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抗肾上腺素药
邵阳医专药理教研室 万佑湘 教学目标教学目标1. 掌握β受体阻断药的作用、应用和禁忌症。
2. 熟悉酚妥拉明的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。 ..一.短效α受体阻断药
酚妥拉明(Phentolamine,立其丁)
【作用】竟争阻断α1、α2受体
1.血管:舒张血管,降低血压。
2.心脏:兴奋心脏 → 收缩力增加、心率增加、
心输出量增加。
① 血压下降→反射性激动心脏.
② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释
放增加。第一节 α受体阻断药..3.其他:
① 拟胆碱作用 → 兴奋胃肠平滑肌 →恶心,呕
吐,腹痛,腹泻。
② 组胺样作用 → 胃酸分泌增加、皮肤潮红...【临床应用】
1.外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性病
变,静滴去甲肾上腺素外漏等。
2.抗休克:扩张血管作用,改善内脏血液灌
注,改善微循环,增加心输出量,适用于感
染中毒性休克、心源性、神经性休克。应注
意补充血容量,也主张和NA合用。
3.急性心肌梗死和顽固性充血性心衰:通过降
低心脏的前、后负荷,减轻心脏负担。
4.肾上腺嗜铬细胞瘤:该病引起的高血压危
象.该病的诊断、术前准备 。..【不良反应】
1.胃肠道症状:常见如恶心、呕吐、腹痛、
腹泻等(拟胆碱作用)。
2.体位性低血压,静注过快时,可使心率增
加,诱发心律失常、心绞痛。
3.胃炎、冠心病及胃、十二指肠溃疡慎用。null
酚苄明(phenoxybenzamine)
作用,用途及不良反应和酚妥啦明相似,但较慢,强大,持久,刺激性强,不宜肌注和皮下注射,只宜口服和静滴,有中枢抑制作用,可用于前列腺增生的治疗。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1受体。二.长效α受体阻断药..【药理作用】
1.β受体阻断作用
⑴ 心血管系统:抑制心脏、收缩血管、 阻断
β2受体,反射兴奋交感神经。
⑵ 支气管平滑肌:阻断β2受体→支气管收缩
⑶ 影响肾素分泌:阻断肾小球近球旁器细胞
β1受体,抑制肾素释放,血压下降。
⑷ 代谢:抑制糖原分解及脂肪代谢。第二节 β受体阻断药.. 2.内在拟交感活性:有较弱的受体激动作用。
3.膜稳定作用:降低细胞膜对Na+离子的通透
性。这种作用,仅在高于治疗效浓度50~100
倍时才显示出来,临床意义不大。..【临床应用】
1.心律失常:窦性心动过速,麻醉药或拟肾上
腺素药引起的心律失常。
2.心绞痛和心机梗死:
3.高血压:
4.其他:
甲亢及甲亢危象,用于控制心悸、心律失常等。..【不良反应】
1.一般反应:消化道反应、 皮疹、血小板减少
等过敏反应。
2.严重反应:可引起急性心衰,诱发或加剧支
气管哮喘,加重房室传导阻滞,心动过缓等。
3. 反跳现象:长期应用,β受体上调,突然停
药,使原病加重。
【禁忌症】
严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。思考题思考题1.试述酚妥拉明的药理作用及临床应用。
2.β受体阻断药的严重不良反应有哪些? null