第5期 刘学铭等:荣多酚的保健和药理作用及应用前景 47
茶多酚的保健和药理作用及应用前景
,
刘学铭 粱世中
●,— —— ——~ —— ——一
(华南理工大学食品与生物工程学院,广州,5106~1) TSeT~_
保健辛药理作用 可用于开发保健食品、抗心血管病和抗肿瘤药品、防紫外强化妆品、抗龋
牙膏、夭然食用色素和★品抗氧化荆以及环甚净化剂等,具有广泛的应用前景。
一塑 。 锎 柳
茶叶 世,W-上 30多个国家有种植,是 肠舯瘤。虽然GTPs的多种成分都有抗肿瘤
仅次于永荷被广泛消费的饮料,主赛有绿茶、
红茶和乌l龙茶 茶叶作为传统饮料在我国已
有千年府史.是名符其实的。传统国饮 。
近 3O年来冒内外科研工作者对荣叶进
行了广芝研究艘 现茶叶有防止紫外线照射
抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗龋护齿
等多种保健和 驰E作甩。结合生化分拚测定,
发现起作用的主要成分是茶多酚(g} tea
polyp~enols,GTPs)。奉文就 OTPs的保健
和药理作厢及其应用前景作一综述。 。
l ’
l GTPs罅组成成分 :.
(; Ps是 押成分的混合街,主要含各
种儿茶素类街质(cat~bins),包括lL茶素
( caxec~in,c)、没食子JL茶素(gall t K ,
Gc) 表没食乎箭儿荣紊(ep~galloeatechin.
:EGC)、表没食子几条素没食l子酸醑(e a【-
locatechin galtate,EGCG)及它们_璺 氧化所
形成的茶色素类物质(tea pigment~;TPs)
等。 一 - 一- 。
‘
, -. r
2 G17Ps的保健和药理作用
工1 l抗肿■作用
l流行病学_调查表明 ”,茶叶有抗种瘤作
用,ilff G'i~Ps。是 起怍用曲生婆成分 GTPs在
体外肴抗舞变活性,能抑制啮齿类锄物中致
癌剂诱导的皮肤、肺,胃,食管、十二指肠和结
收瞢时坷 l997一l0_-16.政回时坷‘1街8一晒一13
作用,研究表明最有效 的是绿茶的主要成分
EGU_~ 。.
GTPs的抗肿瘤作 用可能 有多种机制;
①增强抗氧化荆(如谷胱甘肚过氧化物酶、过
氧化氢酶,醌还原酶等>和 I相酶(phage I
enzyme)(如谷胱甘l肚一麓转移酶)活性}②抑
制化学诱导的脂质过氧化}③抑制射臻和
也一氧一吲葵酰佛渡-13-乙酸(TPA)诱导的皮
鸟氨酸脱援酶(omithine decarboxylase;
ODC)和环加氧酶活性|@抑制蛋 凝酶 c
和细胞增殖|@抗炎作甩}⑥加强细胞间缝隙
连接作用;⑦抑制促瘤剂诱导的窘基因表达
等。 :
2.1.1 抗皮肤肿瘤
Conney等口 井甩GTPs抑制了TPA.
7,12一二甲基苯井蒽和紫外线的致癌作用。
Huang等0埘 实验得出了相同的结论,而且
述发现 GTPs'~制了‘TPA 诱尊的炎症,
ODC活性,增生 和过 氧 化氢形成,外用
D3cG、EGC和EcG抑制。了TPA诱_ 的小
鼠皮肤炎症。 一 。
Katiyar荨[.]证实了GTPs对TPA诱导
皮肤肿瘤的抑制作用。应用T。PA前 30min
外用 GTPs 1—24 rng里剂量依鞍性 防_止肿
窟发展,减轻动物舯癌负担(每组肿瘤总数
每鼠肿瘤总数,肿瘤重量和肿瘤平均大小)。
因为传统上将TPA诱导的皮肤环加氧酶、
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48 食品与发酵工业 Food and Fbfrnentatlon Indastries .Vol 24 No.5
脂加氧酶活性、水肿和增生作为促瘙橱志。他
们也研究了预先外用 GTPs对这些指标的影
响。发现GTPs显著抑制皮肤环加氧酶和脂
加 氧,酶活性 ,抑制水 肿 和增生达 3O ~
46 。因此认为 GTPs抗皮肤肿瘤的机理可
能涉及抑制肿瘤促进剂诱导的皮肤ODC、环
加氧酶和脂加氧酶的活性,水肿和增生。
Agarwal等 给 SENCAR 小 鼠外 用
GTPs,发现 GTPs抑制 TPA和其它皮肤促 .
