苄星青霉素

苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin 【其它名称】 安唐西林、比西林、苄星青、苄星青霉素G、长效青霉素、长效西林、二苄乙二胺青霉素、唐西灵、Benzathine Penicillin、Benzathine Penicilline、Benzathinum Benzylpenicillinum、Benzylpenicillin Benzathine、Bicillin、Dulcepen-G、Neolin、Penicillin G Benzathine、Permapen、Tardocillin 【临床应用】 1(适用于预防和治疗对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和反复发作的急性风湿热。 2(适用于预防小儿风湿热及其它链球菌感染。 3(有报道本药也可用于预防链球菌脓疱病及治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒。 【药理】 1(药效学 作用机制 本药为青霉素G的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。药物吸收后逐渐水解为活性物苄青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。 本药作用特点是:给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。 抗菌谱 对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性。 对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。 2(药动学 本药对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌内注射后，药物在体内缓慢释放、水解成青霉素G，血液中药物浓度虽然较低，但血药浓度可维持2-4周。 成人肌内注射240万u，14天后血药浓度为0.12μg,ml;新生儿肌内注射5万u，13,24小时达血药浓度峰值，约为1.23μg,ml，4天和l 2天后的血药浓度分别为0.65-0.92μg,ml和0.07-0.09μg,ml;儿童肌内注射60万u、120万U，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml、0.15μg,ml，给药后18天，血药浓度为0.01μg,ml。 本药吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄，另有少量经胆汁排泄。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。 2(禁忌症 对本药或其它青霉素类药过敏者。 3(慎用 (1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)肾功能严重损害者。 4(药物对妊娠的影响 动物生殖试验未发现本药可引起胎儿损害，但在孕妇中尚无严格的对照试验。因此，孕妇仅在确有必要时才能使用本药。 5(药物对哺乳的影响 少量药物可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 6(药物对检验值或诊断的影响 (1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移 酶升高。 【不良反应】 1(本药毒性较低，以过敏反应较为多见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克。 2(肌内注射后可出现注射部位疼痛、压痛等局部刺激症状。 3(少数患者用药后可出现低度发热，但可在24-48小时内自行消失。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与丙磺舒合用可减少本药排泄，升高其血药浓度。 2(与阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药同用可减少本药排泄，升高其血药浓度。 3(与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌药同用可降低本药抗菌作用，可能的机制为相互拮抗。 4(与华法林等抗凝药同用可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。 【给药说明】 1(使用本药前须详细询问患者病史，包括用药史、过敏反应史、有无易为病人忽略的症状(如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等)，以及有无家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。 2(用药前必须先做青霉素皮肤敏感试验。皮试液浓度为每500μg,ml，皮内注射0.05-0.1ml，阳性反应者不能应用本药。 3(用药中如发生过敏性休克，抢救原则和与青霉素相同。 4(本药与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪(Prochlorporazine)、异丙嗪、维生素B族、维生素C以及含铜、锌、汞等重金属的药物呈配伍禁忌。 5(本药局部刺激症状较强，一般不宜用于婴儿。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 肌内注射 每次60万-120万u，每2-4周1次。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 每次30万-60万U，每2-4周1次。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 肌内注射 1(早期梅毒:单剂给药1.8g，通常在两侧分别深部肌内注射。 2(晚期梅毒:每次1.8g，每周1次，连续3周。 3(链球菌感染的咽炎及风湿热的一级预防:推荐剂量为0.9g，单剂给药。 4(预防急性风湿热的复发:推荐剂量为每次0.9g，每3-4周1次。 5(其它密螺旋体感染疾病(如印度痘、南美锥虫病、地方流行性梅毒):推荐剂量为单剂0(9g，深部肌内注射。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 1(两岁以上的先天性梅毒患儿:如果没有脑脊液感染的证据，推荐剂量为单剂0.0375g, kg，深部肌内注射。 2(其它密螺旋体感染疾病(如印度痘、南美锥虫病、地方流行性梅毒):推荐剂量为0.45g单剂肌注。 3(链球菌感染的咽炎及风湿热的一级预防:体重在30kg以下患儿，推荐剂量为0.45-0(675g单剂肌注。 4(预防急性风湿热的复发:体重30kg以下患儿，推荐剂量为0.45g肌注，每3-4周1次。 【制剂与规格】 注射用苄星青霉素(每lmg苄星青霉素相当于1309个青霉素单位)(1)30万u。(2)60万u。(3)120万u。贮法:密闭，在干燥处保存。