中枢神经系统药物

中枢神经系统药物 第三章 中枢神经系统药物 第一节 全身麻醉药 学习要点 全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。该类药物可使骨骼肌松弛，便于进行外科手术。 一、药物分类 根据给药途径，该类药物可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 1(吸入性麻醉药:乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化酯等。 2(静脉麻醉药:硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。 全麻药的作用机制至今尚无定论。类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能渗入细胞膜的脂质层和进入胞内，引起细胞膜和细胞质的物理化学性质改变，干扰大脑神经细胞功能，从而引起全身麻醉。麻醉强度与其油,气或油,水分配系数成正比。 二、吸入性麻醉药 常用的吸入麻醉药有麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷及氧化亚氮等。 其作用特点是具有明显的量效关系;根据临床指征可将麻醉过程典型地分为四期，依次为镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。 麻醉乙醚虽然安全范围大、毒性反应小，但由于其兴奋期长以及易燃易爆等，已少用。 各种氟烷的化合物均具有不燃不爆炸，作用强，麻醉诱导迅速，麻醉平稳，恢复亦快等特点。其中氟烷对肝和心的毒性较大;甲氧氟烷对肝、肾有损伤作用;恩氟烷对肝、肾的影响轻小，但对呼吸有抑制作用;异氟烷及七氟烷在肝、肾、呼吸方面的不良反应更小。 三、静脉麻醉药 常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、依托米酯等。 硫喷妥钠作用迅速，由于再分布的原因，维时较短，为了维持麻醉需重复给药。多用于诱导麻醉及短时手术的麻醉，其肌肉松弛作用较差，且可产生喉痉挛、支气管痉挛及呼吸抑制。 氯胺酮的作用较特殊，可阻断痛觉的传导，同时又兴奋脑干及边缘系统，引起痛觉消失而仍有部分意识存在，被称为分离麻醉。其麻醉起效快，镇痛作用强，维持时间短，苏醒期较长。用于短时体小手术及诱导麻醉。该药对心血管有明显的兴奋作用，用药后可使心率加快，血压上升。 丙泊酚麻醉诱导及苏醒迅速，维时较短，多用于诱导麻醉及短小手术的麻醉。丙泊酚能抑制咽喉反射，降低颅内压，减少脑细胞耗氧量，抑制心血管系统。 59 羟丁酸钠可作用于大脑边缘系统，产生长时间类似生理性的催眠作用。诱导时间短，苏醒较慢。常用作复合麻醉的辅助用药。 依托咪酯的作用类似羟丁酸钠。起效快，持续时间短，苏醒迅速。静脉注射可作为全身麻醉的诱导，静脉滴注可维持全身麻醉。 四、复合麻醉 复合麻醉指同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药，以达到完善的镇痛及满意的手术条件。常用方法有麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压及神经安定镇痛术。 试题精选 一、选择题 A型题 1. 下列有关全身麻醉作用的叙述中，错误的是( ) A. 使患者意识消失 B(消除疼痛和其他感觉 C. 肌肉松弛 D(消除反射 E. 只消除疼痛，不影响其他感觉 2. 进入外科麻醉期的主要标志是( ) A. 反射活动减弱 B. 瞳孔缩小，结膜反射消失 C(动物由兴奋转为安静，呼吸、血压平稳 D. 肌肉开始松弛 E(血压下降，各种反射消失 3( 下列有关乙醚麻醉的叙述，哪一项是错误的( ) A(增加心肌对儿茶酚胺类的敏感性 B(有箭毒样作用 C(对心、肝、肾毒性小 D(有局部刺激作用，能引起呼吸道腺体分泌增加 E(诱导期和苏醒期较长，易发生意外 4( 下列有关氟烷的叙述，错误的是( ) A(不燃不爆 B(对呼吸道的刺激性较小 C(镇痛作用强 D(适用于糖尿病人的麻醉 E(对子宫肌松弛 5( 下列哪种药物可引起严重的肝损伤( ) A(乙醚 B(吗啡 C(氯胺酮 D(氧化亚氮 E(氟烷 6( 吸入性麻醉药的作用机制是( ) A(作用于中枢特异性受体 B(作用于痛觉中枢 C(溶入胞膜脂质层，使胞膜理化性质改变 D(抑制脑干网状结构上行激活系统 E(选择性作用于大脑皮层 7( 下列全麻药中，肌松作用较完全的是( ) A(氧化亚氮 B(氟烷 C(氯胺酮 D(乙醚 E(硫喷妥钠 8( 可产生分离麻醉效果的全麻药是( ) A(氧化亚氮 B(氟烷 C(氯胺酮 D(丙泊酚 E(硫喷妥钠 9( 氟烷吸入麻醉时应禁用( ) 60 A(地西泮 B(阿托品 C(肾上腺素 D. 苯巴比妥 E. 东莨菪碱 10(麻醉时易致喉肌痉挛的全麻药是( ) A(氧化亚氮 B(氟烷 C. 氯胺酮 D(乙醚 E(硫喷妥钠 11(硫喷妥钠作用时间短的原因是( ) A(很快被肝代谢 B(很快经肾排泄 C. 在体内迅速再分布 D(与血浆蛋白迅速结合 E. 以上都不是 12(下列麻药中易引起弥漫性缺氧的是( ) A. 环丙烷 B. 安氟醚 C. 三氯乙烯 D. 氟烷 E. 氧化亚氮 13(下列叙述中正确的是( ) A. 在吸入麻醉药中氟烷最易引起缺氧 B. 吸入麻醉时禁用镇痛药 C. 氧化亚氮比氟烷麻醉作用强而镇痛作用弱 D. 氟烷能抑制心肌对儿茶酚胺的敏感性 E. 兴奋期是麻醉药对大脑皮层抑制作用的表现 14(关于麻醉药的叙述中正确的是( ) A. 氧化亚氮的主要缺点是易产生缺氧 B. 吸入麻醉药在作用初期因兴奋中枢而表现为兴奋期 C. 腹部手术在第四期进行，因为此期肌松作用完全 D. 短效巴比妥类药物可作为静脉麻醉药 E. 与延髓相比，脊髓不易受抑制 15(下列关于全麻药的叙述中正确的是( ) A. 麻醉乙醚局部刺激性较弱 B(因氟烷麻醉作用快而强，故在麻醉中肌肉松弛较完全 C. 吸人麻醉药在作用初期因兴奋全部中枢而出现兴奋期征象 D. 硫喷妥钠可用于诱导麻醉和基础麻醉 E. 与延髓相对比，脊髓不易受全麻药的抑制 16(恢复过程中易出现幻觉、恶梦的全麻药是( ) A(乙醚 B(硫喷妥钠 C(氟烷 D(氯胺酮 E(氧化亚氮 17(下列有关硫喷妥钠作用特点的叙述中错误的是( ) A(对呼吸循环影响小 B(镇痛效果较差 C.无诱导兴奋现象 D(肌松作用差 E(维持时间短 18(下述药物中使心脏对儿茶酚胺的增敏作用最强的是( ) A(氟烷 B(乙醚 C(氧化亚氮 D(硫喷妥钠 E(氯胺酮 19. 麻醉前给药必须用阿托品类药物的麻醉方法是( ) A. 