尼美舒利分散片
::::::.::::::::::一:::.:.:::?:.:?:?:::一:.:.:?:::?::,,, 糍糍鬻兰??
通用名:尼美舒利分散片.
英文名:NimesulideDispersibleTablets.
化学名:4一硝基一2一苯氧甲磺酰苯胺.
结构式:
I1SOzCIl3
.\N/
NO2
INTRODUCTION0FNEWPRODUCTS ?
:'一::?,:一'一:,:?:?:?::??:?:?:??:r:一:?:?:一:-:?:t:r'?::+:t:?:?:?:?:一:
一::?:_=:?:?:?::-:?:?:?:?:-:?::?:?:-:一:
尼美舒利分散片
Cl3H12N2OsS308.31
成分:本品主要成分为尼美舒利.
性状:本品为类白色或淡黄色片.
剂型特点:本片为分散片,具有服用方便,吸收快,生物 利用度高和不良反应小等特点.分散片在20~C水中崩解 时限仅为3分钟(普通片剂为15分钟),药物崩解为可通过 710u,m孔径筛网的混悬液.分散片的这一性质,克服了普 通片剂服用时的不便.本品可在温水,牛奶或果汁中,搅拌 成混悬状态后服用.
药理作用:本品是一种新型非甾体抗炎药,其抗炎作用 主要是抑制炎症过程中环氧化酶途径从而抑制前列腺素的
合成来实现的,但由于传统的非甾体抗炎药对环氧化酶的 抑制是非选择性的,因而在发挥抗炎作用的同时,也可引起 胃肠道粘膜损伤等不良反应.环氧化酶有两种形式:COX 一
1和COX一2,非甾体抗炎药对COX一2选择性的高低决 定了其抗炎作用的强弱与副作用的严重程度.尼美舒利选 择性地抑制COX一2,故其抗炎作用更强而副作用则较轻. 但其机理尚未完全清楚,除抑制前列腺素的合成外,可能对 白细胞介质的释放和多形核白细胞的氧化反应等有关. 本品的抗炎作用是保泰松的17倍,阿司匹林的100 倍,消炎痛的3倍,布洛芬的1O倍;镇痛作用是阿司匹林的 25倍,丙氧芬的5倍.
药代动力学:据报道,尼美舒利通过口服吸收迅速,服 药后1,2小时达到最大血药浓度,半衰期为3,5小时,6 ,
本品几乎全部通过尿液排泄,即 8小时仍能持续作用.
使多次服用也不会出现积累现象.
适应证:本品为非甾体抗炎药,具有抗炎,镇痛,解热作 用,可用于慢性关节炎症(如类风湿性关节炎和骨关节 420
炎);手术和急性创伤后的疼痛和炎症;耳鼻咽部炎症引起 的疼痛;痛经;上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗. 用法用量:口服.成人一次0.05,0.1g(半片,1片), 每日2次,餐后服用,按病情的轻重和患者的需要,可以增 加到一次0.2g(2片),日服2次.儿童常用剂量为5公 斤体重/天,分2至3次服用.
老年病人的服药量应严格遵照医生的规定,医生可以 根据情况适当减少以上所列的剂量.
不良反应:主要有胃灼热,恶心,胃痛,但症状都很轻
微,短暂,很少需要中断治疗.极少情况下,患者服药后出 现过敏性皮疹.
即使使用尼美舒利未产生上述副作用,也须注意到本 品如同其它非甾体消炎药一样,可能产生头晕,嗜睡,胃溃 疡或肠胃出血以及史蒂文斯一约翰逊(Stevens—Johnson) 综合征.
禁忌证:对本品,乙酰水杨酸或对其它非甾体类药物过 敏者禁用.活动性消化道出血,消化道溃疡活动期的患者 禁用.严重的肝功能不全,严重的肾功能障碍(肌酐清除 率<30毫升/分钟)的患者禁用.
注意事项:尼美舒利片对以下患者应慎用:有出血症病 史的患者;胃肠道疾病患者;接受抗凝血剂治疗或是服用抗 血小板聚集药物的患者.
因本品主要通过肾脏系统排出体外,如果肾功能不全, 应根据肾小球滤过率减少服药的剂量.肾功能衰竭的患者 应禁用此药.在并用其它非甾体消炎药之后,如出现视力 下降,应停止治疗,进行眼科检查.
孕妇及哺乳期妇女用药须知:同所有的新药一样,在尚 未通过试验证实尼美舒利是否可能通过母乳排出体外的情 况下,同样不建议在哺乳期问使用本药.
老年人用药须知:老年病人的服药量,应严格遵照医 嘱,医生可以根据情况适当减少用药剂量.
