局麻药

局麻药 第十一章 局部麻醉药 ?大纲要求 1.熟悉局麻药其用法和对药物的要求。 2.熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用、用途、不良反应。 3.了解局麻药的概念、作用及作用原理。 ?重点及难点提示 重点 1.局麻药的不良反应。 难点 2.局麻药的作用机制。 ?内容精讲 在适当的浓度下，局部应用于神经组织周围后，能可逆性地阻断与神经传导有关的动作电位，而使神经所支配区域的感觉和运动受到影响的药物，称为局部麻醉药。 常用的局部麻醉药可分为酯类(代药物为普鲁卡因和丁卡因)及酰胺类(代表药物为布比卡因和利多卡因)。 常用的局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉、腰麻)及硬膜外麻醉。各种麻醉药可按其穿透力大小、毒性大小等特点而应用于不同的局部麻醉方法。 一、作用 (一)局麻作用 它对所有的神经组织均有阻断作用，使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，直至最后完全丧失产生动作电位的能力。在局部麻醉药的作用下，痛觉先消失，其次是温觉、触觉和压觉。其机制在于直接与电压调控的钠通道相互作用而抑制内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导而产生局部麻醉作用。 (二)吸收作用 局部麻醉药吸收入血后，达到一定浓度时可呈现中枢神经系统兴奋，剂量过高时可由兴奋转为抑制。高浓度时还可发生心肌兴奋性降低(收缩力减弱，传导减慢及不应期延长)及小动脉扩张。高度敏感的患者在小剂量时也可发生心血管反应。 二、体内过程 局部麻醉药的体内过程特点:局部麻醉药的作用与其脂溶性大小及解离度有关。在血浆中，可与血浆蛋白结合。脂类者可被胆碱酯酶水解而失活;酰胺类者可被肝药酶灭活。 三、常用局部麻醉药的特点及应用 (一)普鲁卡因:穿透力弱，作用弱，持续时间短，毒性小，偶见过敏反应。可用于表面麻醉以外的各种局部麻醉方法。 (二)丁卡因:穿透力强，作用及毒性均比普鲁卡因强，作用开始慢，持久。常用于除浸润麻醉以外的各种局部麻醉方法。 (三)利多卡因:穿透力强，作用及毒性均比普鲁卡因大，作用开始快，持久。可用于各种局部麻醉方法。它尚有抗心律失常作用。 (四)布比卡因:麻醉作用比利多卡因强，更持久。可用于除表面麻醉以外的各种局部麻醉方法。 ?典型例题分析 例题:常用局麻药作用与临床特点, 分析:?普鲁卡因局麻穿透力弱，作用时间短，0.5?1小时。临床用于浸润、传导、蛛网膜下腔麻醉。?利多卡因穿透力强，为普鲁卡因的1.5?2倍，作用时间较短，1.5?2小时。除用于各种麻醉外，还有抗心律失常作用。?丁卡因穿透力最强，为普鲁卡因的10倍，作用时间长，5?10小时，用于浸润、硬膜外麻醉，还可用于分娩止痛及剖腹产。 ?综合练习 一、名词解释 1.局麻药 二、填空 1.常用局麻方法包括表面麻醉 、浸润麻醉 、 传导麻醉 蛛网 膜下腔麻醉 、 和 硬脊膜外麻醉 。 2.常用局麻药可分为酯类和酰胺类，前者有 普鲁卡因 、 丁卡因 ， 后者有 利多卡因 、 布比卡因 。 3.在局麻药作用下痛觉先消失，其次是 温觉 、 触觉 和 压觉 。 三、单项选择题 1.局麻药的作用机制( A ) ,++A.阻滞Na内流 B.阻滞K外流 C.阻滞Cl内流 2+D.阻滞Ca内流 E.降低静息电位 2.为延长局麻药的作用时间并减少吸收，宜采用的措施是( D) A.增加局麻药的用量 B.加大局麻药的浓度 C.加入少量的去甲肾上腺素 D.加入少量肾上腺素 E.调节药物的pH至弱酸性 3.局麻药过量中毒发生惊厥，宜选哪个药对抗( E ) A.硫酸镁 B.异戊巴比妥钠 C.水合氯醛 D.苯巴比妥钠 E.安定 4.丁卡因不可用于哪种局麻( B) A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 5.局麻药在炎症组织中( C ) A.作用增强 B.作用减弱 C.易被灭活 D.不受影响 E.无麻醉作用 四、多项选择题 1.局麻药吸收过量可以引起的不良反应是( BCDE ) A.血压上升 B.心脏传导减慢 C.中枢神经系统先兴奋后抑 制 D.心肌收缩性减弱 E.呼吸麻痹 2.丁卡因有下列作用特点( ABCD ) A.作用及毒性比普鲁卡因强约10倍 B.亲脂性及穿透力强 C.作 用较持久 D.作用快 E.毒性小 一、名词解释 1.局麻药:是一类能在用药局部暂时、完全、可逆性的阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。其特点是在意识清醒的条件下，引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行小手术。 五、简答题 . 1.简述局麻药的局麻作用机制。 局麻药在低浓度时能阻断感觉神经冲动的产生和传导，较高浓度时，对任何神经都有阻 +断作用。局麻药作用与阻滞细胞膜Na通道有关，局麻药穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧其结构中两个带正电核的氨基通过静电引力与细胞膜之分子中带负电核的磷酸基连成横桥，阻 +断了Na通道的闸门，使神经细胞膜不能除极化而产生局麻作用。 2.简述局麻药的毒性表现。 局麻药吸收入血能选择性阻滞中枢抑制性神经元而使中枢兴奋，表现兴奋不安、肌肉颤抖、甚至惊厥。药量更大则造成中枢神经系统普遍抑制而昏迷。对心血管系统具有直接抑制作用，能降低心肌兴奋性，减慢传导，抑制心肌收缩力，不应期延长，扩张血管，血压下降、传导阻滞，直至心搏停止。但心肌对局麻药耐受性较高。 六、论述题 1.试述局麻药的药理作用及不良反应。 药理作用:局麻药在低浓度时能阻断感觉神经冲动的产生和传导，较高浓度时，对任何神经都有阻断作用。其施用于局部，首先阻止感觉神经冲动的发生和传导，痛觉、温觉、触觉和压觉等逐渐消失。其局麻顺序主要与神经纤维的种类、粗细有关，即药物容易透入无髓鞘的和细的神经纤维。局麻药对神经组织无损伤，故局麻作用可以完全恢复。 不良反应:局麻药吸收入血能选择性阻滞中枢抑制性神经元而使中枢兴奋，表现兴奋不安、肌肉颤抖、甚至惊厥。药量更大则造成中枢神经系统普遍抑制而昏迷。对心血管系统具有直接抑制作用，能降低心肌兴奋性，减慢传导，抑制心肌收缩力，不应期延长，扩张血管，血压下降，传导阻滞，直至心搏停止。但心肌对局麻药耐受性较高。