心得安起作用时间

心得安起作用时间 心得安的六大新用途 心得安的六大新用途 心得安又名普萘心安、盐酸普萘洛尔，是常见的治疗心律失常药物，对心绞痛和高血压患者也有一定的疗效。其制剂类型主要有每片10毫克的片剂和每支5毫克(5毫升)的注射剂。心得安在临床上应用广泛，近年来，人们还逐渐发现了它的新用途: 预防肝硬化患者胃肠道出血 肝硬化患者常因肝硬化后肝脏不能产生凝血蛋白、营养缺乏、血小板降低、门静脉高压、食道血管扩张等因素并发胃肠道出血。有资料记载，用心得安减慢心率，以降低门静脉压力，预防肝硬化患者的胃肠道出血，收到了较好的效果。但需注意:胃肠道出血时必须对症处理，心得安仅可作为一种辅助治疗药物。 治疗偏头痛 偏头痛是一种发作性血管运动紊乱，早期出现颅内外动脉收缩，继而颈外动脉扩张引起剧烈疼痛。目前公认心得安是预防偏头痛的首选药物，尤其适用于对禁用麦角胺类并伴有严重高血压、心绞痛或甲状腺毒症的偏头痛患者。初始剂量为每次20毫克，4次/天，l周后逐渐增加剂量。服用心得安能使55%,80%的患者减少偏头痛的发作，并且不会产生用麦角胺制剂治疗时引起的头痛反跳等副作用。 治疗流行性出血热 有报道称，国内有人用心得安治疗流行性出血热发热期患者，发现心得安具有减轻肾损害、降低血尿素氮、缩短尿蛋白持续时间等作用。专家认为，用心得安治疗流行性出 血热是有效的。 治疗震颤麻痹口服心得安每日3次，每次20mg，治疗震颤麻痹有一定效果。若与左旋多巴或谷维素合用，可提高疗效。这是由于心得安提高了血浆中儿茶酚胺类物质的浓度，故使震颤麻痹患者的强直症状缓解，运动徐缓明显改善，震颤减少。 治疗甲亢用心得安治疗甲亢早有报道。因它能阻断β-受体，用药后可使心率减慢、心肌收缩力和房室传导功能减弱，使心肌耗氧量降低。所以，它能缓解甲亢患者出现的心悸、激动、震颤等症状。 治疗焦虑症有临床经验的医师常给精神分裂症、神经官能症患者处方心得安治疗，因紧张、焦虑是精神分裂症、神经官能症的常见症状;心悸、心动过速和肌肉震颤在上述疾病患者中也不鲜见，而心得安是治疗焦虑症的有效药物之一，能遏制焦虑的自身恶性循环，抑制心悸、心动过速和肌肉震颤等症。剂量为每日口服3次，每次20,30mg。 但需注意的是:由于心得安的新作用不断被发现，临床应用范围正在扩大，在应用本药时要严格掌握禁忌证和注意事项。严重低血压、心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及心衰患者均禁用。 篇二:心得安用量 心得安在不同心脏疾患中的用法、用量有何不同,时间:2009-01-10 00:00:00心得安是β受体阻滞剂的代表药物，主要用于 抗冠心病心绞痛、高血压病及心律失常等 方面。 一、冠心病心绞痛的应用:心得安具有减少心肌耗氧量，增加心肌缺血区的供血和供氧及改善心肌代谢和抑制血小 板聚集，故具有抗心绞痛作用，尤其对合并高血压及心动过速的冠心病患者。心得安对心绞 痛的疗效与剂量有密切关系，而有效剂量个体差异很大，因此宜从小剂量开始，逐渐增加剂 量至症状明显减轻或消失为止，并根据病人症状随时调整剂量，以休息时心率控制在55,60 次/分为宜。心得安单独应用副作用多且疗效差，临床一般多与硝酸酯类药物或钙拮抗剂合用， 可获得协同作用，同时可互相取长补短，如心得安减少硝酸甘油或消心痛引起的反射性 心率加快，而硝酸甘油也可缩小心得安所增加的心室容积;心得安可抵消心痛定反射性 增快心率作用，而心痛定可抵消心得安增加外周阻力的作用。 二、在高血压病治疗方面的应用: 关于心得安降压作用的机制，目前的看法仍有分歧，一般认为其降压作用与下列因素: ?降低心输出量;?抑制肾素释放;?改变中枢性血压调节机制;?阻断突触前膜β受体， 使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。临床经验表明，心得安对心输出量的肾素活性偏高 者疗效较好，对伴有心绞痛或脑血管病变者也有显著效果。其优点是不引起体位性低血压， 较少引起心悸和头痛等不良反应。单用心得安作为抗高血压药，其降压作用强度与噻嗪类利尿药相似，但与利尿药合用时， 对大多数轻度高血压患者(约80%)都有效。心得安用于治疗高血压病人最多用到120,200mg/ 日，其降压作用缓慢，一般需连服l,2周方可达到最高疗效。 三、在心律失常防治中的作用:心得安对窦性心动过速疗效最佳，对室上性心动过速的疗效也已被公认。对儿茶酚胺或 洋地黄的室性心律失常有 疗效，而对其他所致室性心律失常作用不大，同时对伴有冠心病的室性心律失常效果较 差。 对由焦虑、甲状腺机能亢进和嗜铬细胞病等所引起的窦性心动过速有效。心得安可与强 心甙合用在控制房颤、房扑及阵发性室上性心动过速时的室性频率，二者呈相加作用，但对 风心病和扩张性心肌病严重心功能不全者应慎用。也可治疗预激综合征的折返性室上性心动 过速，对室上性早搏和间断发作的房颤也有效。 (1)硝酸酯类:如硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、消心痛。