喜树碱混悬打针液[解读]

喜树碱混悬打针液[解读] 喜树碱混悬注射液 【基本理论】 混悬液的稳定性(微粒间的排斥力与吸引力，混悬微粒的沉降，微粒成长与晶型的转变，絮凝与反絮凝，分散相的浓度和温度) 【处方】 喜树碱2.5g 聚山梨酯-80 10ml 注射用水加至1000ml 主药:喜树碱 附加剂(润湿剂):聚山梨酯-80 附加剂的作用:增加药物的理化稳定性，增加主药的溶解度，抑制微生物生长，减轻疼痛或对组织的刺激性 注射剂的溶剂:注射用水 【制备工艺】 提取——水蒸气蒸馏法 配液方法——浓配法 灭菌工艺——80?C灭菌40分钟 【质量控制】 杂质或异物 1、可见异物:在规定条件下目视可以观测到的不溶性物质，其粒度或长度通常大于50μm，如有可见异物不得使用 2、不溶性微粒:在可见异物检查符合规定后，用以检查静脉用注射剂及供静脉注射用无菌原料药中不溶性微粒的大小及数量，按照《中国药典》2010年版一部附录中的不溶性微粒检查法检查，应符合规定 3、有关物质:一般应检查蛋白质，鞣质，述职等，静脉注射还应检查草酸盐，钾离子等 4、重金属:不得超过百万分之十 5、砷盐:不得超过百万分之二 6、pH值:4-9 安全性检查 1、异常毒性检查:不能引起对组织刺激或发生毒性反应 2、过敏反应:无过敏反应 3、溶血与凝聚 4、热原或细菌内毒素:对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无热原的质量指标。 5、无菌:不得含有任何活的微生物 6、渗透压摩尔浓度:注射剂要求有一定的渗透压，渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近 混悬颗粒应小于15μm，15-20μm的颗粒不应超过10%。供静脉注射用的注射剂，其混悬颗粒应更小，2μm以下的颗粒应占99%。混悬颗粒应具有良好的分散性和通针性，在分散介质中不宜沉降太快。贮存期间一旦下沉，轻振摇可重新分散而无结块。 【合理应用】 原发性肝癌的治疗 本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 1.静脉注射，一日4,6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 2.肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15,30天为一个程 胃癌:静脉注射，一日4,6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱 膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10,15次为一疗程。 直肠癌:经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱6,8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15,20次为一疗程。 头颈部上皮癌:静脉注射，每日4,6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 白血病:成人剂量为按体表面积一日6,8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。 【不良反应】 1.对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 2.对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降，但能维持在1×10[sup]9[/sup]/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。 4.其它反应:有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。 【注意事项】 1、本品用药期间应严格检查血象。 2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。 3、 静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。 【禁忌】对本品过敏者禁用