药物相互作用:本品可能与阿司匹林,其它非甾体类抗 炎药有交叉反应,因此,对这些药物过敏的病人禁用;本品 系高度蛋白质结合药物,所以可能置换其它蛋白质结合药 物;并用其它非甾体类抗炎药后,如出现视力下降,应停止 治疗,进行眼科检查.
药物过量:目前尚未见这方面的报道,在过量服用的情 况下,可采用支持疗法进行解毒.
规格:O.1g.
上海医药2002年第23卷第9期
贮藏:密封,在干燥处保存.
包装:(1)水泡眼铝塑包装:6片/板,1板/盒,10盒/中 盒,240盒/箱.
(2)水泡眼铝塑包装:10片/板,1板/盒,10盒/中盒, 240盒/箱.
有效期:暂定1年.
批准文号:国药准字X20010717
生产厂家:上海云峰药业有限公司
地址:上海市天山路1890弄10号
邮政编码:200051
电话号码:021—62597606
传真号码:021—62742435
值得关注的新型药用辅料——波格沙姆
陈耀基
新剂型和新制剂的发展离不开新型药用辅料的开发. 一
种新型辅料的问世可以借助它开发出一大批新的制剂产 品,同时也促进一批制剂产品的质量提高. 我国仿制原料药的能力很强.做成制剂后,往往在疗 效上比不上国外相同的产品,不是原料药质量问题,而是药 用辅料不够理想.我国药用辅料还是沿用三四十年前的老 产品,而且品种极少.它们仅起到填充作用,而没有特殊功 能.近二十多年来,已仿制,开发出多个新型药用辅料,带 动了一大批制剂产品的更新.
本文推荐的产品为波洛沙姆(Poloxamer).是聚氧乙
烯/聚氧丙烯共聚物.最早由美国Wyandotte公司生产,商 品名:Pluronie.
其实验通式:
HO(CH2CH20)a.(CH—CH20)b?(CH2CH20)al{ l
CH3
根据聚合物中环氧乙烷和环氧丙烷的配比,Poloxamer 具有一系列不同分子量以及不同的聚氧丙烯,聚氧乙烯含 量的品种.为此,其命名规则,即Poloxamer后附以三位组 成的数码,前二位数为聚氧丙烯链段的分子量,后一位数为 聚氧乙烯链段的分子量在共聚物中所占的比例数. 例如:Poloxamer188,编号前二位为18,即
示聚氧丙 烯链的分子量为18×100=1800(实际为1750,取整数);后 一
位数是8,表示聚氧乙烯链分子最占总数的80%.由此 推算该共聚物的分子量为9000(平均分子量为8350).总 之,名字后面三位数,能大致知道分子量和聚氧丙烯和乙烯 的配比.
Poloxamer的聚合是以1mol丙二醇和(b一1)tool环氧 丙烷为起始原料,在碱金属氢氧化物的催化下,先行聚合成 含b个链节的聚氧化丙烯链段,再与2atool环氧乙烷在链 段两侧加成聚合而成.
Poloxamer具有增溶作用,可提高难溶药物的溶解度; 也可作为胶凝剂,润湿剂,涂布剂,脂肪乳化剂,稳定剂,栓 剂基质,片剂赋形剂,吸收促进剂等.
在药物制剂上具有极为广泛的用途,如既可作为片剂 的赋形剂,又可提高片剂中难溶药物的溶出速率,提高人体 生物利用度.用于制备蛋白质凝胶系统,可以起到缓释作 用,对白细胞介素一2,尿激酶,人生长激素的蛋白质凝胶
可维持疗效1—2天.
另外,在眼科用药,化妆品等方面也有较广泛的作用.
Poloxamer188本身也具有通便作用.
(收稿日期:2o02—08一l5)
《中国临床医学》杂志征订,征稿启事
《中国临床医学》杂志是由复旦大学主办,复旦大学附属中山医院承办的大型学术刊物.1994年创刊,1999
年起国内外正式公开发行,2000年起由邮局发行,邮发代号4—636.国内统一刊号为:CN一1794/R;国际
刊
号为ISSN1008—6358.
本刊将严谨恪守自己的办刊宗旨,关注临床医学的发展需求,开拓创新,力显科学性,技能性,实用性.面向
临床各科,欢迎订阅和投稿.
本刊为双月刊,大16开,每期定价12.00元,全年72.00元.请读者到'-3地邮局订阅,也可直接汇款至上海
(邮编:200032),《中国临床医学》杂志编辑部订阅,收到款后即市医学院路136号
寄发票.电话:021—64037955.
《中国临床医学》杂志编辑部
上海医药2002年第23卷第9期42l