关于其抗心绞痛的机理，现在多数 人认为:并非通过其松弛冠状动脉平滑肌的作用，而是归因于:?外周的动静脉扩张，血压 下降，回心血量减少，心室容积缩小，因而减低心肌的氧耗量;?使左室舒张期末压力和室 壁张力下降，有利于血流向缺血区流动。萘洛尔的抗心绞痛作用主要通过β受体阻断作用， 使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少及动脉压降低，从而减轻心脏负担，明显降低 心肌耗氧量而缓解心绞痛。另一方面，普萘洛尔也可使心室容积增大，心室射血时间延长， 有增加心肌耗氧量的倾向。但普萘洛尔总的效应是使心肌耗氧量降低。篇二:大剂量心得安 治疗甲状腺功能亢进性心脏病疗效观察 大剂量心得安治疗甲状腺功能亢进性心脏病疗效观察作者:甘清瑞 来源:《中国实用医药》2014年第09期 【摘要】 目的 探讨甲状腺功能亢进心脏病患者运用大剂量心得安治疗的临床效果。方 法 回顾性分析本院2012年1月,2013年12月间收治的41例甲状腺功能亢进心脏病患者的 临床资料。结果 运用大剂量心得安治疗后未发生患者心衰加重情况， 当患者心功能指标满 足一定条件时， 使用心得安后可有效减少其心衰的纠正时间， 平均纠正时间为16.3 d。结 论 大剂量心得安对于治疗甲状腺功能亢进心脏病属安全、有效的临床方法， 具有显著的临 床推广价值。 【关键词】 甲状腺功能亢进心脏病;大剂量;心得安;疗效观察 甲状腺功能亢进是一种自身免疫性疾病， 由多种原因引起的甲状腺素异常增多而出现的 全身代谢亢进的多系统综合征， 多数患者伴有高代谢症和甲状腺肿大， 甲状腺功能亢进心 脏病是其严重的并发症之一[1， 2]。本院就探讨对甲状腺功能亢进心脏病患者运用大剂量心 得安治疗的临床效果， 特开展了专项研究， 报告如下。1 资料与方法 1. 1 一般资料 择取本院2012年1月,2013年12月间收治的41例甲状腺功能亢进心 脏病患者为研究对象。其中男24例， 女17例;年龄最大73岁， 最小18岁;按照心功能 等级分级为?级8例， ?级16例， ?级17例。所有患者入院后均经临床确诊为甲状腺功 能亢进心脏病， 且伴有左心衰、右心衰、全心衰症状;心电图检查发现心律失常伴心房纤颤、 频发房性早搏、偶发室性早搏及窦性心动过速。 1. 2 治疗方法 组中患者均采用丙基硫氧嘧喧、他巴唑等甲状腺药物治疗及利尿类、扩 张血管类药物治疗。应用利尿剂、强心药物及扩张血管药物治疗2 d后， 在患者射血分数大 于50%条件下， 给予心得安治疗。心得安剂量的大小根据患者心率值进行调整， 当患者心 率在100,120次/min范围时， 剂量为30,40 mg/d;心率超出120次/min时， 剂量增加 为40,80 mg/d， 当患者症状减轻， 心率减至低于90次/min时， 心得安用量也要随之减 少， 心衰得到控制， 心率回复正常值时， 停用心得安。 1. 3 统计学方法 采用spss17.0软件进行统计分析， 计量资料数据以( x-?s)表示， 计数资料数据以中位数四分区间表示。单因素方差分析和非参数检验kruskal-wallis法检验 差异， p2 结果患者心功能为?级、?级时的心率明显加快， 心得安的使用剂量也随之加大。在患者心 功能指标满足一定条件时， 应用大剂量心得安可有效减少患者心衰的纠正时间， 平均时间 为16.3 d， 并将心功能等级改善为?级， 详见表1。 3 讨论 甲状腺功能亢进心脏病是由于甲状腺功能亢进患者长期甲状腺激素分泌过多引起心脏发 生病理性的改变， 如心动过速、心律失常等心功能疾病。目前， 甲状腺功能亢进的治疗方 法有药物治疗、手术治疗、放射性核素131i治疗;药物治疗原理是通过辐射生物效应对甲状 腺组织的病变起至破坏作用， 以减少甲状腺激素的分泌及合成， 以达到治疗的目的[3]。当 甲状腺功能亢进得到抗甲状腺药物控制， 心脏异常仍不能纠正时， 可采用β受体阻滞剂。 如窦性心动过速， 心率超过130次/min时， 加用β受体阻滞剂， 可使患者心肌收缩力减 弱， 心率降低;而手术治疗和放射性核素131i治疗都属于破坏性治疗， 治疗后不易复发， 但实施起来具有一定的适应证和绝对的禁忌证[4]。 心得安就是β受体阻滞剂的一种， 对于心脏β1受体具有较强的阻断作用， 使心率减 慢， 心肌收缩力减弱;还可以抵制脱碘酶活性， 从而控制甲状腺功能亢进病情， 减少甲状 腺激素的分泌， 降低对心脏的毒性作用。 经此次研究结果发现， 当患者心功能情况满足的条件下， 心功能?级、?级患者在使 用利尿剂， 强心药物后， 心功能无改善的患者加用心得安治疗后， 心功能得到明显改善， 说明加用β受体阻滞剂是有效的， 且大剂量的心得安应用于心功能较差的患者疗效显著。提 示在治疗甲状腺功能亢进心脏病时适时、合理应用心得安是安全、有效的。 参考文献 [1] 植传雄.手术治疗甲状腺功能亢进的临床效果分析.中国现代药物应用， 2010，65 (15):45-46. [2] 张晓凡，李素霞，李柏龄，等.