瘤剂诱导的oD 活性与剂量有苯, 发现 :
EGGG作用最强。。他 ]进_步探讨了G
对皮礁乳头状瘸冉鳞状细胞癌转化的保护作
用口]。在用二甲苯蒽(DMBA)作用过的小鼠
皮肤上先用GTP.s~nOg/.鼠 徐敷3Qrain,再
溶 TEA:,每 周 1次共 5恩或每周.1魄共 2O
周,或用meg~reia( Ez)每周 2次共2o厨
在第0o周夹 结j耐 ,从肿瘤发生率 多样
性和每鼠盹瘤萤三危面显示出对肿瘤发生的
保护作甩 在恶性变实验专,用固MBA诱导
乳头状瘸,TeA 或lMEz 生低箍和高危模
型,分威科厢组‘oI暑ml 丙孵,鼠 胄发 变.
埋≥和实验组 _6毋s G霉Bs 鼠 溶币, .2 露
酮),每周 2珠给药舟31 用 掘实验期衄 记
录所有可疑恶变肿瘤,在带瘤鼠死亡或第 51
周实验结束时作切片验证. 正明GTPs对防
止乳头状瘤向鳞状细胞癌变有咀显保护作
用。 ’ . 哿 . r— l1
.Wan髫等 甩化学方珐或紫外光诱导小.
鼠疫肤乳 瘟,喂卿绿蔬藏腹腔注射 GT
或耳GcG每周3 . 一10属 丛彝鼠肿瘤
数量看,.柙 尢首 99 亳 (14/346)肫
瘤完全消退,而站照组(220)没 l僦完垒消
i县。. s :、 - . .
G 螂l 等叫研究了使用骂 Q:融光致
癌 (日b0to∞ 霉en s )的 预 防 作 用。
BALB庸An 4小鼠奄厢紫外线照射前分
别用 1o藏 辅mgl吲 GG:(溶于290.ml属
酮)涂撤,每周3次共s周。紫外照射每次30
min,每周 5次,总量约 2 1×10sJ/m。。第 28
周时紫外照射鼠的皮肤癌发生率为 96 ,10
mg 50mg翻 G 发生率下降为 62 和
29 ,紫外诱导的免疫抑制不受外用 EGCG
影响。喂饲含 EGCG 0、i00或 500mg/L的
饮用水 5.6m17d(约含 EGCG 0,0.56或 2.8
m/d)不减少紫外诱导的皮肤肿瘤发生率和
原发肿瘤生长率。说明外用EGCG通过与减
轻光免疫抑制作用不同的机理起作用。
Katiyar等Eg]还研究了 GTPs对TPA和
其它皮肤致癌剂诱导的SENC~ 鼠皮肤
1L lamRNA和蛋白质表达的影响。外用促
瘤剂t豫 A可使小鼠皮肤炎疝锢胞因子 IL一
1屯表达增加,说明 h毒接或间接调节
TPA和其它皮肤促瘤剂诱导的炎性或增生
性反应 在使用三羟基蒽酚 苯嚼酰过氧化
钰、础0qFein和TI~,A 等促瘸剂前aomifl外
用GTP*.显著抑制皮肤承肿和表皮增生。
RN I诬_分 析毒棚;外甩上述嘏 癌剂使
sE AR小 鼠l皮肤 一1 婶 NA 增加,
GTP,g
. 兽 誊儿棼酵碾喜物 D)呈 量
麟璃 悉媲 薅 增 ,EcF 的侮局鞲弱瑶
度依次为 EQG>踮 C EGe Ec¨
Abroad等[】 研究了 GTPs对某些皮肤
促瘤剂和 NO合成酶关系饷影响。 H0合成
肇可谚 形式的升谭 趣 唪捧咖在
许多瘴 况 发生『青袭痘晕瘟有幕。在
sE 中外用瘴肤娓癌剂‘可 生炎
症犀应)对N.O 食成酶 生鼹谓节侮甩。佛波
型 痛剂 ‘船TPA,MEg-.)出非铸媾型促瘤剂
(船 黼 蒽髓{Ⅱ.d ec 雌,茅甲酰过氧化
铷,P 叫啦,鳓 . lo翕s感劳有幕犟 鹌斟
作用。GTPs有较强的抗氧化活性,预处理摩
肤可完全逆转这种效应 ’
Hu等Cn 研究了’外用E(=}co对,rPA诱
导的小鼠皮肤癌基因表 魄髫晦· 刨、鼠度
肆尊用 唧lTPA曲屁p 基:~isPKG