乙醚吸入麻醉 B(硫喷妥钠静脉麻醉 C(蛛网膜下腔麻醉 D(硬脊膜外麻醉 E(浸润麻醉 20(用氟烷吸入麻醉时应禁用( ) A(地西泮 B(肾上腺素 C(氯丙嗪 D(阿托品 E(苯巴比妥 21(下列有关氟烷的描述中不正确的是( ) A(不易燃烧和爆炸 B(对呼吸道几乎没有刺激性 C(镇痛作用强 61 D(抑制呼吸比乙醚出现早 E(减弱子宫收缩 22(下面有关氧化亚氮的描述中不正确的是( ) A(常须与氧混合吸入，以免缺氧 B(对呼吸道无刺激性 C(镇痛作用不强 D(诱导期短 E(对肝肾损害极微 23(硫喷妥钠作用时间短的原因是( ) A(很快在肝被代谢 B(很快从肾被排泄 C(很快在血液中分解 D(在体内重新分布 E(与血浆蛋白结合而失活 24(下列关于硫喷妥钠的叙述中，错误的是( ) A(水溶液不稳定，临用前现配 B(水溶液碱性强，静注不可外漏 C(静注过快可引起呼吸停止 D(可致肢体组织坏死 E(麻黄碱可预防支气管痉挛 25. 硫喷妥钠静脉麻醉的最大缺点是( ) A(麻醉深度不够 B(兴奋期太长 C(易引起缺氧 D(易产生呼吸抑制 E(易发生心律失常 26. 采用硫喷妥钠静脉注射使病人(畜)直接进入外科麻醉期，称为( ) A(麻醉前给药 B(诱导麻醉 C. 基础麻醉 D(强化麻醉 E(分离麻醉 27(以下有关硫喷妥钠麻醉的叙述中错误的是( ) A. 硫喷妥钠水溶液为强碱性，不稳定，须新鲜配制 B(硫喷妥钠作用时间短主要由于在肝内代谢快 C(静脉注射硫喷妥钠过快时，会引起呼吸停止 D(硫喷妥钠作用快由于其脂溶性高 E(硫喷妥钠与血浆蛋白结合率高 28(适宜用硫喷妥钠麻醉的情况是( ) A(肝功能损害患者(畜) B(支气管哮喘患者(畜) C(喉头痉挛患者(畜) D(作为麻醉前给药 E(短时小手术麻醉 B型题 29. 明显抑制呼吸中枢的药物是( ) 30(使病人呈木僵状态的药物是( ) 31(增加心肌对儿茶酚胺的敏感性的药物是( ) 32. 使病人感觉舒适愉快的药物是( ) A.乙醚 B(氧化亚氮 C. 氟烷 D(氯胺酮 E(硫喷妥钠 33(有较强的抑制子宫平滑肌作用，临产人畜禁用的是( ) 34(对循环系统有抑制作用，使血压降低的药物是( ) 35(促肝糖原分解，升高血糖，糖尿病人禁用的药物是( ) 36(兴奋循环系统，加快心率，升高血压的药物是( ) A(乙醚 B(氧化亚氮 C(氟烷 D(氯胺酮 E(丙泊酚 37. 易致血糖升高( ) 38. 易致心律失常( ) 39. 易致喉肌痉挛( ) 62 A(乙醚 B(氟烷 C(硫喷妥钠 D(氯胺酮 E(东莨菪碱 C型题 40. 性质稳定，麻醉效能低的药物是( ) 41(性质不稳定，麻醉效能强的药物是( ) 42(味甜，局部刺激性小，易为病人接受的药物是( ) A. 氟烷 B(氧化亚氮 C(是A是B D(非A非B 43(作用快而无兴奋期，常用做诱导麻醉的静脉麻醉药是( ) 44(麻醉作用快而强，使感觉和意识呈分离状态的是( ) 45(用药后可兴奋迷走神经，引起喉、支气管痉挛的药物是( ) 46(易燃易爆的有刺激性气味的透明液体是( ) 47(静脉麻醉药是( ) A. 氯胺酮 B(硫喷妥钠 C(是A是B D(非A非B 48. 乙醚是有刺激性气体的透明液体，其性质是( ) 49(氟烷是有芳香气味的透明液体，其性质是( ) 50(氧化亚氮是无刺激性的气体，其性质是( ) A. 易燃易爆 B. 遇光分解 C(是A是B D(非A非B 51(硫喷妥钠可用于( ) 52(氯胺酮可用于( ) A. 诱导麻醉 B. 基础麻醉 C(是A是B D(非A非B X型题 53(关于全麻药的叙述，正确的是( ) A. 氯胺酮禁用于高血压和颅压高的病人 B(氟烷禁用于难产和剖腹产的病人 C(硫喷妥钠禁用于支气管哮喘 D(氧化亚氮对肝、肾有不良影响 E(恩氟烷可增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 54(恩氟烷、异氟烷的特点有( ) A. 化学性质极稳定 B(诱导平稳，苏醒快 C(肌肉松弛良好 D(无明显副作用 E(不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 55(关于氯胺酮的叙述，错误的是( ) A. 可引起血压降低 B(对体表的镇痛作用差 C(对呼吸影响轻微 D(使心率加快 E(诱导迅速，维持时间短 56(麻醉前合用其他药物的目的是( ) A(增加麻醉镇痛效果 B(减少麻醉药用量 C(防止吸入性肺炎 D(镇静消除紧张情绪 E(达到满意的肌松作用 57(乙醚的麻醉作用特点是( ) A. 安全范围大 B(肌肉松弛较完全 C(对肝、肾毒性小 D(麻醉诱导期短 E(麻醉苏醒期长 58(常用的复合麻醉方法包括( ) A(麻醉前给药 B(基础麻醉 C. 诱导麻醉 D(控制性降压 E. 神经安定镇痛术 63 59(氟烷的特点是( ) A. 作用较乙醚快而强 B. 对呼吸道刺激性小 C. 镇痛作用较差 D. 不燃不爆 E. 性质稳定 60(氧化亚氮的作用特点是( ) A. 麻醉效能高 B. 不易导致缺氧 C. 镇痛作用较差 D. 对肝肾毒性小 E. 肌松程度好 61(氟烷作用的特点是( ) A. 诱导期短 B. 对心脏抑制作用强 C. 镇痛效果差 D. 增加心输出量 E. 无粘膜刺激性 62(氟烷和甲氧氟烷的共同特点是( ) A. 麻醉效能强 B. 不诱发支气管痉挛 C. 对肝毒性大 D. 对循环、呼吸抑制作用较强 E. 诱导期短 63(氧化亚氮麻醉的优点是( ) A. 与足量氧合用，对呼吸循环无抑制 B. 麻醉诱导期短 C. 可用作全麻的主药或辅助药 D. 骨骼肌松弛完全 E. 镇痛作用弱 64(安氟醚及异氟醚的特点是( ) A. 毒性小，是较为安全的全麻药 B. 诱导期短，作用恢复也快 C. 横纹肌松弛作用较好 D. 不增敏儿茶酚类的作用 E. 麻醉作用强 65. 硫喷妥钠静脉麻醉的特点( ) A. 麻醉镇痛作用不强 B. 引起支气管痉挛 C. 抑制呼吸中枢 D. 肌松作用完全 E. 可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环与呼吸 66(以下有关氯胺酮的描述中，错误的是( ) A. 镇痛显著而完全 B. 可引起血压降低 C. 肌张力提高 D. 降低颅内压 E. 麻醉期间睁眼凝视 67. 既常用于静脉注射，又适用于抗惊厥的药物是( ) A. 乙醚 B. 甲氧氟烷 C. 氯胺酮 D. 硫喷妥钠 E. 戊巴比妥 68(全麻前注射阿托品的目的是( ) A. 抑制呼吸道腺体分泌 B. 预防硫喷妥钠引起喉或支气管痉挛 C. 预防迷走神经兴奋导致心动过缓 D. 消除病人的恐惧、紧张 E. 使视力模糊 二、填空题 69(全身麻醉药分为( )和( )两类。 70(常见的全身麻醉药有( )、( )、( )、( )、( )。常用的吸入 麻醉药有( )、( )、( )及( )。常用的静脉麻醉药有( )和 ( )。 71(乙醚麻醉过程中的四期的名称是:一期:( )、二期( )、三期( )、四 期( )。 64 72(全身麻醉药的作用机制尚未完全阐明，可能是它与( )结合，使其变构而改变了 ( )功能。 73( 从燃烧和爆炸方面相比，乙醚( )燃、( )爆，而氟烷( )燃、( ) 爆。 74(从毒性方面比较，氟烷对( )、( )功能有影响;甲氧氟烷对( )、( ) 功能有损伤;恩氟烷对( )、( )功能也有影响，但较( );异氟烷对 ( )、( )功能的影响更( );七氟烷对 ( )、( )功能影响最 ( )。 