第九章 抗肾上腺素药

nullnull第九章 抗肾上腺素药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。 null【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉明。② 长效类:如酚苄明 。2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。null酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻滞药 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。null【特点】 1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；null【药理作用】1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。null【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 null1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。 哌唑嗪 酚苄明null第二节┃β受体阻滞药阿替洛尔无 艾司洛尔有【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：null1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。 【药理作用】 ⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。 null (2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。null 2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断β -R 作用强； 3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。null 1. 心律失常：用于快速型心律失常。 2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。 【临床用途】null3. 高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。null 【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。 null【体内过程】一、β1、β2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安) 1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。null【药理作用与用途】 为非选择性β –R阻断药，β –R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。 收缩支气管平滑肌。