组胺受体阻断药

null第二十七章 组胺受体阻断药第二十七章 组胺受体阻断药第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类一、组胺和组胺受体 组胺 自体活性物质 贮存形式： 无活性的复合物，于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 分布广泛： 肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜、胃壁细胞。null[药理作用] 1. 心血管： 心脏兴奋，血管抑制 2. 平滑肌：兴奋作用 支气管平滑肌 健康人：常量无影响 哮喘者：敏感，收缩，少量即引起呼 吸困难。null3. 腺体：兴奋作用。 注射给药可诊断真性胃酸缺乏症 4.神经末梢：刺激 5. 三联反应：红斑、肿块、红晕 6. 中枢：兴奋作用二、 组胺受体阻断药的分类二、 组胺受体阻断药的分类第二节 H1受体阻断药第二节 H1受体阻断药苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏（扑尔敏） 阿司咪唑（息斯敏）null第二代： 西替利嗪cetirizine，仙特敏 美喹他嗪mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑astemizole，息斯敏 阿伐斯汀acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀mizolastine第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪promethazine，非那根 氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏null2. 中枢作用： 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用。 3. 抗胆碱作用： 抗晕动病、镇吐[药理作用] 1. H1受体阻断作用： 拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩，对抗其引起的血管扩张、通透性增加、局限性水肿。null[临床应用] 1. 变态反应性疾病 皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药， 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好， 接触性皮炎、血清病有效， 支气管哮喘效差， 过敏性休克无效。null 2. 晕动病和呕吐 苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 3.镇静、催眠null[不良反应] 1. CNS反应： 第一代多见镇静、嗜睡、乏力。 驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用。2. 消化道反应： 口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道症状。 3. 其它反应： 偶见粒细胞减少和溶血性贫血。第三节 H2受体阻断药第三节 H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能通过血脑屏障和胎盘屏障。null〔药理作用〕 与组胺可逆性竞争H2受体。 减少胃酸分泌，抑制基础胃酸、 食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌， 作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。抑制胃酸分泌作用： 雷尼替丁为西咪替丁的10倍， 法莫替丁为西味替丁的30倍null[作用与用途] 阻断胃壁细胞H2受体而抑制胃酸分泌。 用于胃和十二指肠溃疡、病理性胃酸分泌增多症null〔不良反应〕 1. 男性引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。 2. 西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性． 抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。