奥佑静(右佐匹克隆片)产品简介

右佐匹克隆片 简单介绍 目 录 一. 右佐匹克隆简介； 二. 右佐匹克隆药代动力学特征； 三. 与其他镇静催眠药物对比； 四. 指南推荐； 五. 处方资料； 六. 右佐匹克隆小结； 七. 2017年右佐匹克隆变更为医保乙类。 一、右佐匹克隆简介 佐匹克隆的右旋单一立体异构体。 由美国Sepracor公司研发的快速短效非苯二氮卓类镇静催眠药 2004年12月5日美国FDA批准右佐匹克隆用于治疗失眠症，2005年在美国上市 2009年申请制备工艺发明专利并获批 2012年12月右佐匹克隆在国内上市 环吡咯酮类镇静催眠药 适应症：用于治疗失眠。缩短入睡时间，延长睡眠时间。 Sepracor公司表明，在临床前和临床试验研究中，S-异构体右佐匹克隆主要体现其母体药物的催眠效应并有可能降低某些副作用 此药上市拉开了新产品进入催眠药物市场的序幕 2004年12月美国中型企业sepracor公司推出的强有力竞争产品lunesta获得美国FDA的批准，于2005年4月在美国正式上市，改变了思诺思一强独大的市场格局。 Lunesta ： 不仅能显著改善老年慢性失眠症患者的睡眠质量，白天打盹的现象也明显减少，而且患者的耐受性较好。 目前国内有几家 2007年4月取得了生产批件，另外几家也取得了临床研究批件。 美国sepracor公在美国申请了该品的适应症及制备方法专利，该专利于1998年获得授权，专利号US5786357，该品未在中国申请专利，也不具备行政保护条件，因此在中国研制开发该药不存在产权问题。 3 二、右佐匹克隆药代动力学特征 最佳PK特征 临床优势 快速吸收（Tmax ≤1小时） 缩短睡眠的入睡潜伏期 整夜占有受体（T1/2>3小时） 充分的睡眠维持 快速清除（T1/2<7小时） 没有次日功能损害 Psychopharmacol 2010；24（11）；1601-1612 催眠药物治疗失眠时的PK特点比其他类型精神药物更关键 最佳PK特点应能使催眠药能对核心症状均有效 镇静催眠药物半衰期的特别意义 比较项目 药代动力学参数 Tmax(h) T1/2(h) 相关核心功能 睡眠潜伏期 睡眠维持及对次日功能影响 唑吡坦 0.5~3 ~2.5 扎来普隆 ~1 ~1 佐匹克隆 1.5~2 5~6 右佐匹克隆 ~1 ~6 右佐匹克隆药代动力学参数利于治疗作用，Tmax与T1/2提供了最佳平衡。 药代动力学房免也有较为明显的优势，药物达峰时间小于一小时，可以快速诱导患者睡眠，并且由于理想的半衰期时间，可以充分的维持睡眠时间，并且没有次日功能损害。 那么再去对比目前临床常用的传统镇静催眠药，我们可以看到药代动力学参数利于治疗作用，达峰时间与半衰期时间达到了最佳平衡 4 三、与其他镇静催眠药物对比 药物 宿醉效果 失眠反跳 耐受性 成瘾性 备注 苯二氮卓类药物 三唑仑 0 +++ +++ ++ 不良反应和成瘾性严重，慎用 咪达唑仑 0 +++ +++ ++ 慎用 氯硝西泮 +~++ ++~+++ ++~+++ ++ 注意防跌倒 氟西泮 +~++ 0a + ++ 老年人慎用，以防跌倒和骨折 硝西泮 +++ 0a + ++ 　 地西泮 ++ ++ + + 　 阿普唑仑 　 + + + 　 艾司唑仑 　 + + + 劳拉西泮 0 + + + 　 非苯二氮卓类 右佐匹克隆 0 0 0 0 长期和（或）大量使用出现宿醉效果和耐受性增加 佐匹克隆 ++ ++ ++ + 剂量超过7.5mg疗效不增加而不良反应明显 扎来普隆 无资料 0 ±五周产生 无资料 服用10mg,5-6.5h后无过度镇静作用，对精神运动无明显影响 唑吡坦 0 0 0 0 长期和（或）大量使用出现宿醉效果和耐受性增加 《中国成人失眠诊断治疗指南》 对于镇静催眠药物常见不良反应及并发症，中国成人失眠诊断治疗指南做了较为全面的整理，从这里我们可以看到，在宿醉效果、失眠反跳、耐受性、成瘾性等几个重要方面，右佐匹克隆均有压倒性优势，为临床用药安全性提供了有力保证。 5 四、 指南推荐：右佐匹克隆——治疗失眠首选用药 成人慢性失眠评估与管理临床指南（2008，AASM） 改善睡眠的质与量 改善失眠相关的日间损伤 中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组成人失眠诊断与治疗指南（2012，CSN） 改善睡眠质量和（或）增加有效睡眠时间 恢复社会功能提高患者生活质量 减少或者消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险 避免药物干预带来的负面效应 病因 明确病因 病因不明 对因治疗 建立健康生活习惯 必要的认知行为治疗 对症治疗 BZRAs(首选non-BZDs) 疗效 评估 症状改善 症状无改善 逐步停药 失眠 1、并更另一种BARAs 2、变更另一种认知行为疗法 3、应用具有催眠作用的抗抑郁剂 4、联合应用以上方法 6 五、处方资料 规格：3mg*7片 注意 起始剂量 最终剂量 推荐剂量 成年人（非老年） 2mg 3mg 入睡困难老年人 1mg 2mg 睡眠维持困难老年人 2mg 特 殊 人 群 肝损患者 慎用 1mg 孕妇 慎用 通过胎盘屏障 哺乳期妇女 慎用 乳汁中含量高 对该药及其成分过敏者 禁用 失代偿的呼吸功能不全患者 禁用 重症肌无力 禁用 重症睡眠呼吸暂停综合征患者 禁用 口服，临睡前即时服用（本品应个体化给药） 7 六、右佐匹克隆小结 1、右佐匹克隆作用的GABA受体α1、α2、α3亚基，既起到了镇静催眠作用，同时又有一定的抗抑郁、抗焦虑作用。 2、右佐匹克隆Tmax<1h,可以快速诱导睡眠；3