75( 静注硫喷妥钠后，因其( )，极易进入( )，故作用( )。但因( )， 故作用持续( )。 76( 氯胺酮可使( )消失，但( )部分存在，这种浅麻醉状态被称为“( )”。 77( 氯胺酮的麻醉起效( )，镇痛力( )，持续时间( )，可使心率( ) 及血压( )。 78(羟丁酸钠可通过血脑屏障而作用于( )和( )，对肝、肾功能( )，过量 对呼吸( )。 三、问答题 79(影响全身麻醉作用的因素有哪些? 80(复合麻醉的方法有哪些?试列举复合麻醉药的目的及其用药。 81(吸入性麻醉药的作用机制。 82(比较氟烷类各药物的麻醉作用(强弱、快慢、久暂)及不良反应 83(请简述氯胺酮的作用特点。 参考答案 一、选择题 1.E 2.C 3.A 4.C 5.E 6.C 7.D 8.C 9.C 10.E 11.C 12.E 13.E 14.A 15.D 16.A 17.A 18.A 19.A 20.B 21.C 22.C 23.D 24.E 25.D 26.B 27.B 28.E 29.E 30.D 31.C 32.B 33.C 34.E 35.A 36.D 37.A 38.B 39.C 40.B 41.A 42.B 43.B 44.A 45.B 46.D 47.C 48.C 49.B 50.D 51.C 52.A 53.ABC 54.ABCDE 55.AB 56.ABCD 57.ABCE 58.ABCDE 59.ABCD 60.D 61.ABCE 62.ABCDE 63.ABC 64.ABCDE 65.ABCE 66.BD 67.DE 68.ABC 二、填空题 69(吸入性麻醉 静脉麻醉 70(乙醚 氟烷 恩氟烷 异氟烷 氧化亚氮 从麻醉用乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩 氟烷、异氟烷、七氟烷中任选四个;从硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠中任选两个 71(镇痛期 兴奋期 外科麻醉期 中毒期 65 72(细胞膜蛋白质疏水区 受体或通道 73(易 易 不 不 74(肝 心 肝 肾 肝 肾 小 肝 肾 小 肝 肾 小 75(脂溶性高 脑 快 重新分布 短 76(痛觉 意识 分离麻醉 77(快 强 短 加快 上升 78(大脑皮层 边缘系统 无影响 抑制 三、问答题 79(吸入性麻醉药的浓度;药物的血,气分布系数;麻醉药的脑,血分布系数;麻醉药的 脂溶性;肺通气量。 80(麻醉前给药;基础麻醉;诱导麻醉;合用肌松药;低温麻醉;控制性降压;神经安定 镇静术。 镇静，解除精神紧张—巴比妥类、地西泮。暂时性记忆缺失—苯二氮卓类、氯胺酮、 东茛菪碱。基础麻醉—巴比妥类、水合氯醛。诱导麻醉—硫喷妥、氧化亚氮。镇痛— 阿片类。骨骼肌松弛—琥珀胆碱、筒箭毒碱。抑制迷走神经反射及腺体分泌—阿托品 类。降温—氯丙嗪。控制性降温—氯丙嗪。 81(类脂质学说认为，吸入麻醉药溶入细胞膜的脂质层使脂质分子排列紊乱，膜体积膨胀， 导致钠、钾通道发生构型和功能上的变化;进入胞内与胞内的类脂质结合，产生物理 化学反应，进而影响神经冲动的传递，最终产生中枢神经系统的广泛抑制。 82. 作用强度:甲氧氟烷>氟烷>异氟烷>恩氟烷、七氟烷>地氟烷 开始快慢:七氟烷、地氟烷>氟烷、异氟烷>恩氟烷>甲氧氟烷。 持续长短:甲氧氟烷>氟烷、异氟烷、恩氟烷>七氟烷、地氟烷 83. 对中枢神经系统既有抑制作用，又有兴奋作用;选择性地阻断痛觉冲动向中枢的传导， 又兴奋网状结构和大脑边缘系统而意识部分存在;麻醉起效快，持续时间短;对呼吸 中枢抑制轻微，有升压作用。 第二节 镇静药与抗惊厥药 学习要点 一、镇静催眠药 小剂量能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪，较大剂量能诱导和维持近似生理睡眠的药物为镇静催眠药。 常用的镇静催眠药有四类: ?吩噻嗪类，如氯丙嗪、乙酰丙嗪、丙嗪、三氟丙嗪。 艹 艹 ?苯二氮 类，如地西泮、氟西泮、氯氮 等。?巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、卓 卓 艹 硫喷妥等。其他药物，如水合氯醛、溴化物、甲丙氨酯等。其中以苯二氮 类应用最广泛。卓 它们对中枢神经系统均有选择性抑制，产生近似生理性睡眠和镇静作用。此外，各类药物还具有不同的抗惊、抗癫痫、肌松等作用。 艹 卓 66 苯二氮 类的代表性药物为地西泮。它具有明显的抗焦虑作用、镇静催眠作用、抗惊厥作用、中枢性肌肉松弛作用。小于镇静剂量时即表现出抗焦虑效果，其作用机制可能是 艹 作用于边缘系统的苯二氮 受体。其催眠作用能够缩短入睡潜伏期，减少醒觉次数，延长卓 睡眠时间;但缩短快波睡眠时间(比巴比妥类者影响为小)。地西泮尚具较强的抗惊厥作用 -及中枢性肌松作用。地西泮的作用机制在于它可与GABA受体—C1通道复合物结合，结合后 -可增加GABA与结合部位的亲和力，增加C1通道开放频率。其作用与GABA有密切关系，故大剂量时也不会引起过度的中枢抑制。地西泮常用于抗焦虑、催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌松。不良反应为长期应用地西泮可产生依赖性和成瘾性，突然停药可产生戒断症状;静脉注射对心脏有抑制作用;大剂量应用也会引起急性中毒致昏迷、深度的中枢抑制，可采用苯二艹 氮 受体阻断剂氟马西尼来对抗。 卓 艹 艹 苯二氮 类药物的特点:氯氮 为长效类药物，可用于焦虑症及失眠，久用有蓄积性。卓 卓 奥沙西泮为中效类药物，可用于焦虑及失眠，易产生依赖性。劳拉西泮作用快、持久，可用于焦虑、失眠、麻醉前给药(肌注)及癫痫持续状态。氟西泮的作用快、强而持久，属长效类药物，常用于失眠。硝西泮用于失眠，作用快，睡眠持续6~8h，醒后无明显后遗效应;也可用于多种癫痫。氯硝西泮具有明显的抗癫痫及抗惊厥作用。对各型癫痫均有效，尤以小发作为佳;静注可用于治疗癫痫持续状态。艾司唑仑的催眠作用强，起效快，持续5~8h，用于失眠、焦虑及麻醉前给药。三唑仑是本类药物中催眠作用最强者，起效快，主要用于失眠。 吩噻嗪类药物主要有氯丙嗪，又名氯普马嗪、冬眠灵。其药理作用表现为对?中枢神经系统作用:中枢镇静、镇吐、加强中枢抑制药的作用、调节体温;?植物神经系统与心血管系统:明显阻断α受体的作用，翻转肾上腺素的升压作用。?内分泌系统:阻断结节―漏斗处通路的D受体，干扰下丘脑某些激素的分泌。?抗休克作用:阻断外周α受体，直2 接扩张血管、解除小动脉与小静脉痉挛，可改善循环。临床上主要用于镇静、麻醉前给药、抗应激反应。乙酰丙嗪，又名乙酰普马嗪，作用与应用同于氯丙嗪。 巴比妥类药物可分为长效类(苯巴比妥)、中效类(异戊巴比妥)、短效类(司可巴比妥)及超短效类(硫喷妥)。它们共同的药理作用为选择性地抑制中枢神经系统，随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉，剂量过大可麻痹生命中枢而致死。其机制在于它与GABA ---受体—C1通道复合物上的结合位点相结合，结合后可延长Cl通道的开放时间以增加C1内流。