磷酸西他列汀磷酸西他列汀
【药物名称】
中文通用名称:磷酸西他列汀
英文通用名称:Sitagliptin Phosphate
其他名称:Januvia。
【临床应用】
用于2型糖尿病(国外资料)。
【药理】
1.药效学 本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细...
磷酸西他列汀
【药物名称】
中文通用名称:磷酸西他列汀
英文通用名称:Sitagliptin Phosphate
其他名称:Januvia。
【临床应用】
用于2型糖尿病(国外资料)。
【药理】
1.药效学 本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢,导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解,故能增强GLP-1和GIP的功能,增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4,对DPP-8或DPP-9无抑制活性。
2.药动学 本药口服后1-4小时达血药峰浓度950nmol,曲线下面积为8.52mmol·h,绝对生物利用度约87%,蛋白结合率为38%,分布容积约198L。极少在肝脏代谢。肾清除率约350ml/min,肾排泄率为87%(79%为原形药),消除半衰期为12.4小时,血液透析有助于本药的清除。
【注意事项】
1.禁忌症 尚不明确。
2.慎用 (1)晚期肾病患者(国外资料)。(2)中度或重度肾功能不全者(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
4.药物对妊娠的影响 尚缺乏在孕妇中的对照研究,且本药是否透过胎盘尚不明确,建议孕妇必要时方可使用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响 哺乳妇女慎用。
【不良反应】
[国外不良反应参考]
1.代谢/内分泌系统 可见低血糖(1.2%)。
2.呼吸系统 可见鼻咽炎(5.2%)、上呼吸道感染(6.3%)。
3.神经系统 可见头痛(5.1%)。
4.胃肠道 可见恶心(1.4%)、腹痛(2.3%)、腹泻(3%)。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
本药可升高地高辛的血药浓度,故两者合用时应谨慎,适当监测患者,但无需调整地高辛的剂量。
·药物-食物相互作用
食物不影响本药的吸收。
【用法与用量】
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药 单用或与二甲双胍或过氧化物酶增殖体受体γ(PPARγ)激动药(如噻唑烷二酮类)联用:一次100mg,一日1次。
·肾功能不全时剂量
轻度肾功能不全者(Ccr≥50ml/min),无需调整剂量;中度肾功能不全者(50ml/min>Ccr≥30ml/min),建议调整剂量为一次50mg,一日1次;重度肾功能不全者(Ccr<30ml/min),建议调整剂量为一次25mg,一日1次。
·肝功能不全时剂量
轻度或中度肝功能不全者(Child-Pugh评分7-9),无需调整剂量;重度肝功能不全者(Child-Pugh评分>9)尚无足够的临床用药经验。
·老年人剂量
老年患者无需调整剂量,建议定期监测肾功能。
·透析时剂量
血液透析或腹膜透析的晚期肾病患者,建议调整剂量为一次25mg,一日1次,且无需考虑血液透析时间。
【制剂与规格】
磷酸西他列汀片 (1)25mg。(2)50mg。(3)100mg。
贮法:20-25℃(15-30℃)保存。
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