药物作用基本原理null第一篇 药物作用的基本原理第一篇 药物作用的基本原理 第一章 绪论长春中医药大学基础医学院药理教研室一、药理学的概念、内容和任务一、药理学的概念、内容和任务(一)概念
药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科。
药物:一般是指用于预防(保健)、治疗、诊断疾病及某些特殊用途(如避孕、堕胎等)的化学物质。
null药物特点:
通过影响原有组织器官的功能水平而产生作用,不能付与新的功能。
只对生活机体产生影响。
大多数药物是小分子化学物质。
药物的来源:
古代:植物、动...
null第一篇 药物作用的基本原理第一篇 药物作用的基本原理 第一章 绪论长春中医药大学基础医学院药理教研室一、药理学的概念、内容和任务一、药理学的概念、内容和任务(一)概念
药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科。
药物:一般是指用于预防(保健)、治疗、诊断疾病及某些特殊用途(如避孕、堕胎等)的化学物质。
null药物特点:
通过影响原有组织器官的功能水平而产生作用,不能付与新的功能。
只对生活机体产生影响。
大多数药物是小分子化学物质。
药物的来源:
古代:植物、动物、矿物
现代:人工合成品、生物制品、基因工程药物null食物药物毒物(二)药理学研究的内容:
药物效应动力学(药效学):主要研究药物对机体的作用。
药物代谢动力学(药动学):主要研究机体对药物的作用。
影响药物效应的因素:
药物的不良反应和禁忌症:null(三)药理学的学科任务:
阐明理论
指导用药
开发新药
发展中医药
二、药理学发展简史
三、药理学的研究方法
null1、基础药理学方法(1)实验药理学方法整体实验离体实验(2)实验治疗学方法
2、临床药理学方法
3、新技术应用
四、药理学在新药研究中的任务
新药概念
药理学任务第二章 药物对机体的作用第二章 药物对机体的作用——药效学长春中医药大学基础医学院药理教研室第一节 药物作用的基本规律第一节 药物作用的基本规律一、概念和分类
(一)概念
药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用。
药物效应:是指药物原发作用所引起的机体机能或形态的改变。
(二)分类
1、根据用药目的分为:
对因治疗
对症治疗例null例:
药物作用与药物效应
肾上腺素 激动血管平滑肌受体 (作用)
血管平滑肌收缩
血压上升 (效应)null2、根据作用部位分为:
局部作用 2)吸收作用
3、根据作用产生的先后顺序:
原发作用 2)继发作用
4、根据药物作用机制,可将药物的基本作用归纳为三个方面:(1)调节功能兴奋(亢进)抑制(2)抗病原体及抗肿瘤(3)补充不足null二、选择性
1、定义:
多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象是药物作用的选择性。
2、选择性的相对性:
选择性是相对的,并与剂量密切相关,随着剂量增大,选择性下降。null3、原因:
药物的化学结构、机体的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与受体结合、组织器官对药物的敏感性。
三、量效关系
定义:药物的效应在一定范围内随着剂量的增加而加强,这种剂量与效应的关系称为量效关系。
(一)剂量
定义:一般是指药物每天的用量。null效应无效量阈剂量极量常用量剂量无效量:不出现效应的剂量。
阈剂量:刚引起药理效应的剂量。
极 量:引起最大效应而不出现中毒的剂量。比阈剂量大而又小于极量之间的剂量,临床疗效好,不良反应少。null(二)量效曲线
药理效应按性质可分为量反应和质反应两种:
量反应:效应的强弱呈连续性量的变化者。用绝对数量
示。
质反应:药物效应的强弱,用阳性或阴性反应率来表示。
量效曲线
(1)量反应量效曲线
(2)质反应量效曲线量效曲线图nullnull(1)量反应量效曲线
强度(效价):指药物作用强弱的程度。
效能:指药物产生的最大效应。
量效变化速度:
差异:剂量(对数)效应null例:
环戊氯噻嗪 氢氯噻嗪 呋塞米
等效剂量: 0.6mg 30mg 90mg
强度比: 1 : 0.02 : 0.0067
最大效应: 150mmol 150mmol 250mmolnullnull(2)质反应量效曲线:
半数有效量(ED50):能够引起实验动物一半出现阳性反应的剂量。
半数中毒剂量(TD50):能够引起实验动物一半出现中毒反应的剂量。
半数致死量(LD50):能够引起实验动物一半出现死亡的剂量。
治疗指数(TI):在药物研究时用来表示药物安全性的指标。 曲线图nullnullLD50 ED50TI=或TD50ED50此数值越大,表示有效剂量与致死剂量(或中毒剂量)间距离越大,越安全。ED50LD50LD50ED50nullnull四、构效关系
定义:是指药物的结构与药物活性或毒性之间的关系。
null第二节 药物的不良反应
概念:
药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应。
治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。
不良反应:凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。
治疗作用与不良反应是药物本身所固有的两重性作用。 null一、不良反应的种类
1、副作用:
定义:指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