大剂量心得安治疗36例甲状腺功能亢进性心脏病疗 效观察.中国实用医刊， 2013，40(8):24-25. [3] 罗志飞.他巴唑与131i治疗甲状腺功能亢进的临床疗效对照观察.中外医学研究， 2013，11(4):21-22. [4] 赵伟萍，王志龙.甲状腺功能亢进并发心房颤动50例药物转复疗效分析.中国现代医 生， 2013，51(9):11-13.篇三:发现:心得安七大新用途.docx 发现:心得安七大新用途 1(甲亢:普奈洛尔可以纠正甲亢病人的负氮平衡，适当减少甲状腺素分泌。它可作为治 疗甲亢的辅助性药物，不宜服用抗甲状腺药的患者也可选用。治疗量按0(6,1(0毫克,公 斤，通常剂量每天30,120毫克，分3次口服。 2(偏头痛:普奈洛尔能防止动脉扩张，抑制肾上腺素释放。它预防偏头痛的疗效与麦角 制剂相似，但不良反应和禁忌证较少，尤其适用于禁用麦角胺类的偏头痛病人。服用量:每 次10毫克，1日3次，可逐步增至每天80,120毫克。如与阿司匹林合用，疗效更佳。注意: 糖尿病、支气管哮喘、充血性心力衰竭等病人忌用。 3(焦虑症:焦虑症是一种常见的神经症。临床证明，普奈洛尔对以心慌、肌肉震颤、腹 泻等躯体症状为主的患者有一定效果，特别对一些学生在考试前出现的焦虑症状效果较好。 可按常规量服用。 4(精神分裂症:普奈洛尔治疗急性精神分裂症有较好效果。由于普奈洛尔不会像神经阻 滞剂那样阻滞突触前的多巴胺受体，所以长期应用也不会发生多巴胺受体超敏而导致迟发性 运动障碍。对照研究证实:普奈洛尔治疗精神分裂症效果与常用的氯丙嗪没有显著差异。 5(红斑性肢痛:该病是以双侧肢端阵发性、非感染性血管扩张，伴有局部肿、热、痛为 特征的自主神经系统疾病，病因不明。据报道，普奈洛尔治疗原发性红斑肢痛症有较好效果。 如与利舍平、氯丙嗪合用，则疗效更佳。 6(门脉高血压:普奈洛尔可致肝动脉收缩，阻力增加，不但使肝血流量减少，还能降低 门脉压力。普奈洛尔5毫克加50,葡萄糖稀释后缓慢静注，10分钟后，门脉压力即可明显降 低。其治疗有效剂量为每次40,180毫克，每天1次，从小剂量开始，逐渐加量。 7(多动腿综合征:是一种与神经精神因素有关的特殊神经症，患者常具有焦虑、紧张和 抑郁性格。治法:每日30,60毫克，1日3次，4,5天症状无明显改善可酌情加量。据报道， 病人症状缓解后，用30,60毫克维持量治疗1,3月，无复发，除心率稍降慢外，未出现其 它副作用。 普奈洛尔虽有用途广泛、疗效可靠、价廉等优点，但也易出现乏力、嗜睡、失眠、低血 压、心动过缓、皮疹等副作用。所以，此药应在医师指导下服用，不可滥用。“十三五”重点项目-盐酸心得安项目#报告#编制单位:根据国家发改委规定，凡是被纳入《政府核准的投资项目目录》项目投资申报时必须编 写项目申请报告。项目申请报告是针对企业固定资产投资核准制而规定的一个文体，拟建项 目从规划布局、资源利用、征地移民、生态环境、经济和社会 影响等方面进行综合论证，为 政府审批部门对企业投资项目进行核准提供依据。项目申请报告主要内容包括:申报单位及项目概况;战略规划、产业政策及行业准入; 项目选址及土地利用;资源开发及综合利用;征地拆迁及移民安置;环境和生态影响分析; 经济影响分析;社会影响分析。 编写项目申请报告流程:我们将根据不同的行业、专业、地区对项目申请报告的不同要 求，编写符合要求的的项目申请报告。首先确 定任务的和侧重点，根据不同的需要，提出不同的研究提纲、确定各部内容的深度 要求，经与委托方协商后，组成由相关专业技术人员参加的项目组，确定项目经理，进行现 场考察、搜集资料、尽职调查、研究论证，在此基础上提交规范的研究成果。同时，我们也 配合项目单位完成发改委立项、核准、融资等后续深度服务。 关联报告: 盐酸心得安项目建议书 盐酸心得安项目可行性研究报告盐酸心得安项目资金申请报告盐酸心得安项目节能评估报告盐酸心得安项目市场研究报告盐酸心得安项目商业书盐酸心得安项目投资价值分析报告 盐酸 心得安项目投资风险分析报告 盐酸心得安项目行业发展预测分 析报告国家规定的项目申请报告格式 第一章 申报单位及项目概况 1.1盐酸心得安项目申报单位概况 1.1.1盐酸心得安项目申报单位名称 1.1.2申报项目名称 1.1.3盐酸心得安项目申报单位法定代表人 1.1.4盐酸心得安项目申报单位简介 1.2盐酸心得安项目概况 1.2.1盐酸心得安项目名称 1.2.2盐酸心得安项目性质 1.2.3盐酸心得安项目的建设背景 1.2.4盐酸心得安项目建设地点 1.2.5盐酸心得安项目主要建设内容和规模 1.2.6原辅材料及用量 1.2.7产品和工程技术方案 1.2.8主要设备选型和配套工程 1.2.9组织机构及劳动定员 1.2.10投资规模和资金筹措方案 1.2.11盐酸心得安项目施工进度及招投标 1.2.12盐酸心得安项目财务和经济评论 第二章 发展规划、产业政策和行业准入分析 2.1发展规划分析 2.2产业政策分析 2.3行业准入分析 第三章 资源开发及综合利用分析 3.1资源开发方案 3.2资源利用方案 3.3资源节约措施 第四章 节能方案分析 4.1用能和节能规范 4.1.1相关法律、法规、规划和指导文件 4.1.2国家行业相关标准及规范 4.2能耗状况和能耗指标分析 4.2.1盐酸心得安项目所在地的能源供应状况 4.2.2盐酸心得安项目的能源消耗种类和数量 盐酸心得安项目 能源消耗表 4.2.3能耗指标分析 4.3盐酸心得安项目节能措施和节能效果分析 4.3.1节能措施 4.3.2节能效果分析篇五:心得安、阿托品实验 心得安试验 概 述 β受体阻滞药心得安(普萘洛尔)对β1、β2受体均有阻滞作 用。