在镇静催眠剂量时，它主要抑制脑干网状结构上行激活系统。除超短效类药物只用于抗惊厥和静脉麻醉外，其他各类药物均可用于镇静、催眠、抗惊厥(注射)及麻醉前给药。用于催眠时可根据其作用持续长短选用。其中苯巴比妥有宿睡现象，且易产生依赖性，故现已少用;静脉注射苯巴比妥钠可用于各种原因引起的惊厥;此外，苯巴比妥还具有较好的抗癫痫(癫痫大发作)作用，并可静注用于治疗癫痫持续状态。 巴比妥类药物中毒表现为深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克。应及时抢救，除维持血压、呼吸外，尚可碱化尿液以促使苯巴比妥的排泄。 其他镇静催眠药及其特点:水合氯醛的入睡迅速，持续6~8h，但口服后对胃有刺激性，过量时对肝、肾、心有损害，久用可产生依赖性及耐受性。它尚有抗惊厥作用(应用稍大剂量时)。甲丙氨酯具有镇静、催眠、抗焦虑、肌松(弱)、抗癫痫(对小发作有效，对大发作不但无效，反而可以加重)作用，久用亦可产生耐受性或依赖性，但较轻。 67 二、抗惊厥药 常用的抗惊厥药有硫酸镁注射液、巴比妥类药物、水合氯醛、地西泮等。 2，2，2，硫酸镁的Mg与Ca的化学性质相似，可以特异性地竞争Ca受点，广泛抑制神经化学传递和骨骼肌收缩。静脉给药产生抗惊厥作用，降低血压。中毒时可用钙制剂解救。口服给药有利胆、导泄的作用。 试题精选 一、选择题 A型题 艹 1( 苯二氮 类的作用机制是( ) 卓 A(直接抑制中枢神经功能 B(增强GABA与GABA受体的结合力 A C(作用于CABA受体，促进神经细胞膜去极化 D(诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E. 以上都不是 艹 2( 不属于苯二氮 类的药物是( ) 卓 A(氯氮 B(氟西泮 C(奥沙西泮 D. 三唑仑 E(甲丙氨酯 3( 治疗剂量的地西泮对睡眠时相的影响是( ) A(缩短快波睡眠 B(延长快波睡眠 C(明显延长慢波睡眠 D(明显缩短慢波睡眠 E(以上都不对 4( 地西泮抗焦虑作用的主要部位是( ) A(中脑网状结构 B(下丘脑 C(边缘系统 D(大脑皮层 E(纹状体 5. 地西泮不良反应的叙述，错误的是( ) A. 治疗量可见困倦等中枢抑制作用 B. 治疗量口服可产生心血管抑制 C. 大剂量引起共济失调等现象 D(长期服用可产生依赖性和成瘾性 E(久用突然停药可产生戒断症状，如失眠 6. 地西泮不用于( ) A(焦虑症或焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C(高热惊厥 D(癫痫持续状态 E. 诱导麻醉 7. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是( ) A(再分布于脂肪组织 B(排泄加快 C(被假性胆碱酯酶破坏 D(被单胺氧化酶破坏 E(诱导肝药酶使自身代谢加快 8( 在巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是( ) A(巴比妥 B(戊巴比妥 C(苯巴比妥 D(异戊巴比妥 E. 硫喷妥钠 9. 苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄，可( ) A(碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B(碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C(碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D(酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E(以上均不对 68 10(不产生成瘾性的药物是( ) 艹 A. 巴比妥类 B(苯二氮 类 C. 吗啡 D. 哌替啶 E. 苯妥英钠 卓 艹 11(苯二氮 类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用( ) 卓 A(镇静、催眠 B(抗焦虑 C(麻醉作用 D(抗惊厥 E(抗癫痫作用 12(代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是( ) A(苯巴比妥 B(水合氯醛 C(三唑仑 D(地西泮 E(甲丙氨酯 13(可产生肝药酶诱导作用的药物是( ) A(地西泮 B(三唑仑 C(水合氯醛 D(苯巴比妥 E(氯氮唑 艹 14(苯二氮 类药物急性中毒时，选用的解毒药物是( ) 卓 A(氟马西尼 B(尼可刹米 C(山梗菜碱 D(卡马西平 E(以上都不是 15(巴比妥类镇静药的主要作用部位在( ) A. 大脑边缘系统 B(脑干网状结构上行激活系统 C. 大脑皮层 D. 脑干网状结构侧支 E. 脑干网状结构易化区 16(在下面的巴比妥类药物中，哪一个的作用时间最长? ( ) A(异戊巴比妥 B(戊巴比妥 C(苯巴比妥 D(速可巴比妥 E(硫喷妥钠 17(巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于( ) A(药物剂型 B(用药剂量 C(给药途径 D(药物的脂溶性 E. 药物的分子大小 艹 18(苯二氮 类与巴比妥类比较，前者不具有的作用是( ) 卓 A(镇静、催眠 B(抗焦虑 C(麻醉作用 D(抗惊厥 E(抗癫痫作用 19. 巴比妥类禁用于( ) A. 高血压患者精神紧张 B(甲亢病人兴奋失眠 C(肺功能不全病人烦躁不安 D(手术前病人恐惧心理 E(神经官能症性失眠 20(巴比妥类药物不可能产生的副作用是( ) A(便秘和锥体外系症状 B(诱导肝药酶，产生耐受性 C(引起药疹、药热等过敏反应 D(头昏、困倦、注意力不集中等后遗症状 E(精细运动不协调 21(抢救口服巴比妥类药物中毒，最重要的措施是( ) A(排空胃内容物及结合残留的毒物 B(碱化尿液以促进毒物排泄 C(保持呼吸道通畅及充分的肺通气量 D(输液以增加回心血量及心输出量 E(静滴阿拉明以升高血压 22(巴比妥类中毒时，对病人最危险的是( ) A(呼吸麻痹 B(心跳停止 C(深度昏迷 D. 吸入性肺炎 E(肝损害 23(抢救巴比妥类急性中毒昏迷患者，下列哪项措施不适用? ( ) A(给氧，必要时人工呼吸 B(给予催吐剂 C(输液 D(通过胃管洗胃 E(用药物强迫利尿 24(苯巴比妥起效慢，其原因是( ) A(与血浆蛋白质结合率高 B(肾排泄慢 C(脂溶性低 D(体内再分布 E(肝内破坏快 25(苯巴比妥作用时间长是因为( ) 69 A. 肝肠循环 B(排泄慢 C(经肾小管再吸收 D(代谢产物在体内蓄积 E(药物本身在体内蓄积 26. 下列哪一项不是氯丙嗪的不良反应? ( ) A(习惯性及成瘾性 B(口干、视力模糊 C(体位性低血压 D(肌肉震颤 E(粒细胞减少 27(苯巴比妥在临床上不用于( ) A(镇静 B(催眠 C(抗惊厥 D. 