特点:
与治疗作用同时发生的药物固有的作用。
危害不大,可以自行恢复。
副作用可以随着治疗目的而改变。
通常是不可避免的。 null2、毒性反应:
定义:
指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。
急性毒性:剂量过大而立即发生。
多损害循环、呼吸及神经系统功能
慢性毒性:长期使用而逐渐发生 。
常损害肝、肾、造血器官及内分泌等器官。null3、变态反应(过敏反应)
定义:指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。
特点:
过敏体质的患者易发生。
与药物的原药理作用、使用剂量及疗程无关。
过敏体质患者不易消退。
可能存在交叉过敏现象:机体对一种以上的物质存在过敏。null分类:
过敏性休克
免疫复合体反应
细胞毒性反应
迟发细胞反应
4、后遗效应:指停药后原血要浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。
5、继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 null6、特异质反应:
指少数病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。
7、三致
致畸作用:药物通过妊娠母体进入胚胎干扰 正常胚胎发育。
致癌作用:药物造成DNA或染色体损伤,使抑癌基因失活或原癌基因激活,导致正常细胞转化为癌细胞。
致突变作用:药物损伤DNA、干扰DNA复制所引起的基因变异或染色体畸变。null8、药物依赖性:指病人连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象。
(1)生理依赖性:(躯体依赖性、成瘾性)
特点:
反复使用某些药物以后造成的一种身体适应状态。
参与机体的生理、生化过程。
强烈的戒断症状。
不能自控。 毒
品null(2) 心理依赖性:(精神依赖性、习惯性)
特点:
某些药物使用以后可产生快乐满足的感觉,在精神上形成周期性不间断使用的欲望。
机体无生理、生化的改变。
不产生明显的戒断症状。
可以自控。烟草酒精null二、药物滥用
三、不良反应研究与监测
1、临床前毒理学研究
2、临床不良反应监测null第三节 药物的作用机制
药物的作用机制(作用原理):是指研究药物在何处起作用及如何起作用。
分类:
1、药物作用的受体机制
2、药物作用的非受体机制
一、药物作用的受体机制
(一)受体概念null1、受体:存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的一种大分子物质。
2、配体:是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。
3、受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称受点。
nullnull(二)受体起源
(三)受体类型
1、细胞膜受体:位于靶细胞膜上 。
例如:胆碱受体、肾上腺素受体
2、胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内 。
例如:肾上腺皮质激素受体、性激素受体
3、细胞核受体 :位于靶细胞的细胞核内。
例如:甲状腺素受体null(四)受体特点
特异性
敏感性
饱和性
可逆性(五)受体特异性的相对性
例:肾上腺素可以激动α、β受体
β受体可以与肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺结合药物+受体 复合物null(六)受体与药物结合药物(多数)+受体结合(通过分子间的吸引力、离子键、氢键)
引力不大,容易解离,可逆性结合,故药物作用时间比较短暂。药物(少数)+受体结合(通过共价键),结合牢固、不易解离,药效持久。 null药物与受体结合后引起生理效应,须具备两个条件:
1、亲和力:是指药物与受体结合的能力。
亲和力是作用强度的决定因素。
2、内在活性(效应力):是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
是药物最大效应或作用性质的决定因素。null根据药物与受体结合后产生的反应可分为三类:
(1)激动药(兴奋药):指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物。
(2)拮抗药(阻滞药):是指具有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
按作用性质分为:
竞争性拮抗药 :
非竞争性拮抗药:
(3)部分激动药:具有激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱。拮抗药图片nullnull比较:null(七)受体储备
(八)受体调节
定义:指受体与配体作用,使有关受体的数目和亲和力产生变化。
分为两种情况:
1、衰减性调节:
表现该受体对药物的敏感性降低,出现耐受现象。
2、上增性调节:
表现为该受体对药物的敏感性增加。null(九)药物-受体作用学说
(十)跨膜信息传递的受体分类
(十一)跨膜信息传递
二、药物作用的非受体机制
1、影响酶 2、影响离子通道
3、影响转运 4、影响代谢
5、影响免疫 6、理化反应
7、导入基因
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