第四章 麻醉药物

null第四章 麻醉药第四章 麻醉药麻醉药： 抑制神经系统，使机体疼痛感觉消失的药物。分为全身麻醉和局部麻醉药物。 全身麻醉： 作用于中枢神经(general anesthetics)，使意识、感觉特别是痛觉反射消失。 局部麻醉： 作用于神经末梢及神经干，可逆地阻滞组织神经冲动传导，使局部感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识。null代药物：异氟烷（Isoflurane），异氟醚 化学名称： 1－氯－2，2，2－三氟乙基二氟甲醚； 1－chloro-2,2,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether. 分子中有一个手性中心，左旋体麻醉作用大，应用是消旋体。 麻醉作用强，毒副作用小，容易控制麻醉深度，常用。恩氟烷（enflurane）二、静脉麻醉药（intravenous Anesthetic）二、静脉麻醉药（intravenous Anesthetic）2 种类： ①巴比妥类。超短时，如硫喷妥钠，小手术或诱导麻醉药物。1 特点： ①非吸入性全身麻醉药；静脉注射直接进入血液。 ②无呼吸抑制和刺激，但麻醉深浅不易控制null手性药物的药理活性不同： S－（＋）对映体，镇静、安眠和麻醉作用比R－（－）对映体强；幻觉副作用主要是R－（－）对映体产生。II类精神药品。代表药物：盐酸氯胺酮2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)-cyclohexanone hydrochloridenull氯胺酮合成，课本P87。化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl- ester hydrochloride (Novocaine).化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl- ester hydrochloride (Novocaine).代表药物：普鲁卡因procaine合成和性质：（课本P94）注意： ①酯化中有少量没反应对氨基苯甲酸---药典分析指标（有毒，对皮肤有刺激）； ②芳香伯胺和其水溶液易被氧化变色，在外界条件，如PH、T、紫外线、重金属离子均加速氧化；null③显芳香第一胺鉴别反应： 芳香伯胺在稀盐酸和亚硝酸钠溶液中生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液生成棕红色偶氮染料。 优点：低毒、无成瘾性。 缺点：易水解，稳性差，穿透力弱，作用时短。2.2 酰胺类（代表药物：盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）2.2 酰胺类（代表药物：盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）性质： ①分子中两个甲基空间阻碍，使酰胺（-CO-NH-）不易水解； ②分子中叔胺结构与三硝基苯酚生成沉淀； ③游离的碱可与某些过渡金属离子生成络合物 如：加硫酸钙试液显蓝紫色。2-(二乙氨基)-(N-2，6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐null药效： 万能麻醉药物。 麻醉作用较普鲁卡因强2倍，作用时间长1倍。特别地：不产生抑制心肌功能不良作用，用于防治急性心肌梗死并发室性心律失常。合成，课本P96。null3、局部作用构效关系 Ⅰ：芳环、杂环。亲脂部分主要是苯环，是必须部位 Ⅱ部分：羰基部分＋烷基部分 中间部分水解稳定性决定麻醉作用时间长短： Ⅲ部分：亲水部分，胺类结构。 主要是叔胺，仲胺，季铵盐有毒，也可以是哌啶环