抗癫痫 E(麻醉 28(苯巴比妥过量急性中毒，为加速其从肾排泄，应采取的主要措施是( ) A(静注大剂量维生素C B(静滴碳酸氢钠 C(静滴10,葡萄糖液 D(静滴甘露醇 E(静滴低分子右旋糖酐 29(巴比妥类中毒时用静脉滴注碳酸氢钠以达解毒目的，其机理为( ) A(巴比妥为弱碱，碱化尿液，加速其由肾排泄 B(碳酸氢钠入血，加速巴比妥在血中分解 C(巴比妥为弱酸，碱化尿液加速其排泄 D(碳酸氢钠促进巴比妥类在肝内与葡萄糖醛酸结合 E(碳酸氢钠促进巴比妥类在肝药酶作用下分解 30(下列有关口服水合氯醛的描述中正确的是( ) A(不刺激胃粘膜 B(主要通过肾排泄消除 C(催眠作用发生快 D(长期应用不产生耐药 E.兼有止痛作用 31(水合氯醛不用于( ) A(顽固性失眠 B. 小儿高热惊厥 C. 溃疡病伴焦虑不安 D. 破伤风病人惊厥 E.子痈病人的烦躁、惊厥 32(具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是( ) A. 苯妥英钠 B. 苯巴比妥 C. 水合氯醛 D(扑米酮 E. 戊巴比妥钠 33(催眠作用近似生理睡眠，可取代巴比妥类催眠的是( ) 艹 A(水合氯醛 B(地西泮 C(氯氮 D(甲丙氨酯 E(以上都不对 卓 34(下列药物何者对肝有毒性? ( ) A(苯巴比妥 B(地西泮 C(甲奎酮 D(氯丙嗪; E(甲丙氨酯 35(氯丙嗪没有以下哪一种作用? ( ) A(镇吐 B(抗胆碱 C(抗肾上腺素 D(抗心绞痛 E(抑制ACTH释放 36. 对惊厥治疗无效的药物是( ) A(口服硫酸镁 B(注射硫酸镁 C(苯巴比妥 D(地西泮 E(水合氯醛 37(硫酸镁的肌松作用是因为( ) A(抑制脊髓 B(抑制网状结构 C(抑制大脑运动区 2+D(竞争Ca受点，抑制神经化学传递 E(以上都不是 38(静注硫酸镁不用于( ) A(子痫 B(高血压危象 C(低镁伴洋地黄中毒性心律失常 D(各种原因引起的惊厥 E(导泻 39(硫酸镁中毒引起血压下降时最好选用( ) A(肾上腺素 B(去甲肾上腺素 C(异丙肾上腺素 D(葡萄糖 E(氯化钙 70 40(有关氯丙嗪的药理作用错误的描述是( ) A. 阻断大脑多巴胺受体，产生抗精神分裂症作用 B(阻断纹状体多巴胺受体，产生锥体外系反应 C(阻断外周M受体，产生口干 D(阻断外周α受体，引起体位性低血压 E(阻断中枢M受体，产生镇静作用 41(氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括哪一项?( ) A(迟发性运动障碍 B(肌张力降低 C(急性肌张力障碍 D(静坐不能 E(帕金森综合征 42(氯丙嗪引起的血压下降不能用什么药来纠正( ) A(麻黄碱 B(肾上腺素 C(去氧肾上腺素 D(间羟胺 E(以上均不是 43(有关氯丙嗪的叙述，下述哪项是错误的? ( ) A(能对抗阿扑吗啡的催吐作用 B(抑制呕吐中枢 C(能阻断延脑催吐化学感受区的DA受体 D(对各种原因所致的呕吐都有止吐作用 E(能制止顽固性呃逆 B型题 44(安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是( ) 45(可以引起肝药酶诱导作用的药物是( ) 46(静脉麻醉选用的药物是( ) 47(因有局部刺激性，溃疡病人禁用的药物是( ) 艹 48(选择性的中枢性苯二氮 受体拮抗药是( ) 卓 A(硫喷妥钠 B(地西泮 C(水合氯醛 D(苯巴比妥 E(氟马西尼 49(起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是( ) 50(体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是( ) A(苯巴比妥 B(地西泮 C(司可巴比妥 D(硫喷妥钠 E. 巴比妥 51(又名阿米妥的药物是( ) 52(又名安定的药物是( ) 53(又名眠尔通的药物是( ) 54(又名鲁米那的药物是( ) 55(也叫舒乐安定的药物是( ) A(苯巴比妥 B(地西泮 C(甲丙氨酯 D(异戊巴比妥 E(艾司唑仑 56. 使用过大剂量可产生共济失调、影响精细操作的药物是( ) 57(可作麻醉前给药的药物是( ) 58(小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是( ) A(水合氯醛 B(硫喷妥钠 C(地西泮 D(苯巴比妥 E(普鲁卡因 C型题 59(地西泮( ) 60(苯巴比妥( ) 61(水合氯醛( ) 71 A(抗癫痫作用 B(中枢性肌松作用 C(是A是B D(非A非B -62(能延长中枢神经Cl通道开放时间的药物是( ) -63(能使中枢神经Cl通道开放频率增加的药物是( ) 64(能增强GABA能神经传递功能及突触抑制效应的药物是( ) 艹 A(苯二氮 类 B(巴比妥类 C(是A是B D(非A非B 卓 65(安全范围小，中等剂量可抑制呼吸中枢的药物是( ) 66(安全范围大，过量急性中毒时可抑制呼吸的药物是( ) 67(产生习惯性、耐受性和成瘾性的药物是( ) A(地西泮 B(苯巴比妥 C(是A是B D(非A非B 68(治疗癫痫大发作的药物是( ) 69(缩短快波睡眠的药物是( ) 70(有抗惊厥作用的药物是( ) 71(可治疗腰肌劳损的药物是( ) A(苯巴比妥 B(地西泮 C(是A是B D(非A非B X型题 72(地西泮能引起( ) A(嗜睡 B(头昏 C(耐受性 D(习惯性 E(再生障碍性贫血 73(氟西泮可用于( ) A(催眠 B(镇静 C(抗惊厥 D(抗焦虑 E(缓解大脑损伤性僵直 74(关于水合氯醛的叙述，正确的是( ) A(有催眠作用 B(口服易吸收 C(不缩短快动眼睡眠时间 D(对胃有刺激性 E(没有成瘾性 艹 75(属于苯二氮 类的药物有( ) 卓 艹 A(三唑仑 B(氟西泮 C(奥沙西泮 D(氯氮 E(甲丙氨酯 卓 艹 76(苯二氮 类的不良反应是( ) 卓 A(乏力、头昏 B(嗜睡 C(大剂量可致共济失调 D(静注对心血管有抑制作用 E(有药酶诱导作用，易产生耐受性 77(巴比妥类的戒断症状表现为( ) A(嗜睡 B(失眠 C. 焦虑 D(激动 E(惊厥 二、填空题 艹 78(苯二氮 类( )睡眠诱导时间，( )睡眠持续时间。 卓 艹 79(苯二氮 类在小于镇静剂量时有良好的( )作用，能显著改善( )、( )卓 等症状。 艹 80(若苯二氮 类连续应用，则可引起明显的( )而发生( )。 卓 81(巴比妥类药物随剂量增大，相继出现( )、( )、( )和( )作用。 三、问答题 82(巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。 艹 83(苯二氮 类的药理作用。 卓 艹 卓 72 84(苯二氮 类抗焦虑的作用机制是什么, 艹 85(苯二氮 类的作用机制。 卓 艹 86(苯二氮 类引起哪些不良反应? 卓 艹 87(苯二氮 类用于哪些惊厥?常用的药物有哪些? 卓 88(为什么地西泮可以用于麻醉前给药? 89(请比较硫酸镁、苯巴比妥、地西泮抗惊厥的作用机制。 