善臣 葶目的转 撒平显著增 ,前
lh外用露 G l.尊. mol 马 毒依赖性
制了 TPA诱导的上述基因的表达。
2.1 2 抗肺肿瘤
绿茶和 GTPs对 烟 草特异性 亚硝 胺
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第2l卷 第 5期 刘学铭等:茶多酚的保健和药理作用及应用前景
NNK[4一(methylnitrosamino)一1一(3一pyridy1)
一 1-butanone]诱导的肺胂槽发生产生抑制作
用 。从饮水中给予小鼠 2 茶,560ppm
EGcG,l1 2Oppm咖啡目共 13周 第4~13
周灌胃给予 NNK11.65mg/kg体重,每周 3
次。对照组的腺瘤数为 22.5个/鼠,绿茶组
地.2十/鼠,EGcG组 l6.1个/鼠。它们主要
是通过抑耕 8一羟一脱氧鸟苷形成而起作用。
Hu等叭 研究了茶对NNK诱导的小鼠
肺癌基因表J达的影响。给小鼠腹腔注射
1.3.n~g/kg体重的NNK,每天 1次共 3a并给
予 2 茶水。4周和 8周后,NNK处理的小鼠
肺组织有高水平的 c—raf,c—myc,c—H—ras癌
基因的表达,茶水分另Ij抑制其 5O%;20 和
50 的表达。 ’
2.1.3 抗结脯直膊肿瘤
日本学者[1-~3研究了 GTPs对雄性大鼠
1, 一二l甲基肼(DMH)诱导的结晒直肠致癌
作甩的影响。I皮下注射DM}}2o nIg, 体重,
每周 1次共 14周。分成三组;第一组给自来
水}第二组 O~n 周给台来承, 5~35周给
0.1%GTP窨;第三 给0.1%GTPs 第 35周
处苑大鼠 无菌分离官骑内容物井镜下检查
缩葛数量和结直肠肿瘤。发现后二组肿瘤发
生率显著降低,盲肠内容物中产气荚膜棱状
芽胞杆酋(可产生致癌有害物煅 下毒筚。j
Yu等[1 发觋GRIPS'一在质粒构建转染的
人}蝴9tolma Hep-0≥细臆中诱导出氯霉素乙
酰转移酶fCAT){蓍性。,由于该质粒含有一个
描氧化反应元件(1AR 和 个与CAT报道
基因相连的最小谷胱甘l肽硫转穆酵Ya启动
予,说明GTFs可通过ARE刺激Phase l。脱
毒醇的转录 为探讨引起基因表达的上游信
号通道,他们还研究了分裂素激活蛋白激酶
(MAPKs):细胞外信号调节激酶 2(ERK2)
和 c—Jun N端激酶 1(JNK1)。用不同浓度
GTPs处理 Hep G 细胞后,ERK2。得到有效
激括,JNK1也得到激活,但程度稍弱。动力
学研究表明 jNKl的散活慢而持久,ERK2
的激活迅速而短暂 逆转录酶联 PCR发现
GTPs也增加早中期 c~jun和 c—los的 mR—
NA水平。这些结果提示 GTPs可能通过
MAPKs的刺激作为信号通道来激活 ARE
依赖性基因。
此外,EGCG还可直接与某些致癌物(如
亚硝酸盐)反应,削弱其致癌效应n钉。
2.2 抗动脉粥样硬化
动咏粥样硬化(atheroseleorsis,AS 的
发生与血浆脂质关系密切。低密度脂蛋白
(LDL)可致 AS,而高密度艏蛋 白(HDL)则
起拮抗作用。载脂蛋白缺乏和异常可影响血
脂的运输和l代谢 u)L的氧化修饰可使血管
内皮受损,胆固醇沉积于血管壁而发生‘AS。
谎行病学调查发现食物中天然多酚含量
与冠心病发生率有密切关系。茶叶 台有丰
富的多酚类物顷,可通过调节血脂代谢、抗凝
促纤溶及抑制血小板聚集、影响血液流变学
