硫酸阿托品片

硫酸阿托品片 【药物名称】硫酸阿托品片 Atropine Sulfate 由颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取而得。本品为消旋体;其左旋体即莨菪碱(Hyoscyamine)。莨菪碱的外周作用较本品更强，为含存于颠茄等内的天然生物碱，在提取过程中大部变成本品。 【性状】常用其硫酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，在乙醇中易溶。其水溶液呈中性反应，能在100?消毒30分钟，遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。 【药物类别】胃肠解痉药 【药物别名】 Atropt, Atroptol 【分子式成分】化学名:α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。分子式:(HNO)HSOHO。分子量:694.84。 172332 ?24?2 【制剂规格】片剂:0.3mg;纸型片:0.3mg。 【药理毒理】抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 【药 动 学】本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14~22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【适 应 证】 1)各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;2)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;3)解救有机磷酸酯类中毒。 【不良反应】不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗;1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊;5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。 【相互作用】(1) 与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和(或)毒性增加。(2) 与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。(3) 与单胺氧化酶抑制剂(包 括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。(4) 与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。 【用法用量】口服:0.3~0.6mg，3次/d，极量每次1mg，3mg/d;皮下、肌肉或静脉注射;每次0.5~1mg，极量每次2mg。 [药物过量] 口服每次极量1mg，超过上述用量，会引起中毒。最低致死量成人约80~130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。 【注意事项】妊娠C类。青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。 1、对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。 2孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。 3、本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。 5老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发未经诊断的 青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。 6、下列情况应慎用:1)脑损害，尤其是儿童;2)心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;3)反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有 )溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性诱发的危险;5 巨结肠症;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。 7、对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。 [孕妇及哺乳期妇女用药] 有关本品对孕妇的安全性尚不明确，孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。 [儿童用药] 口服:每次0.01~0.02 mg/kg，每日三次。 [老年患者用药] 老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。 【生产单位】资料暂缺