52 23王惠兰,绦坤娜,吴素华氟哌酸{苣肠剂的制备及嘘用中国医院 药学杂志,1991,1l(7):328 王乾洲龚善初(深圳市孙逸仙心血管医院深圳518001) 1药效学与药动学上的进展 11第一代钙拮抗剂自维拉帕米,硝苯地平,硫 氮唑酮问世以来,立即成为一线的tl’血管药物,其疗 效稳定,不良反应少,在抗心律失常,抗高血压,预防 治疗tl,绞痛方面得到广泛的应用与发展,但同时也 存在稳定性差的缺点,硝苯地平尤为突出. 12第二代钙拮抗剂该类药物具有高度的血管 选择性,性质稳定,疗效确切等特点.代药物有非 洛地平,尼奠地平,尼群地平,尼卡地平等.资料显 示,有些钙拮抗剂的高剂量使用可能增加tl,肌梗 塞的危险,因此,对于降血压药物的血管选择性尤为 重要.几种常用钙拮抗剂的血管选择性见表1. ? 110? .饶铴 /~qT- 表1几种钙拮抗亮鼍的血管选择性 1998年1月11日收稿) 药物血管选择性州脏选择性 非洛地平 硝苇地平 硫氨唑酮 维拉帕米 】18 l4 7 1 可以看出,非洛地平在降血压过程中减少了并发 心肌梗塞的危险.而尼莫地平则选择性地作用于脑 血管平滑肌,对外周血管的作用较少,故降压作用小, 对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺m}生脑血管痉 挛作用更为明显尼群地平对冠状动脉的选择作用 虽佳,能降低tl,肌耗氧量,对缺血性tl,肌有保护作用. 13第三代钙拮抗剂该类药物除了具有高度的 中国医院药学杂志1999年第19卷第2期 血管选择性外,兼具半衰期长,作用持久的特点.代 表药物有普尼地平(Pranidipine),氨氯地平 (Amoldipine)等.JulianRosenthal等采用双盲安 慰剂对照法qd口服4nag普尼地平,具有良好的降 压效果,且安全范围广.当加大剂量至8nag,qd时, 降压效果相似而没有更多的不良反应,适用于个体 差异显着的不同病人;同时也提示在有效剂量对病 人降压无效的情况下,可考虑换用其他种降压药而 无需增大剂量. 氨氯地平应用于临床,其药物动力学使其在临 床上获得广泛的优势:(1)持久作用.氨氯地平半 衰期长达35,50h,提供24h平稳血药浓度,昼夜 一 致地保护高血压和心绞痛患者,预防靶器官损伤. (2)和缓起效.氨氯地平血药浓度达峰时间6,12 h,平稳降压,其降压谷峰比为67%,扩血管不良反 应明显减少,被大多数患者耐受.(3)真正每日一 次,无需剂型改良(4)简便的给药,显着改善 患者顺应性. 王旭等3在155例轻中度高血压病人中对比El 服氨氯地平5nag,qd和硝苯地平10nag,bid的疗 效.经4周治疗发现两药均可显着降低血压,但前 者降压作用缓慢持久,无停药后高血压反跳反应,而 后者降压波动大,停药后反跳现象明显,不良反应发 生率高.王宪衍等在多中心平行研究中,选择 488例高血压病人对El服氨氯地平5,10nag,qd及 尼群地平10nag,bid,的疗效进行比较,经4周治疗, 前者的降压有效率明显高于后者 2药剂学上的进展 2.1片剂几乎所有的钙拮抗剂都为片剂.由于 心血管病人情况复杂,单纯片剂往往不足满足临 床需要,而二氢吡啶类钙拮抗剂性质不稳定,遇光易 分解,故仍需要其他的改良剂型. 22胶囊剂胶囊剂避光且溶出速度优于片剂,易 于吸收,适用于二氢吡啶类钙拮抗剂,尼莫地平胶 囊即被广泛应用,体外溶出度试验得出尼莫地平胶 囊比其片剂溶出快,易于病人吸收. 2.3注射剂运用于临床的有尼莫地平注射剂,尼 卡地平注射剂,伊格地平(Eigodipine)注射剂等. 尼莫地平注射剂在预防和治疗蛛网膜下腔出血 后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤取得显着的疗 效,且稳定性良好.封淑华等对尼莫地平注射剂 对光稳定性进行研究表明,本品在避光况下放置 10h含量几乎不变,在室内较弱光线F输液,具有 中国医院药学杂志1999年第19卷第2如 相对的稳定性. 尼卡地平注射剂主要用于手术时异常高血压的 急救处理及高血压紧急症藏彬等用尼卡地平 注射剂对22例急重症高血压患者进行治疗,显示该 药能取得迅速的降压效果,维持稳定的血压状态, 不易引起过分的血压下降,用量调节方便,且能使 脑,心,肾的血流量增大,同时显示降压效果. BernardSilke等_7J运用伊格地平注射剂静脉注 射治疗典型心绞痛与变异型心绞痛,得到良好效果, 而对于急重症更是适合. 2.4缓释制剂盐酸尼卡地平缓释剂为含有一定 比率盐酸尼卡地平的胃溶性颗粒和肠溶性颗粒的片 剂.在治疗原发性高血压方面,bid可获得与原有制 剂t|d同等的疗效,且作用更为缓和持久. 缓释制剂在钙拮抗剂中应用广泛.硝苯地平, 硫氮唑酮,尼莫地平,非洛地平均有缓释制剂.非洛 地平缓释片口服5nag,qd,对高血压能起到良好的 控制作用,与第三代的氨氯地平相似.而硝苯地平 缓释片应用更为广泛,郭冀珍等【8一对硝苯地平缓释 片与氨氯地平降压作用进行比较,结果氨氯地平降 24h血压的平稳性及对运动的耐受性均较硝苯地 平缓释片好,但硝苯地平缓释片的降压谷峰比超过 了50%,显示了硝苯地平普通片不可比拟的降压持 久性与稳定性. 