对窦房结、心房肌、 房室结、浦肯野纤维等均可减慢舒张期除极速度、降低自律性，降低心肌耗氧量，减弱心肌 收缩力。基于上述作用，心得安被广泛用于心律失常和冠心病治疗，也常被用于临床药物试 验。应用心得安试验，以鉴别自主神经功能紊乱所致的非特异性st-t改变与心肌病变引起的 st-t改变。 适应症 适用于临床上疑有自主神经系统功能紊乱，同时伴有窦性心动过速、心悸、气短、多汗、 失眠等，心电图t波低平或轻度倒置、st段轻度压低者，特别是青、中年女性患者。禁忌症 1(重症器质性心脏病且合并心力衰竭者。 2(严重低血压。 3(严重窦性心动过缓。 4(房室传导阻滞。 5(慢性肺部疾患，如支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、肺源性心脏病、肺动脉高压。 6(糖尿病。 7(妊娠。 8(肝肾功能不全等。操作步骤 方法 受检者停用影响st-t改变的药物3d(如洋地黄制剂、β受体阻滞药、利尿药等)。 1(口服心得安试验 服药前常规12导联心电图，不少于5,7个心动周期。要求图 形清晰、基线稳定、无干扰波。受试者口服心得安20mg，分别记录服药后30min、1h、2h的 12导联心电图，与服药前的12导联心电图进行对比分析。 2(静脉注射心得安试验 极少采用。于注射前记录常规12导联心电图，静脉注射心得安 5mg(5min)，记录注药后5、10和25min 12导联心电图，与服药前12导联心电图进行对比 分析。 判断标准 1(用药后st段恢复到等电位线，t波由药前的低平甚至倒置转为直立者为心得安试验 阳性，提示用药前st-t改变是由交感神经功能亢进所致。 (阳性表示没有问题) 2(用药后st-t异常无变化者为心得安试验阴性，提示可能存在心肌病变。心得安可以 使心脏耗氧量减小，在一定程度上可以使心肌缺血性st-t改变好转。但经大量临床对比试验 篇三:心得安说明书 华法林钠药物使用说明书 【成分】 化学名称:3-(α-丙酮基苄基)、4-羟基香豆素 【适应症】 预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞; 预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞);预防房颤、心膜瓣疾病或人工膜瓣置换术后引起的血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞) 【用法用量】: 人造心脏膜瓣患者预防血栓塞并发症:i 2.5~~3.5,其他适应症:i 2.0~~3.0。 成 年人: 正常体重患者及自然i 低于1.2的患者，在开始三日内每日给与10mg华法林钠治疗。 依据治疗第4日测定的i值按下表中所列剂量继续治疗。 在开放治疗及有遗传性c蛋白或s蛋白缺乏症患者，推荐开始三日每日给与华法林钠5mg (*)，依据治疗第4日测定的i值按下表中所列剂量继续治疗。 老年患者，体型较小，自然i高于1.2，或对患有其他疾病(详见注意事项)，或正服 用其他可影响抗凝治疗效果的药品患者(详见药物相互作用)，推荐开始2日每日给与华法林 钠5mg(*)，依据治疗第3日测定的i值按下表中所列剂量继续治疗。 每日测定i直至治疗水平达到(一般由开始起需5至6 日)。测定i时隔将可延长至 每周一次。长期随访测定i的间隔，依据患者的依从性及临床状况来决定，但目标测定间 隔为4周。若i数值存在大幅波动或病人患有影响肝功能疾病或影响维生素k吸收的疾病， 测定i的间隔至少需要4周。很多药物可增加或降低华法 林钠的作用，在随访病人是增加新药或停用正在服用的药品时需注意更应频繁测定i。 长期治疗随访，剂量按上述每周华法林钠剂量表调整。剂量调整后，下次i需在剂量调整 后1至2周测定。以后可再延长间隔时间，以4周测定一次为目标。 选定手术 根据以下进行术前，围术及术后抗凝治疗(若需紧急逆转华法林钠抗凝作用，详见药物 用量。) 在术前1周测定i。术前1至5日停止华法林钠。若患者有血栓的高风险，皮下注射治疗剂量的低分子量肝 素做预防。测定活化的第x因子(fxa)抑制作用肝素作用，直至达到有效治疗水平(介于 0.3至0.7抗fxa 单位/ml。) 暂停华法林钠治疗，程度按i值来决定 若i4.0，手 术前5日停止华法林钠; 若i=3.0至4.0，手术前3日停止华法林钠; 若i=2.0至3.0， 手术前2日停止华法林钠;在手术前傍晚测定i，若i1.8，口服 或静注0.5至1mg维生素k1。 