薄荷脑滴丸的制备

薄荷脑滴丸的制备 10药学 柴新兰 201010003 【摘要】 目的 掌握实验室小量制备滴丸的操作技术。方法 薄荷脑滴丸的制备 常采用固体分散体的方法。结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀，色泽一致，无粘连现 象，表面无冷凝液黏附。滴丸的重量差异限度应在征服正负12%。结论 滴丸利 用不同的基质相混溶可达到缓释或控制的目的，且用药小，加辅料少，起效快， 方便保存携带。 关键词:滴丸、固体分散体、重量差异限度 Menthol pill preparation Abstract:Objection control pill laboratory preparation of the operation. Methods: preparation of menthol pill hot melt process. Results: menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pill of weight variation limits are plus or minus 12%. Conclusion: pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Key word: pill, hot melt process, weight variation limits 滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质 中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用，使液滴收缩 成球状而制成的固体制剂。 滴丸的成形与基质种类、含药量、冷却液以及冷却温度等多种因素有关。滴 丸密度与冷却液密度相差过大，沉降速度过快，则不易得到球形滴丸。冷却距离 不足或冷却温度偏高，均使滴丸不能充分固化而互相粘连。 滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类。水溶性基质常用的有聚乙二醇(PEG) 4000和PEG-6000，它们熔点低(55-60?)，毒性较低，化学性质稳定(100?以 上才分解)，能与多数药物配伍，具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂， 能使难容药物分子以分子状态分散于基质中。在溶剂蒸发过程中粘度逐渐增大， 可阻止药物分子凝聚。非水溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，可是 药物缓慢释放，也可用于水溶性基质中以调节熔点。 冷却剂的相对密度应清于或重于基质，但二者不宜相差太大，以免丸剂上浮或下沉过快。水溶性基质常用液状石蜡或液状石蜡与煤油的混合液作冷却剂，非水溶性基质常用水或乙醇作冷却剂。 1、仪器与材料 仪器:普通天平、天平、油浴、滴丸装置 材料:PEG6000 10g、液体石蜡 2、方法与结果 2.1 薄荷油滴丸的制备 取PEG6000在油浴上加热至135?，搅拌使其全部熔融。135?下保温，用管 口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制，滴速80滴每分钟，滴入含43% 煤油的液体石蜡冷却液中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛 边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。 2.2薄荷油滴丸的质量检查 2.2.1 均匀度 外观 滴丸应圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。 2.2.2 装量差异限度 取滴丸20粒，称取总质量，算出平均丸重为0..0428g，再精密称定每颗滴丸的重量。 表1 质量检查结果 组别 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 质量(g) 0.0582 0.0427 0.0531 0.0339 0.0420 0.0360 0.0375 0.0440 0.0495 0.0483 组别 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 质量(g) 0.0524 0.0513 0.0370 0.0416 0.0507 0.0390 0.0407 0.0408 0.0475 0.0440 每颗滴丸标示装量为0.03g以上至0.1g者装量差异限度为-12%—12%，已知平均每颗滴丸的重量为0.0428g，每颗滴丸与平均滴丸质量比较，超出重量差异限度的滴丸不得超出2颗，并不得有1丸超出差异限度1倍。检验结果超出重量差异限度的滴丸有0.0582g、0.0531g、0.0495g、0.0483g、0.0524g、0.0513g、0.0507g共7颗没有达标，并有0.0582g、0.0531g 2颗滴丸超出装量 差异限度1倍。故不符合装量差异限度要求。 3、 讨论 3.1 影响滴丸重量及形状的因素有哪些, 滴制法所制的丸的重量和丸的形状与滴灌口径、熔融液温度、冷凝液的温度、上下温度差以及滴管距冷凝液面距离等因素均有关。在以一定条件下，滴管内径大则滴制的丸也大，反之则小。基质温度升高，使表面张力降低，则丸重减小，反之则大。故滴制过程中应保持温度恒定，以避免丸重差异。 3.2 滴丸为什么属于高效、速效制剂,如何选择滴丸的基质, 因为滴制法制滴丸的过程，实际上是将固体分散体制成滴丸的形式，由于药物在载体基质中成为高度分散的状态，增加了药物的溶解度和溶出速度，可以提高生物利用度，产生快速的疗效，同时能减少剂量减低毒副作用，还可以使液态药物固体化而便于应用。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类:水溶性基质和脂溶性基质。 参考文献: 【1】王志萍.药剂学实验指导.第2版.广西:广西中医学院，2012