2.5控释制剂硝苯地平控释片与氨氯地平对原 发性高血压的临床疗效比较研究结果表明:每日服 用硝苯地平控释片3O,60mg一次或者氨氯地平5 mg一次,均可降低原发性轻中度高血压患者的血 压服药4周后有效率两组间差异无显着性.而氨 氯地平发挥最大效应需4周时间,临床用氨氯地平 不宜短期内增量,而硝苯地平控释片服用1周后已 达最大效应,故可以短期增量. 参考文献 1P即BMHeckhertSRKoepsellTDetTheriskofmymardlal infractiona~iatedwith~tihypertensivedrugtherapiesJAm Med1995,274(8):620 2Ju【ia[LR~sthaI,Norhert]-lJtte[Karlt.SturnpePranidipinea novdcalciumantagonist.?daily.forthetreatmentof hypenen.~ion:amuhicenter,double-htind,placebo-mntroHeddose- finding?dyCardiovaseutar[andTherapy,1996,10:59 3王旭,耿洪业.张放等氨毓地平与硝苯地平治疗高血压的 临床研究高血压杂志,19953(1):63 4王宪衍,龚兰生,郭冀珍等氨氧地平与尼群地平治疗高血压的 多中心研究平行对照研究高血压杂志1994,2t2)if}4 5封淑华,杜增辉.李力更尼奠地平注射披对光稳定性的研究 中国医院药学杂志1997,17(31:124 6臧彬,袁凤贤,吴可光等佩尔地平注射剂治疗急重症高血压 - 1I1? 的临床疗效观察I国医院药学朵志.1997,l7(6)254 7BernardSilke,s1deIaMott~,PSpiers,etIk… effec~uflntlls~lgt:dipin~it1coronaryarterydduring J1dexercisedhcpham~lkinetice L?lar[9rugs8rt~ITherapy,1996.10:573 8郭冀珍.吴懒娣.杜位等缓释型硝苯地平与氨氰地平的降压 作用比较新药与临床,1997.16(3):153 (1998年1月2日收稿) 全国医院药学学术会议暨制剂开发研究专题会议征文 为了促进医院药学学术的交流,发掘医院制剂的开发潜力,提高制剂质量,加强临床合理用药,中国药学 奢医院药学专业委员会同中国医院药学杂志联合于1999年9月在成都召开”全国医院药学学术会议暨制剂 开发研究专题会议”.现向全国医院药学专业及有关制剂专业人员征集论文,特通知如下: 1征文内窖 11中西药制荆的研究论文包括制剂的制备方法,工艺改进,制荆质量控制,辅料的使用,制剥的稳定性 等方面内容 12中西药制剂的研究状L兄,进展厦发展前景. 13中西药制荆在临床的应用.包括临床疗效观察,血药浓度的监测,临床给药方案,制剂的含量测定方法 厦其改进等 1.4医院药刑科制制开发的设想及方案(科主任及制剂负责人参加) 1.5大输液制剂的有关内吝,例如太输液的设备,设备的改进,设备的引进,太输液间的净化及其设备的使 用等. 2征文 21未在全国公开发表的论文均可作为本次会议的征文稿件. 22全文文字论文控制在3000字以内,综述不超过4500字,全文颂附500--800字中文摘要研究论文另 需附500字中英文摘要且应按目的,方法,结果,结论分开写. 2.3征文截止日期:1999年6月30日,过时不候 3注意事项 凡被会议录入论文,经专家审阅符台要求者可在论文集,增刊或杂志上刊出,参加会议代表的论文增设 1,2,3等优g-ee~奖.来稿请寄中国医院药学杂志鳊辑部收,并请注明”会议征文.编辑部地址:武汉市胜 利街177号,邮政编码:43o014,电话:(027)82836596. 中国药学会医院药学专业委员会 中国医院药学杂志编辑部 1999年1月18日 关于举办医院制剂细菌内毒素检查法培训班的(预)通知 医科字(98)第066号 各医院药房,制荆室(供皿室): 细茸内毒紊检查法(BEF)已迹晰代替热原检查法.但所涉及的试荆,方法和操作环节很多.任何一种试荆,方法和操作环 节上出现问题.就会导致检验结果的异常.为了进一步普及药品钿蓠内毒素检查法.扩戈BET法的应甩范圉,尤其是提高我 国医院制荆质量,减少输液反且,中华医学套科技发展q-,特邀中国药品生物制品检定所等部门的专家按l暇q-国药典分 期举办BE.r法培训班,由本中心江苏事业部承办.培训内容{鲎试荆的质量控制,我国BET法最新进展,医院制荆BET的研 究方击和实验_i雯计,国内BET法的近况和有关品种介绍,医院制刑细菌内毒素的定量刺定,中国药典2000版BET的主要内 容每期培训班7矗.培讲方式:授课,衰驻,考核.学代办课时,培训后将授予中华医学套继续教育学分10学分:学费:每 人700元,食宿费自理首期培训班初步定于1999年二车虞在安擞黄山市举办.报名同志请来函(电索取报名表,并于 1999年4月底之前寄至南京市兰目28号13,3(M中华医学套科技发展中?江苏事业部李 之柯同志收,邮编210018联系 人:李之柯,张健:联系电吾:025,3603217;010,65258293正式通知另行发出 (中华医学会科技发展中心】 ? I】2一中国医院药学杂志1999年第l9卷第2期