在手术当 日考虑静滴肝素或给予预防剂量的低分子量肝素，同时重新开始华法林钠治疗。 在小手术当日傍晚，以正常维持剂量继续华法林钠治疗，及在大手术后病人开始接受静 滴营养当日继续华法林钠治疗。 【不良反应】 华法林钠治疗普遍报告(1—10%)的不良反应为出血并发症。每年约有8%服用华法林钠 患者出血，其中，1%被分类为严重(颅内，腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25%为致命 性。未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。在i明显高出目标范围会增加出血并发症 的可能性，当在i目标范围内出血，一般存在其他需要进一步检查的伴随疾病。香豆素引 起的坏死是罕见的(0.1%)华法林钠并发症。它最初表现在下肢、臀部或其他部位出现 水肿及皮肤变黑，之后，这些损害会变成坏死组织。90%患者为妇女，组织损害在应用华法林 钠第三至第十周出现，其病理原因为抗凝蛋白c及s的相对缺乏。遗传性蛋白c及s的缺乏 会预致这些并发症。由于这个原因，开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。 若出现这种并发症，停止华法林钠及继续使用肝素知之损害康 复或变为斑痕。 紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。 华法林钠引起动脉粥样化血块出血引致微小栓塞，导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有 灼伤痛楚。华法林钠停用后，这些皮肤损害一般会逐渐消失。 【禁忌】 出血倾向(威勒布兰德病、血发病、血小板减少及血小板动能病 ) 严重肝功能不全及肝 硬化 未经治疗或不能控制的高血压 最近颅内出血。情况倾向于颅内出血，例如脑动脉瘤。 有跌倒倾向 中枢神经系统或眼部手术 情况倾向于胃肠道或泌尿道出血，例如原有肠胃出血倾向; 憩室病或肿瘤 传染性心内膜炎(详见注意事项)、心包炎及心包积液 【注意事项】 若需要快速康宁，先用肝素治疗。之后，开始华法林钠及同时继续使用肝素治疗最少5 至7日直至i在目标范围内2日以上(详见用法用量)。华法林钠抗药是非常罕见现象。只 有个别报告发表过。这些病人中需5至20倍华法林钠剂量来达到疗效。若患者对华法林钠治 疗反应差，应排除其他可能的原因:病人漏服药品，药物或食物相互作用，及实验是错误。 患有抗凝遗传蛋白c及s缺乏症者，为预防香豆素引起的坏死(详见不良反应)，需首先用肝 素治疗5至7日，并同期开始服用华法林钠。开始剂量不能超过5mg华法林钠。 当治疗老年人需特别注意。必须确定病人依从率及病人是否有能力严格执行剂量指示服 用。老年人、华法林钠肝代谢率及凝血因子合成均有所下降，这容易产出过多华法林钠作用。 小心地开始治疗(详见用法用量)。需考虑同时服用其他药物以防止有害的药物互相作用(详 见药物互相作用)。 甲状腺功能亢进，发烧及非代偿性心力衰竭会增加华法林钠效果。甲状腺功能减退症会 减少华法林钠效果。在中度肝功能不足，华法林钠效果会增加。在肾功能不足及肾病综合症， 血清游离华法林钠增加，患者的其它伴随疾病可使华法林钠效果增加或减少。在任何情况下 都必须小心监测病人的临床情况及i值。 【药物相互作用】 华法林钠与很多药物有互相作用。华法林钠的吸收或肝脏再循环会被一些杳无篇二:佐 米格说明书 佐米格说明书 【通用名】佐米曲普坦片 【商品名】佐米格 【英文名】zolmitriptan tablets 【汉语拼音】zuomiquputan pian 【成分】为佐米曲普坦。 化学名称:(s)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1h-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮。缺项 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理作用】佐米曲普坦是一种选择性5—htib/id受体激动剂。通过激动颅内血管(包 括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—htib/id受体，引起颅内血管收缩并抑制 前炎症神经肽的释放。 【毒理研究】 遗传毒性:ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变 作用。体外哺乳动物细胞突变试验(cho/hgprt)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无 论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用;小鼠体内微核试验未见该 作用。