特性等多种机制从多个环节起抗 AS作用。
2 2.1 调节血脂代谢
。 GTPs能降低血甘油三脂(TG)、胆圃醇
(eH)及低密度脂蛋自胆l固醇(LDL—C),提高
高密度脂蛋白瞪固醇(HDL-C),降低载脂蛋
白apoB~。和升高 p0A “;影响 LDL的氧
化修饰等。 ’
Xie等[1 对绿茶、乌龙茶和红 茶中多酚
成分的抗氧化特点进行了研究。。3种茶经水
提,永提物再用氯 谢、1乙馥己酯和丁醇分别提
取,获得8个组_分:主赛的抗氧化物质在乙酸
乙礓梧中,紫外分光光度计和HFLC丹析有
EC、ECG.EC,C、EGce、瓣离茶黄素、单没食
手酸茶黄素 A、B一及二躞食子酸荼黄素等成
分-。 ’- ’ : -
SMah;等m】比较了 黄谢 多酚 叽 茶馥和
儿茶酸没食子酸酯的体外抗氧化活性。清除
水相自由基的能力是 ECG>EGOG>EGC
>鞣花酸(GA)》EC;抗脂过氧化自由基的
髓力Ee:C、ECG和 EC,CG基本一致,EGC
和GA较弱。 ,-
日本学者 Shiraki等 发现茶黄素在体
外能抑制红细胞膜血影细胞和微粒体幕统中
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食品与发酵工业 Food aI1d Fermentation Industries Vo1.24 No.5
的脂质过氧化、清除自由基而抗氧化和抗诱
变,其中的鞣花酸部分是抗氧化作用必须的
基团。
2.2.2 抗 凝促 纤溶
AS和血栓的产生与花生匹烯酸代谢关
系密切。血小板中存在 12一脂氧合酶和环氧
合酶,1 2-脂氧合酶通过中膜平橇肌运输可产
生日l起 AS和过敏性疾病的物质 l2一羟一二十
碳暧烯酸(12一HETE~,环氧合酶可使花生四
烯酸代谢形成凝血曝烷,进而促使血小板凝
聚以魏出瑷血栓。OTPs.等天然争醣化合物
可抑制 lz-ll~氧合爵和一环氧台酶,改变花生
四烯酸代谢,增加前列膝环素 减少m栓素台
戚而起抑槲血小_楹聚集、抗凝耱伲 溶作用。
. 动橼实验和临床观察发现茶叶能全面降
低血液粘度,改善血液高粘状态 防止局部血
栓形成[1 ll
2.2.3 降低血压
高血压也是AS危险因素之 有报道
GTPs能降低家兔血压,使太鼠詹肢灌注液
瀛出量增加 说明傩 P|1髓降低外周_血管阻
力,直接扩张血管0~]g,GTp's还遁避促进冉鹿
嵌赣性格驰因子的形成 松驰血管平精肌而
起抗高血压作用。 -
;.3 抗■护齿 .·
GTPs.能使致龋链球菌.JD2活 力下降
(杀死细菌需砻魄用南,悔周 90∞醉n不能完
全杀灭),还熊抑制该薄对唾液爱盖的羟磷灰
石盘的附着 强烈抑剖该茵葡糖苷基转穆酶
催化的水溶性葡寨糖合成,减少龋嗣 魏
量f 绮感染有豫謦链球菌JC一2的太鼠喂
饲致龋食物和含或不含 GTPs,发现 GTPs
显著礴少龋骞 喂饲茶黔咪也使龋蠹发生率
下降。 -- ’- ,
2.4 抗■作用 一 ~ . .--.
GTPs对口腔细菌 Porphy~omonaS n—
givaijs饷生长及对颊部上疵细胞的粘甜有抑
制作用,EGCG>ECG,EC和 EGC作甩甚
徽,表明没食子酸与儿蕊酸向 3-OH之间的
酯镶悬活性必需的0 。- ;
茶黄素及其单和二没实子酸盐在 1-'~10
mmol/L也有抑菌作用,儿荣酸、表儿茶酸及
它们的对映体有一定的抑制作用 ,它们的没
食子酸醋作用增强口 。因此GTPs可用于龋
齿的防治,在 日本已有防治龋病的 GTPs制
剂。 .
