镇静催眠类药物

镇静催眠类药物 苯二氮卓类与巴比妥类的区别: 1. 相同点:镇静催眠作用、抗惊厥和抗癫痫、麻醉前给药、抗焦虑 2. 不同点:苯二氮卓类具有中枢性肌肉松弛作用;苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间， 延长睡眠持续时间;巴比妥类影响深度睡眠，停药后爱做梦(反跳现象) 苯二氮卓类中毒用氟马西尼解毒，它是选择性中枢性苯二氮受体拮抗药;巴比妥类口服中毒者立即洗胃(大量生理盐水或0.01%-0.02%高锰酸钾溶液)，硫酸钠导泻泄 常用苯二氮卓类药物分作用特点比较: 类别 药物 主要特点及用途 长效类(T1\2)>30h 地西泮 用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、和麻醉前给药等 氟西泮 催眠作用强而持久，不易产生耐受性 中效类(T1\2 5-30H )硝西泮 催眠、抗癫痫效果好 氟硝西泮 抗惊厥、抗癫痫效果好 氯氮卓 作用与地西泮相似但较弱，用于焦虑、失眠、抗癫痫 奥沙西泮 作用与地西泮相似，抗焦虑抗惊厥强、催眠弱 艾司唑仑 镇静催眠、抗焦虑、宿醉反应少，常用于麻醉前给药 短效类(T1\2<5H) 三唑仑 催眠作用强而短，宿醉反应少，依耐性较强 苯二氮卓类类不良反应:中枢神经系统、心血管系统、耐受性和依耐性、其它(可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女禁用 苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还能增强GABA与GABAA受体相结合作用。 常用巴比妥类药物分作用特点比较: 分类 药物 显效时间 作用持续时间 主要用途 长效类 苯巴比妥类 抗惊厥 0.5-1 6-8 中效类 异戊巴比妥类 镇静催眠 0.25-0.5 3-6 短效类 司可巴比妥类 抗惊厥、镇静催眠 0.25 2-3 超短效 硫喷妥钠 静脉注射，立即 静脉麻醉 0.25 巴比妥类禁用于严重肝功能不全，支气管哮喘以及颅脑损伤致呼吸抑制的患者。 不良反应:后遗反应，耐受性和以耐性、过敏反应、急性中毒。 for the national strategy of developing the West, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central city location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing's 抗帕金森类药 帕金森病又为震颤麻痹，是神经系统常见的慢性进行性退变疾病，典型症状运动迟缓、肌强直、震颤和共济失调。 一、 中枢多巴胺能神经功能增强药 (一) 拟多巴胺类药 左旋多巴，是酪氨酸的羟化物，口服给药。药理作用:显效慢、对肌肉僵直和运动困 难的疗效较好，对肌颤差，对抗精神病药(如氯丙嗪)引起的锥体外系症状无效。1、 治帕森轻及年轻好，重及年老衰弱差。2、治肝性脑病 不良反应:胃肠道反应、心血管反应(初期30%出现轻度体位性低血压，可引起心动 过速或心律失常)、神经系统反应、精神障碍 维6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用 (二)多巴脱羧酶抑制药: 卡比多巴仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，是左旋多巴重要 辅助药(减少左旋多巴的外周副作用)，单用无药理作用， (三)多巴胺能神经递质促释药:金刚烷胺也是抗流感病毒药，可特异性抑制甲型流 感病毒(主用于感染的甲型流感病毒防治)，高浓度时抑制乙型流感病毒、风疹及其它 病毒。偶致惊厥，故癫痫患者禁用。 (四)多巴胺受体激动药:溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱溴化衍生物主要肝脏代谢， 胆汁排。 二、中枢胆碱受体阻断药 苯海索又称安坦外周抗胆碱作用抗震颤疗效好(东莨菪碱也可用于震颤麻痹) 抗癫痫药与抗惊厥药 抗癫痫药:苯妥英钠、卡马西平(中枢疼痛综合症，躁狂抑郁)、苯巴比妥、扑米酮、丙戊酸钠(广谱)、乙琥胺(小发作常用药，其它无效)、苯二氮卓类(其中地西泮是癫痫持续状态的首选药之一)、苯巴比妥等。 苯妥英钠呈强碱性，故不易肌注，易透过血脑屏障，癫痫持续状态时可做静脉注射。血浆结合率高;高浓度的苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增加，由此间接增强GABA的作用，使CL-内流增加而出现超级化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。 临用:抗癫痫、治疗外周疼痛综合症 包括:三叉神经、坐骨神经和舌咽神经等、抗心律失常 不良反应:胃肠反应、牙龈增生、巨幼红细胞贫血(抑制二氢叶酸还原酶，可补充甲酰四氢叶酸)、过敏反应、中枢神经系统反应。 卡马西平又称酰胺咪嗪 抗癫痫、治疗中枢疼痛综合症、抗躁狂、抗抑郁 不良反应:严重可骨髓抑制(再生障碍贫血、粒细胞减少和血小板减少)肝损害等。 for the national strategy of developing the West, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central city location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing's 癫痫类型及治疗药物 癫痫类型 治疗药物 强直—阵挛性发作(大发) 苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠 失神性发作(小发) 乙琥胺、丙戊酸钠、氯硝西泮(肝毒性) 复合型局限发作 卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠 肌阵挛性发作 糖皮质激素，氯硝西泮、丙戊酸钠 癫痫持续状态 地西泮、(静注，肌无效)、劳拉西泮、苯妥英钠、苯巴比妥 硫酸镁静注可用于抗惊厥，降压;口服导泻和利胆。