奥沙普秦【可编辑版】

奥沙普秦【可编辑版】 奥沙普秦 奥沙普秦 摘要: 采用溶液-搅拌法制备奥沙普秦-羟丙基-β-环糊精包合物。用红 外光谱、差示扫描量热等方法对包合物进行了鉴定和确证。含量 测定证明包合物主、客分子比1?1。且奥沙普秦的溶解度由原来的 0.018 mgml增至包合后的 599 mgml。 关键词: 奥沙普秦; 羟丙基-β-环糊精; 包合物 ABSTRACT:The inlusion pound of oxaprozin-hdroxpropl-β-lodextrin as prepared b aqueous solution-stirring method. The IR absorption spetrosop and differential sanning alorimetr onfirmed the suessful formation of the inlusion pound. The analsis shoed that the moleular ratio of oxaprozin to HP-β-CD as 1: 1.The solubilit of oxaprozin as inreased from 0.018 mgml to 599 mgml after the drug as inluded in HP-β-CD. Ke Words:oxaprozin; hdroxpropl-β-lodextrin; inlusion pound 奥 沙普秦是美国FDA于1992年批准上市的丙酸类非甾体抗炎药，具有 抗炎、镇痛作用强，作用时间长，消化道副作用轻等优点,1,。但其 水中溶解度极小、吸收差等影响了1的临床应用。羟丙基-β-环糊精 是一种低毒、安全、有效的药物增溶剂，被认为是极有潜力的注射用 辅料,2,。由此，我们用2对1进行了包合研究。 1 仪器与试药 1 原药，1对照品，2。 751G型紫外分光光度计，UV-201X型紫外分 光光度计，NEXUS 470型傅立叶变换红外光谱仪，Perkin-Elmer DSC-7型量热仪。 2 实验方法与结果 1 包合物制备 称取2 5 g,置于50 ml小烧杯中，加水10 ml溶 解，加热至60?，边电磁搅拌边加入 1，直至出现浑浊，继续搅拌 1.5 h。让溶液自然降温，室温静置12 h,过滤。滤液真空干燥， 取固体研磨即得。 2 红外吸收光谱 将 1、 2、1和2混合物、1-2包合物用KBr压片，分别测试红外光谱。由 图可见，包合物与混合物的图谱明显不同，包合物有10个峰发生紫 移，分别为: 70 6.88,85 3.29,94 6.45,129 7.60,133 52,137 1.37,140 8.66,145 8.72,163 ,2060.91 m-1;有4个峰发生红移: 58 10,75 7.47,120 3.73,296 7.87 m-1;11个峰消失: 52 5.76,67 5.68,69 5.77,76 4.19,96 6.40,150 57,1569.50,1579.24,160 5.56,1719.78,195 8.47 m-1,且包合物的峰形变宽，峰强度增加。这均表表明2与1产生了包合作用,3,。 图1 样品的红外图谱 1— 1， 2— 2， 3—1-2混合物， 4—1-2包合物 3 差示扫描量热图谱 本实验对 1、 2、混合物与包合物4种样品进行了差示扫描量热分析，升温速率为10?min，升温范围为30,330?,测定气为空气。见图2。 由图2可见，1和2混合物的图谱基本上是1和2图谱的叠加，这说明物理混合不起包合作用。包合物与混合物的图谱有明显的差别，混合物在15 4.69?，28 96?有两吸热峰，而包合物的吸热峰移至8 5.88?,31 71?，且后者强度有所增加，并在约306?出现一新的强吸热峰。这都说明1-2包合物已构成一种新的物相,3,。