麦迪霉素

麦迪霉素 Midecamycin 【其它名称】 酒石酸麦迪霉素、美地加霉素、美地霉素、美他霉素、米地加霉素、米地霉素、Aborcn、Macro-Dil、Medecamycin、Medemycin、Midecacine、Midecamycin Macropen、Midecamycin Tartaric、Mideeamycinum 【临床应用】 主要用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染及胆道感染，也可用于支原体肺炎。 【药理】 1(药效学 作用机制 麦迪霉素是由链霉菌产生的一种多组分的大环内酯类抗生素，含麦迪霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。麦迪霉素是一种抑菌剂，其作用机制是通过与细菌细胞的50s核糖体相结合，抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。本药不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药仍较敏感。 抗菌谱 麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、肺炎支原体等具有较强的抗菌活性。 2(药动学 麦迪霉素在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后，血药浓度达峰时间(Tmax)约为2小时，血药浓度峰值(Cmax)为1.1μg,ml;静脉给药1.2g后，血药浓度可达2.3-3.1μg,ml。 药物吸收后可广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高，持续时间也较长。药物在胆汁中浓度最高，在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度，在尿中浓度较低。麦迪霉素难以透过血-脑脊液屏障进入脑脊液;极少透过胎盘屏障进入胎体，也极少向乳汁移行。 本药主要在肝脏代谢，经胆汁排出，胆汁中最高排泄量超过lOOμg,ml;服药6小时后，仅有给药量的4,从尿中排泄。健康成人口服给药，半衰期约为2.4小时;静脉给药，半衰期约为1.98小时。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。 2(禁忌症 对本药或其它大环内酯类药过敏者。 3(慎用 肝、肾功能不全者。 4(药物对妊娠的影响 本药极少透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 5(药物对哺乳的影响 本药极少向乳汁移行。 6(药物对检验值或诊断的影响 少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶测定值升高，嗜酸粒细胞增多等。 【不良反应】 1(常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状。 2(少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常。 3(偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。 4(有报道长期、大剂量使用本药可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、假膜性肠炎等。 5(有报道静脉给药时偶可致血栓性静脉炎。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与氨基糖苷类药合用对链球菌有协同抗菌作用。 2(与茶碱合用时可抑制茶碱的正常代谢，引起茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。 3(与青霉素类药同用可抑制细菌细胞分裂，降低青霉素类药的抗菌活性。 4(与林可霉素类药合用有相互拮抗作用，且可使假膜性肠炎的发生率增加。 5(与氯霉素合用有相互拮抗作用。 【给药说明】 1(麦迪霉素宜空腹或饭前服用，以利吸收而获得最佳血药浓度;片剂口服时不宜咀嚼，应整片吞服。 2(用药时如发生皮疹、荨麻疹等过敏反应须立即停药，并采取相应治疗措施。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 每日剂量为0.8-1.2g，分3-4次给药。 儿重 ?常规剂量 口服给药 每日剂量为30-40mg,kg，分3-4次给药。 【制剂与规格】 麦迪霉素片0.1g。贮法:密闭，在阴凉干燥处保存。 麦迪霉素肠溶片O.1g。贮法:密闭、避光、干燥阴凉处保存。 麦迪霉素胶囊0.2g。贮法:密闭、避光、干燥阴凉处保存。