甲氨蝶呤说明书

甲氨蝶呤说明书 甲氨蝶呤说明书 篇一:甲氨蝶呤说明书 【中文名称】 甲氨蝶呤片 【产品英文名称】 Methotrexate Tablets 【产品规格】 2.5mg*100片 【功效主治】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 【化学成分】 主要成分:本品含甲氨蝶呤应为标示量的85.0,,110.0 ,。分子式:C20H22N8O5，分子量:454.45。 【药理作用】 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1 期细胞的作用较弱。 【药物相互作用】 1 乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性; 2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3 本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用; 4 与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收; 6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量; 7 氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用; 8 先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4,6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。 【不良反应】 1 胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2 肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ,谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; 3 大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; 4 长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5 骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血; 6 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹; 7 白细胞低下时可并发感染。 【禁忌症】 已知对本品高度过敏的患者禁用。 【用法用量】 口服成人一次5mg,10mg，一日1次，每周1,2次，一疗程安全量50mg, 100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg,20mg/m2，每周一次。 【贮藏方法】 遮光，密封保存。 【注意事项】 1 本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险; 2 对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性; 3 全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。篇二:注射用甲氨蝶呤说明书--恒瑞大 注射用甲氨蝶呤说明书 【药品名称】 通用名:注射用甲氨蝶呤 英文名:Methotrexate For Injection 汉语拼音:Zhusheyong Jia'an Dieling 【成份】 1. 本品主要成份为:甲氨蝶呤。其化学名称为:L- 英文/拉丁名称:Methotrexate 甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻 制剂/规格:片剂:5mg、10mg。粉针剂:5mg、20mg、100mg、500mg、1g。 类别:抗肿瘤药 药理毒理 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。 药代动力学 用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时-5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾排泄，大多以原形药排出体外;小于 10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2-3小时;终末期为8-10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。 适应症 1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援，作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。 剂量用法 1、治疗白血病 通常成人口服2.5mg-10mg/日，总量约50mg-150mg。儿童 1.5mg-5mg/日。 2、治疗绒毛膜上皮癌等 10mg-20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5-10日，疗程量为80mg-100mg。 3、治疗头颈部癌或妇科癌 10mg-20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7-10次为1疗程。 4、治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者，30mg-50mg/次，静注，5-10日1次，5-10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。 5、解救疗法 先静注长春新碱1mg-2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g-5g/m 2，静滴6小时。4-6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg-12mg/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。 药物相互作用 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收; 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量; 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用; 8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用该品，4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用该品，或于该品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。 副作用 1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5、还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6、妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。