在非程序化dna合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该 剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)， 未显示对生育力的损害。大鼠 和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官 形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最 大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具 有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。在一项相似的家 兔试验中，母体毒性剂量10和30mg/kg/日(母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量 10mg暴露量的11和42倍)时，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日剂量时，观察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨异常)和变异(主要血管变异、 肋骨骨化方式不规则)发生率增加。3mg/kg/日为无作用剂量(相当于10mg剂量时人的暴露 量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期给予佐米曲普坦，在母体毒性剂量400mg/kg/日(为人体 暴露量的1100倍)时发现子代肾盂积水发生率增加。哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时，乳 汁中药物水平与母体血浆水平相当，4小时为血浆水平的4倍。 致癌性:在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达 400mg/kg/d的致癌性研究。雌、 雄小鼠给药期限分别为92周和85周，最高剂量下的暴露量(原型药物血浆auc)约为人单 次服用10mg(最大日推荐剂量)时的800倍，结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠 试验中，对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104,105周，高剂量组由于过高死亡率，给药 101周(雄性)和86周(雌性)后处死，结果仅在400mg/kg/日(约为人服用10mg后 暴露量的3000倍)组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增 加。 【药代动力学】佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后血 浆浓度维持4,6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40,。有一种活性代谢产 物n,去甲基代谢物，也是一种5htid激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2 ,6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5—50mg剂量范围内，佐米曲普坦及其活 性代谢物的曲线下面积及血药浓度峰值均与剂量成正比例。 佐米曲普坦吸收不受食物的影响。佐米曲普坦主要经肝脏生物转换，然后代谢物从尿中 排泄。三种主要代谢产物为:吲哚乙酸(血浆及尿中主要的代谢物)、n,氧化物及n,去甲 基代谢物。n,去甲基代谢物有活性，其它代谢物无活性。n,去甲基代谢物的血浆浓度大致 为母体药物的一半;因此，预计其有助于本药的治疗作用。口服单次剂量的60%以上由尿中 排泄(主要为吲哚乙酸代谢物)，另约30%以母体化合物原形由粪便排泄。 本品肾脏清除率大于肾小球滤过率，提示存在肾小管的分泌。本品血浆蛋白结合率低(大 约为25%)，平均清除半衰期为2.5—3hr，其代谢物的半衰期也类似，提示它们的清除受转换 速率的限制。中度至重度肾脏损害的患者与健康受试者相比较，尽管母体化合物及其活性代 谢物的曲线下面积仅有轻度的增高(分别为16%及35%)，半衰期增长，但佐米曲普坦及其代 谢物的肾脏清除率却降低了(7—8倍)。佐米曲普坦多次给药后不产生蓄积。 【适应症】适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。 【用法用量】治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(一片)。