中毒静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。 抗精神失常药 (一) 吩噻嗪类 氯丙嗪，冬眠灵。亲脂性，易透过血脑屏障 药理作用:(一)中枢神经系统 1、对行为和神经活动的影响2、镇吐作用 作用强，小抑制延髓催吐化学感受器，大直接抑制呕吐中枢(对晕动病无效)3、体温调节的影响 抑制下丘脑体温调节中枢，能降低正常体温4、加强中枢抑制药的作用5、内分泌系统 能抑制促性腺激素的分泌，还能抑制促皮质激素和生长激素的分泌6、对锥体外系的降影响 (二)自主神经系统 具有a受体阻断作用，可翻转肾上腺素的升压效应，可直接舒张血管平滑肌作用，因而扩血管、降血压。但反复用药作用减弱，故不适高血压治疗。 人工冬眠灵:氯丙嗪、抗组织胺药异丙嗪和镇痛药哌替定组成冬眠剂 (二) 硫杂蒽类 氯普噻吨适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁等。 (三) 丁酰苯类 氟哌啶醇常用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。 氟哌利多作用更快、更强、更短，常与镇痛药芬太尼合用做神经安定镇痛合剂用于烧伤换药、外科小手术等。 (四)其他类 五氟利多长效抗精神病药 氯氮平抗精神病作用强，对其它药物无效的病列仍可有效，也适用慢性分裂症。几无锥体外系反应，可引起粒细胞减少。 利培酮新型抗精神病药 镇痛药 阿片生物碱类镇痛药:吗啡是阿片中的主要生物碱，有较强的首消、皮注、肝代肾排。 药理作用:镇痛、镇静(慢性钝痛大于间断性锐痛);抑制呼吸;镇咳;兴奋动眼神经，引起瞳孔缩小，可兴奋延髓催吐的化学感受器(CIZ)引起恶呕吐，还可以促进垂体后叶释放抗利尿激素;还促抗利尿激素的释放。;兴奋平滑肌;心血管系统，引起直立性低血压。对细胞和体液均有抑制作用。 临床用于镇痛、左心衰竭继发性哮喘、止泻(急、慢性消耗性腹泻，常用阿片制剂如:阿片酊或复方樟脑酊，若伴有细菌感染加服抗生素。 for the national strategy of developing the West, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central city location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing's 不良反应:副作用(便秘、排尿困难、、、、)耐受性和依耐性、急性中毒(用阿片受体拮抗剂 纳洛酮、呼吸肌兴奋剂尼可刹米等)禁用于分娩止痛和哺乳期妇女、肺心病、支气管哮喘、 颅内高压、前列腺增生排尿困难者。 可待因又名甲基吗啡主用于干咳及剧烈、频繁的咳嗽. 药物 药理作用 临床应用 不良反应 禁忌症 吗啡 镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳、其它(催镇痛、左心衰竭继发性哮副作用、耐受性和依耐分娩止痛和哺乳期妇女、肺心病、 吐、利尿、抑促性腺和促肾皮的释放、促喘、止泻(急、慢性消耗性、急性中毒(用尼可支气管哮喘、颅内高压、前列腺 抗利尿激素的释放)、兴奋平滑肌、心血管性腹泻) 刹米或阿片受体拮抗增生排尿困难者。 系统(扩血管) 剂) 哌替定镇痛、镇静、抑制呼吸、兴奋平滑肌、扩镇痛、麻醉前给药及人工同吗啡 同吗啡 (杜冷张血管 冬眠、心源性哮喘 丁) 芬太尼 强效镇痛药、作用强、起效快、作用时间 短，常与氟哌利多合用与 神经安定镇痛术 支气管哮喘、脑肿瘤或颅脑损伤 昏迷者、2岁以下儿童 美沙酮 镇痛和吗啡相似，口服、注射相似，耐受创伤、手术后、晚期癌症与哌替定相似 分娩止痛 性和依耐性较慢，戒断症状较轻，且易于也可作为戒除吗啡或海洛 治疗 因替代药 喷他佐用于急慢、性剧痛 眩晕、恶心、出汗、大 镇痛强度为吗啡的1\3,呼吸抑制作用为吗 新(镇痛剂量可引起呼吸抑制、啡的1\2且强度不随剂量而增加，依耐性小 新) 不列入麻醉药品 血压升高和心率加快 反复使用可产生生理 依耐性，戒断症比吗啡 轻 曲马多 镇痛强度与喷他佐新相似，不产生欣快感，中度以上急、慢性疼痛，偶有多汗、眩晕、恶心、 治疗剂量不抑制呼吸，也不影响心血管功如手术、创伤、分娩及晚疲乏。耐受性和依耐性 能 期肿瘤疼痛等 小 罗通定 镇痛作用弱于哌替定，是强效解热镇痛药，内脏钝痛、头痛、月经痛、眩晕、恶心、乏力及锥 为飞麻醉性镇痛药，镇静、安定催眠 分娩止痛，因具有镇静、体外系症状，大剂量对 安定催眠作用可用于失眠 呼吸中枢有一定的抑 制作用 布桂嗪 速效镇痛药，为非麻醉性镇痛药，镇痛与偏头痛、三叉神经痛、牙恶心、头痛、眩晕、困 痛、炎症性及外伤性疼痛、倦等，停药后消失 吗啡的1\3 关节痛及肿瘤痛 四氢帕非麻醉性镇痛药，作用弱于哌替定，但比兼有镇静、催眠及中枢肌胆系统等内脏疾病引分娩止痛及痛经 马丁 一般镇痛药强，不抑制呼吸，不引起胃肠肉松弛内脏钝痛较好、外起的钝痛，也可用于一 平滑肌收缩，无依耐性 伤及癌症差。用于胃肠及 般头痛、脑震荡后痛 for the national strategy of developing the West, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central city location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing's