抗痛风药物

抗痛风药物 【商品名称】秋水仙碱片 【作用类别】解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 【剂型】片剂 【成份】 秋水仙碱 【性状】 本品为白色片。 【适应症】 治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 【用法用量】 口服 急性期：成人常用量为每1～2小时服0.5～1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg，24小时内不宜超过6mg，停服 72小时后一日量为0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 预防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。 【不良反应】 与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 （1）胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等现。长期服用者可出现严重的出 血性胃肠炎或吸收不良综合征。 （2）肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神 经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。 （3）骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有 【禁忌】 对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。 【注意事项】 （1）如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。 （2）骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。 （3）用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 （4）另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。 【老年用药】 对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒，肝功能不良时解毒能力下 降，亦易促使毒性加重。 【药物过量】 本品是细胞有丝分裂毒素，毒性大，一旦过量缺乏解救措施，须格外注意药物过量。 【药理毒理】 秋水仙碱通过：① 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；② 抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③ 抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性 关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。 急性毒性试验结果：大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。 【药代动力学】 口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为10%～34%，服药后0.5～2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离 出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%～20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物 排泄持续约10天。 【生产地址】景洪市江北路4号 【贮藏】 遮光，密封保存。