GTPs还可使猪粪菌群及粪代谢产物发
生改变n” 使猪粪 酸杆菌显著增加,总细
‘ 菌数和粪杆菌数显著下降.卵磷脂酶阳性梭
状芽瞻杆菌有减少的抬势。粪壤显著减 ,粪
酚 p一甲酚和甲基吲哚明显碱少。粪短镝脂肪
酸、乙酸和乳酸增加,pH轻度『F降,粪臭气
减少。 . . .. 一
2.5 抗紫外线照身圣作l用
皮肤受到紫外线照射可引起多种生物反
应,包括炎症的诱导、皮肤免疫细瞻的改变和
接触超镀(cHS)反应的削弱。
口服和外用 GT .,能抵抗紫外线 B
(UVB)·的致癌作用 井翔 GTPs 1~6mg/动
物 (照 射前 或后 30rain),uvB.韵.量 为
2KJ/m,对局.部CH$舯保护作甩为 25 ’
90 ,对整体.C'HS的 壤妒 怍用为 23
95 减少 鼠背皮胰淡症 7O%~80 、虽存
在剂量敕应 班表』L茶酸的。 种衍生物
中,EC.W~ 作用最强 · -- .
2.6 其它作用 --一
以前的研究表明.蒺可削髑镭基元素代
谢,尤其悬铁 增加-太和J动_物贫.血蓐晦·
Record等 观察了勘 鼠峰饲水、1鳝绿茶或
0 2 梧绿茶提取辘褪蜜铁或低铁饲料的生
长,微量最寨糗森和血}蘑指标 发鳃除锰外的
赣量元素(镑、铜、锌.)租瓤液指标都不受影
晦t红茶和爨茶影橱锰的平衡<使骑锰降低,
肾锰升高) ,
3 。应用前景
. ●
’ 一 ^ _
3.1 保健食品 一 一
由于GTPS有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化
等作甩,因此可角于、开发供健康人、肿瘤病
人、心血管病患者等敛用的保健饮料。 :
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第 24卷 第 5期 刘学铭等 茶多鼢的保健和药理作甩及应用前景
3.2 药品 -
GTPs具有疗效明确、毒性很低(基本无
毒)等特点,经进一步提纯可生产出治疗心脑
血管病甚至抗肿瘤魄药品 在开发GTPs作
为抗心血管药物方面,目前正由动物实验转
向大规模临床前牺临床试验.相信在不九的
将来就会有 GTPs抗心血管病药物面市。
3.3 化妆品
GTPs具有抗紫外线照射作用,可用于
防晒霜等化被品的开发。 一 -一,
3.4 日常用品
GTPs+有抗龋护齿作用,可用 于防龋牙
膏的开发。
3.5 食用色素和食品抗氯化剂
GTPs具有暴好的抗氧化功能,而且其
氧化物具有鲜艳的颜色且无毒,是理想的食
用色素和食品保鲜剂。1 991年,月,经我国
第 11届全国食品添加荆标准化技术委员会
批准 把GTP~.正式 为减国食品添加粼产
品。目前 无锡、天替 杭 州等地均有茶多酚产
品生产 。 , 、
GTPs的抗食品氧化的性能比 BHT 二
丁基羟基甲苯)、BHA(y基羟基茴香醚)、PG
(没食子酸丙脂)等强,甩作油脂的抗氧化荆,
能有效地抑制其 POV(过氧化物价)上升,通
常添加量为 l0.002 时就能发挥作用,可广
砭用于动植物油船、油基食品 油炸食品、焙
烤食品 肉制品 乳制品 水产品、糕点等的抗
氯化保鳟剂 。有将GTPs'用于各种油类翻
州
、 方便面 咖、桃酥 、月饼、胎盘珍珠
霜哪 筹产l昴l的抗氧让的研究报导 0.∞ ~
0.08蟛GTPs可葡放延长南制品鲍货槊
期畸l 防止肉制品魄腱赡 嘲。
3.。6。豫l曩村 j F
GT 有很好的殴附功能,鲐吸坩环境
中的异睐 起挣化拜境作用。。 一
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The Health and P rmacological Action and Application
’ Perspective of GTPs
Liu Xueming Liang Shizhong
(The Colle~ of Food Bioengineering and Bi0teehnology -South Ch U 饨 y of Teetmoloay,Gu_ B.1,t510641r
ABSTRACT Gieen tea polyphenols(GTPs),the main components of tea,possess various
health and pharmacological action as antioxidation,antitumcrr,antl蛊thcroscler0sis,anti~
caries,antibiosis etc..They have wide application in developing health food,anticardio-
vascular disease and antitumor drugs.ultraviolet—preventive cosmetics。anticarious tooth
paste,natural foo d pigment and antioxidant,environment—cleaning agent,ete..
Key word GTPs,pharmaeological action,applieation
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