参考答案 一、选择题 1.B 2.E 3.D 4.C 5.B 6.E 7.E 8.C 9.C 10.E 11.C 12.D 13.D 14.A 15.B 16.C 17.D 18.C 19.C 20.A 21.C 22.A 23.B 24.C 25.C 26.A 27.E 28.B 29.C 30.C 31.C 32.B 33.B 34.D 35.D 36.A 37.D 38.E 39.E 40.E 41.B 42.B 43.D 44.B 45.D 46.A 47.C 48.E 49.D 50.B 51.D 52.B 53.C 54.A 55.E 56.C 57.C 58.B 59.C 60.A 61.D 62.B 63.A 64.A 65.B 66.A 67.C 68.A 69.C 70.C 71.B 72.ABCD 73.ABCDE 74.ABCD 75.ABCD 76.ABCD 77.BCDE 二、填空题 78(缩短 延长 79(抗焦虑 紧张 忧虑 80(耐受性 停药困难 81(镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 三、问答题 82(有四类:长效类，如苯巴比妥;中效类，如戊巴比妥;短效类，如司可巴比妥;超短 效类，如硫喷妥钠。 83(抗焦虑作用;镇静催眠作用;抗惊厥作用;中枢性肌松作用。 艹 84(可能是作用在大脑皮层、边缘系统的苯二氮 受体，进而增强GABA能神经传递功能和卓 突触抑制，产生抑制效应。 艹 艹 85(苯二氮 类特异地与苯二氮 (BDZ)受体结合，增强GABA能神经传递功能和突触抑制卓 卓 --效应，并通过增强GABA与GABA受体结合，从而使C1通道开放的频率增加，C1内流增A 多，造成神经细胞超极化，产生抑制效应。 86(治疗量长用可出现头昏、嗜睡、乏力;大剂量可偶致共济失调;过量可引起急性中毒， 产生昏迷和呼吸抑制;久服可产生依赖性和成瘾性，停药时可出现反跳和戒断症状。 87(临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。常用药有地西泮 和三唑仑。 88(该类药镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，可缓和患者对手术的恐惧 情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对手术中的不良刺激在手术后不复记 忆。 73 -89(苯巴比妥与地西泮的抗惊厥作用均与它们对C1通道的开放而增强GABA的作用有关。硫 2+2，酸镁的抗惊厥作用在于其Mg与Ca的竞争性拮抗所致。 第三节 镇痛药 学习要点 镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑和不安等。它不同于全身麻醉药或局部麻醉药的镇痛作用。 根据药物作用特点与机理，本类药物分为成: ?瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药)，常用阿片生物碱类:吗啡、可待因等。?非成瘾性镇痛药，常用人工合成镇痛药，如哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮等。?其他镇痛药:曲马朵、布桂嗪等。 吗啡的药理作用:?对中枢神经系统:镇痛作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛。镇静作用为消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力。?对呼吸系统:具有抑制作用，使呼吸频率减慢，潮气量降低;抑制咳嗽中枢，有镇咳作用。?对消化系统:大剂量兴奋平滑肌，使消化液分泌增多，蠕动加强。?对心血管系统的影响:舒张阻力及容量血管，引起体位性低血压。 其作用机制为激动丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，抑制痛觉的整合及感受;激动边缘系统及蓝斑核阿片受体，影响情绪及精神活动;激动中脑盖前核的阿片受体，与缩瞳有关;激动脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核的胶质区的阿片受体，可抑制痛觉冲动传入。 兽医临床上应用极少，可用于:?犬麻醉前给药;?急性锐痛，如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛;?止泻，用于急性腹泻;?心源性哮喘，缓解气促、窒息感等。 不良反应为呼吸抑制、便秘、排尿困难等;耐受性及成瘾。禁用于分娩止痛以及支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等患者(畜);肝肾功能异常者慎用;幼畜敏感宜慎用或不用;对牛、杨、猫易引起强烈兴奋而须慎用。 人工合成镇痛药哌替啶的作用特点，临床应用及注意事项。 比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、强痛定、延胡索乙素及罗通定的作用应用。 阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。 试题精选 一、选择题 A型题 1( 吗啡不会产生下述哪一作用( ) A(呼吸抑制 B(止咳作用 C(体位性低血压 D(肠道蠕动增加 E(支气管收缩 74 2( 吗啡镇痛的主要作用部位是( ) A(脑室及导水管周围灰质 B(脑干网状结构 C(边缘系统与蓝斑核 D(中脑盖前核 E(大脑皮层 3( 关于吗啡的作用，正确的是( ) A(镇痛、镇静、镇咳 B. 镇痛、镇静;抗震颤麻痹 C(镇痛、呼吸兴奋 D(镇痛、欣快、止吐 E(镇痛、安定、散瞳 4( 与吗啡的镇痛机制有关的是( ) A(阻断阿片受体 B(激动中枢阿片受体 C(抑制中枢PG合成 D(抑制外周PG合成 E(以上均不是 5. 慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是( ) A. 对钝痛疗效差 B(治疗量即抑制呼吸 C. 可致便秘 D(易成瘾 E. 易引起体位性低血压 6( 阿片受体拮抗药为( ) A(二氢埃托啡 B(派替啶 C. 吗啡 D(纳洛酮 E. 曲马朵 7( 关于二氢埃托啡，叙述错误的是( ) A. 强效镇痛药 B(激动阿片受体 C. 镇痛作用短暂 D(长期应用不易成瘾 E(常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒 8. 根据效价，镇痛作用最强的药物是( ) A. 吗啡 B(二氢埃托啡 C(芬太尼 D(喷他佐辛 E. 安那度 9. 吗啡的镇痛作用主要用于( ) A. 分娩阵痛 B(慢性钝痛 C(胃肠痉挛 D(肾绞痛 E(急性锐痛 10. 关于哌替啶的特点，叙述正确的是( ) A(成瘾性比吗啡小 B(镇痛作用强 C(作用持续时间较吗啡长 D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱 E(大量也不引起支气管平滑肌收缩 11. 