如果24小时内症状持续或 复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品 2.5mg(一片)，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg(二片)。通常服药1小时 内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药。都同样有效，建议发病后尽早服用。反 复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg(六片)。本品不作为偏头痛的预防性药物。 肾损害患者使用本品无需调整剂量。 【不良反应】本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。 可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括:偶见 恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、 四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌 痛、肌肉无力。 【禁忌】禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。 【注意事项】本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经 科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森 氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物(5htid 激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者 不推荐使用本品。 由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5htid激动剂， 治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—htid激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区 可出现非典型心绞痛的感觉;但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血 改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及 机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。 使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。 【儿童用药】本药用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 【孕妇及哺乳期妇女用药】目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的 益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可 进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 【老年用药】本药用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。 【药物相互作用】 1.没有证据表明，使用偏头痛预防性药物(例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯 噻啶)对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响 本品的药代动力学及耐受力。 2.在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡 因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。 3.使用本药治疗12小时内应避免使用其他5htid激动剂。使用吗氯贝胺(一种特殊的单 胺氧化酶—a抑制剂)后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%)，活性代谢物的曲线 下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶—a抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的 最大量为7.5mg。 4.司来吉兰(一种单胺氧化酶—β抑制剂)和氯西汀(一种选择性5—羟色胺再摄取抑 制剂)对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。