吗啡的适应症是( ) A(分娩止痛 B(支气管哮喘 C. 诊断未明的急腹症 D(颅内压增高 E(心源性哮喘 12(吗啡与哌替啶比较，叙述错误的是( ) A(吗啡的镇咳作用较哌替啶强 B(等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似 C(两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似 D(分娩止痛可用哌替啶，而不能用吗啡 E(哌替啶的成瘾性较吗啡弱 13(骨折剧痛应选用( ) A(地西泮 B(消炎痛 C(颅通定 D(哌替啶 E(可待因 14(心源性哮喘可选用( ) A(肾上腺素 B(去甲肾上腺素 C(异丙肾上腺素 D(吗啡 E(多巴胺 15(吗啡禁用于分娩止痛，是由于( ) A(可抑制新生儿呼吸 B(易产生成瘾性 C(易在新生儿体内蓄积 D(镇痛效果差 E(可致新生儿便秘 75 16(不属于哌替啶适应症的是( ) A(术后镇痛 B(人工冬眠 C(心源性哮喘 D(麻醉前给药 E(支气管哮喘 17(胆绞痛止痛应选用( ) A(单用哌替啶 B(哌替啶+阿托品 C(单用吗啡 D(可待因 E(烯丙吗啡+阿托品 18(呼吸抑制作用最弱的镇痛药是( ) A.吗啡 B(哌替啶 C. 芬太尼 D(喷他佐辛 E(美沙酮 19. 对吗啡成瘾者可迅速诱发戒毒症状的是( ) A(纳洛酮 B(哌替啶 C(芬太尼 D. 喷他佐辛 E.美沙酮 B型题 20(成瘾性极小的镇痛药是( ) 21(可解救阿片类药物急性中毒的药物是( ) 22(在肝内能转化成吗啡的药( ) 23(在肝内代谢产物可兴奋中枢的药( ) 24(与氟哌啶醇合用于安定镇痛的药( ) A(纳洛酮 B(哌替啶 C.可待因 D(喷他佐辛 E.芬太尼 C型题 25(心源性哮喘选用( ) 26(支气管哮喘禁用( ) A(吗啡 B(曲马朵 C(是A是B D(非A非B 27(用于创伤性剧痛的药物是( ) 28(治疗风湿、类风湿性关节痛的药物是( ) 29(用于人工冬眠的药物是( ) 30(治疗腹泻的药物是( ) A(哌替啶 B(吗啡 C(是A是B D(非A非B X型题 31(吗啡镇痛作用的主要部位是( ) A(脊髓胶质区 B(大脑边缘系统 C(中脑盖前核 D(丘脑内侧核团 E(脑室及导水管周围灰质 32(吗啡镇痛是由于( ) A(激动μ受体 B(激动κ受体 C. 阻断δ受体 D(激动δ受体 E(激活抗痛系统 33. 吗啡治疗心源性哮喘，是由于( ) A. 扩张外周血管，降低外用阻力，减轻心脏负荷 B(镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪 C(扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅 D(降低呼吸中枢对C0的敏感性，改善急促浅表的呼吸 2 E. 加强心肌收缩力 76 34. 吗啡的药理作用有( ) A(镇痛镇静 B(镇咳 C(抑制呼吸 D(止泻 E(中枢兴奋 35(可待因的特点有( ) A(镇痛作用比吗啡弱 B(镇静作用不明显 C(镇咳作用为吗啡的1,4 D(致便秘及体位性低血压 E(有中等程度的镇痛作用 36(吗啡与哌替啶的共性有( ) A(激动中枢阿片受体 B(用于人工冬眠 C(提高胃肠平滑肌张力 D(致体位性低血压 E(有成瘾性 37(吗啡的不良反应有( ) A(恶心、便秘 B(呼吸抑制 C(排尿困难 D(粒细胞减少或缺乏 E(易产生耐受性与成瘾性 38(吗啡急性中毒的临床表现是( ) A(针尖样瞳孔 B(呼吸高度抑制 C(昏迷 D(血压下降 E(腹泻 39(吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是( ) A(抑制呼吸中枢 B(抑制咳嗽反射 C(促使组胺释放 D(抑制呼吸肌 E(兴奋M胆碱受体，支气管收缩 40(阿片受体激动可产生( ) A(镇痛 B(欣快感 C(呼吸抑制 D(缩瞳 E(胃肠平滑肌抑制 41(哌替啶药理作用的特点是( ) A(镇痛作用弱于吗啡 B(镇咳作用弱 C(无止泻作用 D(成瘾性比吗啡小 E(不对抗催产素兴奋子宫的作用 二、填空题 42(镇痛药中镇痛作用最强的是( )，易成瘾且成瘾性严重的是( )，非麻醉性镇 痛药是( )。 43. 吗啡禁用于分娩止痛，其原因是:?可通过( )进入( )，抑制( );? 有对抗( )作用，使( )延长。 44(吗啡禁用于( )哮喘，而适用于( )哮喘，对季节性哮喘、阿司匹林性哮喘 ( )效。 45(哌替啶镇痛作用机制与吗啡( )，两者镇痛作用等效剂量前者是后者的( )倍， 镇痛作用持续时间分别是( )和( )。 46(吗啡可使胃肠道平滑肌( )增加，胃排空时间( )，肠道蠕动( )，故可 引起( )。 47. 哌替啶药理作用特点是:成瘾性较吗啡( )，抑制呼吸持续时间较( )，镇咳 作用( )，对胃肠平滑肌作用( )，不引起( )，对分娩止痛( )。 48(小剂量咖啡因可兴奋( )，较大剂量时可直接兴奋( )中枢和( )中枢， 可用于( )的治疗。 三、问答题 49(试述吗啡镇痛与产生欣快的中枢部位。 50(吗啡为什么用于治疗心源性哮喘? 77 51(试述二氢埃托啡的特点。 52(哌替啶与吗啡在作用、应用上有何异同? 53(试述吗啡的临床应用及其药理学基础。 54(何谓成瘾性,吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制是什么, 55(癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么, 参考答案 一、选择题 1.D 2.A 3.A 4.B 5.D 6.D 7.D 8.B 9.E 10.A 11.E 12.C 13.D 14.D 15.A 16.E 17.B 18.D 19.A 20.D 21.A 22.A 23.C 24.D 25.A 26.A 27.C 28.D 29.A 30.B 31.ADE 32.ABDE 33.ABD 34.ABCD 35.ABCE 36.ACDE 37.ABCE 38.ABCD 39.ABC 40.ABCDE 41.ABCDE 二、填空题 42. 二氢埃托啡 吗啡 喷他佐辛 43. 胎盘 胎儿循环 呼吸中枢 催产素 产程 44. 支气管 心源性 无 45(相同 10 2~4h 4~5h 46. 张力 延长 减少 便秘 47(弱 短 弱 弱 便秘 可用 48(大脑皮层 呼吸 血管运动 呼吸衰竭 三、问答题 49(镇痛的中枢作用部位:脊髓胶质区、丘脑内侧，脑室及导水管周围灰质。欣快症状的 中枢作用部位:边缘系统、蓝斑核。 50(机制是:扩张外周血管，降低外周阻力;镇静作用可消除焦虑、恐惧情绪，故而心脏 负荷减轻;降低呼吸中枢对C0的敏感性，缓解急促表浅的呼吸。 2 51(镇痛作用甚强，为吗啡的12000倍;作用短暂，仅2h左右;大量持续用药可产生耐受 性与成瘾性，但较吗啡轻;常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾者戒毒。 52(?作用方面:哌替啶的中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制)与吗啡相似;吗啡具 镇咳作用，且使瞳孔缩小，而哌替啶无此作用;吗啡可使胃肠平滑肌及括约肌张力提 高，哌替啶较弱;二者均可致体位性低血压。 ?应用方面:二者均可用于急性锐痛、心源性哮喘;吗啡用于止泻;哌替啶用于人工 冬眠。 53(?镇痛:用于其他镇痛药无效的急性锐痛、癌性疼痛、心肌梗死剧痛(血压正常者方 可)。药理基础:激动中枢阿片受体，激活抗痛系统，阻断痛觉传导;镇静，有利于 止痛。 ?心源性哮喘:用于急性肺水肿引起的呼吸困难。药理学基础:减轻心脏负 荷;降低呼吸中枢对C0的敏感性。 ?止泻:用于急、慢性消耗性腹泻。药理基础:2 78 提高胃肠道平滑肌与括约肌张力，使推进性蠕动减慢;抑制消化液分泌;中枢抑制使 便意迟钝。 54(吗啡等镇痛药连续应用，个体产生精神与躯体依赖性，即成瘾性，一旦停药则会出现 戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、 意识丧失等，若给予吗啡则症状立即消失。 吗啡耐受性与成瘾性的产生，主要由于神经组织对吗啡的适应性。与吗啡成瘾与 戒断症状有直接联系的是蓝核斑，由NA神经元组成，密集阿片受体。吗啡抑制蓝核斑 放电。动物成瘾后，该核放电出现耐受，一旦停用则放电加速，同时出现戒断症状。 55(轻度疼痛者主要选用解热镇痛抗炎类药(如阿司匹林)，无成瘾性之虑;中度疼痛应 选用弱阿片类(如强痛定、曲马朵等)，成瘾性较小;重度疼痛者主要选用强阿片类(如 吗啡、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡等)，冒成瘾之危险以解除病人疼痛。 第四节 中枢兴奋药 中枢兴奋药是提高中枢神经系统功能活动的药物。根据作用部位大致可分为如下几类: ?大脑兴奋药，可使大脑皮层兴奋，产生精神振奋作用，常用的有咖啡因等。其中一些药可改善精神活动，如哌醋甲酯和氯酯醒。 ?延髓兴奋药，主要兴奋延髓呼吸中枢，特别是在呼吸中枢受抑制时作用明显，所以亦称呼吸兴奋药或回苏药，如尼可刹米、回苏灵、美解眠和山梗菜碱。 ?脊髓兴奋药，选择性兴奋脊髓，如士的宁、印放已毒素等。士的宁因毒性较大，临床应用较少。 中枢兴奋药因其作用部位不同而有不同的临床应用，其共同点是当剂量过大时可产生惊厥，故应用时要注意。 小剂量咖啡因对大脑皮层有选择性兴奋作用，较大剂量对呼吸中枢和血管运动中枢有兴奋作用。治疗量的咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与阻断腺苷受体有关，并具有一定的利尿作用。临床主要应用于治疗中枢抑制状态或与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛及与麦角胺配伍治疗偏头痛。其不良反应为剂量过大时可致惊厥。 尼可刹米可直接兴奋延脑呼吸中枢，亦可通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器，提高呼吸中枢对C0的敏感性而间接兴奋呼吸中枢。可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑2 制。 回苏灵(二甲弗林)直接兴奋呼吸中枢，见效快、疗效显著，并有苏醒作用。主要用于中枢抑制药过量、一些传染病及药物中毒所引起的中枢性呼吸抑制。 洛贝林通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，用于新生畜窒息及幼畜呼吸抑制。 多沙普伦(多普兰)作用类似于尼可刹米。 士的宁(番木鳖碱)通过与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，阻断润绍细胞的反回抑制和交互抑制功能，即通过解除抑制而起到兴奋作用。小剂量治疗脊髓性不全麻痹。毒性大，不宜大剂量和长期使用。 79 试题精选 一、选择题 A型题 1( 中枢兴奋药主要应用于( ) A. 呼吸肌麻痹所致呼吸抑制 B(中枢性呼吸抑制 C(低血压状态 D(支气管哮喘所致呼吸困难 E(惊厥后出现的呼吸抑制 2( 咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机制是( ) A. 激活β受体 B(阻断腺苷受体 C. 激活磷酸二酯酶 D(阻断α受体 E(激动腺苷受体 3( 吗啡过量引起的呼吸抑制，选用的解救药是( ) A(尼可刹米 B(吡拉西坦 C(甲氯芬酯 D(哌醋甲酯 E. 甲弗林 4( 巴比妥类药物急性中毒时，较佳的对抗药是( ) A(贝美格 B(二甲弗林 C. 尼可刹米 D(山梗莱碱 E(咖啡因 5. 常用于新生畜窒息的药物是( ) A(咖啡因 B. 吡拉西坦 C. 山梗莱碱 D(哌醋甲酯 E. 甲弗林 B型题 6( 尼可刹米的作用是( ) 7. 二甲弗林的作用是( ) A. 直接兴奋呼吸中枢 B(反射性兴奋延脑呼吸中枢 C(直接或反射性兴奋呼吸中枢 D. 促进皮层细胞代谢 E(兴奋呼吸中枢与血管运动中枢 C型题 8( 用于各种原因所致中枢性呼吸抑制的药物是( ) 9( 能促进脑细胞代谢，增加葡萄糖利用的药物是( ) 10. 通过阻断腺苷受体，舒张支气管平滑肌的药物是( ) A(甲氯芬酯 B(尼可刹米 C(是A是B D(非A非B 11. 尼可刹米作用机制为( ) 12(回苏灵是( ) A. 直接兴奋呼吸中枢 B. 反射性兴奋呼吸中枢 C(是A是B D(非A非B X型题 13(咖啡因的作用是( ) A(小量减轻疲劳，振奋精神 B(较大量可直接兴奋延脑呼吸中枢 C(中毒量兴奋脊髓 D(直接兴奋心脏，扩张冠状血管 E(舒张支气管平滑肌 14(中枢兴奋药的特征是( ) 80 A.用于中枢性呼吸衰竭 B(选择性不高，安全范围狭窄 C(作用时间短，需反复用药 D(安全有效 E. 反复用药可引起惊厥 二、问答题 15(根据主要作用部位的不同，对中枢兴奋药进行分类，每类列举1~2个药物。 16(怎样合理应用呼吸兴奋药? 参考答案 一、选择题 1.B 2.B 3.A 4.A 5.C 6.C 7.A 8.B 9.A 10.D 11.C 12.A 13.ABCDE 14.ABCE 二、 问答题 15(分为三类:主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因;主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如 尼可刹米、山梗菜碱;主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。 16(把握应用呼吸兴奋药的前提条件，即气道通畅及呼吸肌结构和功能基本正常;中枢性 呼吸抑制在应用呼吸兴奋药的同时应采取综合治疗措施，如对因治疗、人工呼吸、吸 氧、针灸等;按药物适应症选药，如新生儿窒息、一氧化碳中毒首选山梗菜碱，中枢 抑制药中毒首选尼可刹米等;需多次用药时宜交替使用几种呼吸兴奋药，严格掌握药 物剂量及用药间隔时间，防止发生惊厥。 81 82