健康老人中， 佐米曲普坦的药代动力学与 健康青年志愿者是相似的。 5.与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓 本品的代谢。 【贮藏】密封、在阴凉干燥处保存。 【有效期】暂定24个月 〖适 应 症〗适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗. 〖用法用量〗治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(一片).如果24小时内症状持续或复 发,再次服药仍有效.如需二次服药,时间应与首次服药时间最少相隔2小时.服用本品 2.5mg(一片),头痛减轻不满意者,在随后的发作中,可服用5mg(二片).通常服药1小时内效果 最明显.偏头痛发作期间无论何时服用本药.都同样有效,建议发病后尽早服用.反复发作时, 建议24小时内服用总量不超过15mg(六片).本品不作为偏头痛的预防性药物.肾损害患者使 用本品无需调整剂量. 〖包装规格〗2.5mg*2片/盒〖佐米格价格〗45元/盒 〖产品剂型〗片剂 〖产品贮藏〗密封、在阴凉干燥处保存. 〖产品有效期〗暂定24个月 用法与用量(只适用于成人)禁忌证 禁用于儿童、65岁以上患者以及已知的高敏体质者和血压未被控制的高血压患者。 注意事项 没有在半身不遂或基底部偏头痛患者人群应用的数据。本品禁用于症状性帕金森氏综合 征患者和患有与其它心脏旁路传导有关的心律失常患者。不推荐用于缺血性心脏病患者。对 于有可能存在可疑的冠状动脉疾病患者，建议在治疗前先做心血管的检查。 不良反应 可能副作用有:恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干、感觉异常或感觉障碍已见报 导:咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感，还可出现肌痛、肌肉无 力、感觉异常和感觉迟钝。副作用多轻微，短暂，且不需治疗亦能自行缓解。〖批准文号〗h20050458 〖生产企业〗英国阿斯利康制药有限公司篇三:盐酸艾司洛尔注射液说明书 盐酸艾司洛尔注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸艾司洛尔注射液英文名:esmolol hydrochloride injection 汉语拼音:yansua aisiluoer zhusheye主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐 分子式:c16h25no4?hcl 分子量:331.84 【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体 【药理毒理】 1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂. 其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也 有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心 率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性. 静脉注射停止后10,20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率, 降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的ah间期,延长前向的 文式传导周期 放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、 心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似. 运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指 数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起 上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数 即完全恢复 2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果 【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而 代谢.其在人体的总清除率约20l/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、 肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟.经适当