解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解

解热镇痛抗炎药又名：非甾体类抗炎药NSAIDs 药理作用共性：** 作用机制相同：抑制环氧酶（COX）前列腺素（PG）合成 基本药理作用相同： 解热、镇痛、抗炎抗风湿PGs的生物合成及作用 共同的作用机制药物分类 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：美洛昔康、吡罗昔康、 选择性COX-2（环氧酶-2）抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔解热镇痛抗炎药 类别* 作用特点 典型不良反应 禁忌症 水杨酸类阿司匹林贝诺酯 抑制COXPG合成解热镇痛抗炎抗风湿口服吸收完全碱性尿加速排泄贝诺酯代谢水杨酸、对乙酰氨基酚 胃肠道不良反应*下肢水肿血压升高哮喘血小板再障中毒性皮坏死松解症 过敏、磺胺过敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板减少症/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 机制同水杨酸，抗炎作用弱中间代谢产物肝毒性解热镇痛抗炎药 类别* 作用特点 典型不良反应 禁忌症 芳基乙酸类：吲哚美辛双氯芬酸奈美丁酮 机制同水杨酸，抗炎作用较强口服吸收迅速而完全血浆蛋白结合率高双氯芬酸长期使用无蓄积 胃肠道不良反应*下肢水肿血压升高哮喘血小板再障中毒性表皮坏死松解症 过敏、磺胺过敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板减少症/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛 芳基丙酸类：布洛芬萘普生 机制同水杨酸，抗炎作用较强口服受食物影响血浆蛋白结合率很高解热镇痛抗炎药 类别* 作用特点 典型不良反应 禁忌症 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）美洛昔康吡罗昔康 抑制COX2>COX1,有一定的选择性吡罗昔康代谢产物无抗炎活性胃肠道不良反应小 心血管不良反应风险*类磺胺过敏反应-皮疹*肝损轻度肾毒性 消化系统溃疡禁用严重肝肾损禁用心脑血管疾病禁用 选择性COX-2（环氧酶-2）抑制剂塞来昔布尼美舒利依托考昔 选择性抑制COX2口服吸收快而完全胃肠道不良反应小药物的相互作用 类别 合用药物 后果 阿司匹林 其他NSAID 生物利用度，不良反应 对乙酰氨基酚 肾毒性** NSAID 抗凝血药/抗血小板药（除外塞来昔布、萘丁美酮） 出血** NSAID 利尿药 补足水分防肾衰 AT1受体阻断剂受体阻断剂 肾衰降压效果 环孢素 肾毒性 锂盐 毒性浓度用药监护 权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水 疼痛建议用中枢镇痛药 注意昔布类的类磺胺反应 皮疹，磺胺过敏慎用注意监测肝肾功能妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛哮喘慎用解热镇痛抗炎药 代表药物 适应症 注意事项 乙酰苯胺类对乙酰氨基酚 感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等。关节痛首选 阿司匹林过敏——轻度支气管痉挛肝病避免长期使用肾功能不全——减量使用妊娠哺乳、3岁以下、肝肾损慎用注意查血象及肝肾功能 芳基乙酸类吲哚美辛 急性风湿及类风湿关节炎、强直性关节炎、骨关节炎、急性痛风性关节炎、癌性发热及其他顽固性发热 溃疡、精神疾病、心脏疾病、肝肾损慎用出血性疾病慎用定期查血象及肝肾功能老人慎用与其他NSAID有交叉过敏 芳基丙酸类布洛芬 同吲哚美辛 芳基乙酸类双氯芬酸 急慢性关节炎疼痛，发热、痛经、牙痛解热镇痛抗炎药 代表药物 适应症 注意事项 美洛昔康 类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗 溃疡及出血风险小小剂量开始使用溃疡慎用注意查肝肾功能 尼美舒利 慢性关节炎、术后疼痛鼻咽部炎症疼痛发热 老年人和轻度肾损注意观察溃疡/出血性疾病、心脏疾病慎用 塞来昔布 骨关节疼痛，强直性脊柱炎肿痛，创伤疼痛 心血管栓塞事件心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮喘慎用定期查血象及肝肾功能不宜停小剂量阿司匹林解热镇痛抗炎药大纲内容（小结） 重点掌握分类作用特点典型不良反应及监护要点； 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布的适应症注意事项 细目 要点 药理作用与临床 分类和作用特点（考点）典型不良反应（考点）和禁忌症具有临床意义的药物相互作用 用药监护 监护要点（考点） 常用药品的临床应用 对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格抗痛风药 抗痛风药作用环节：**1选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱2抑制尿酸生成药：别嘌醇；非索布坦3促进尿酸排泄药：丙磺舒；苯溴马隆4促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶抗痛风药 类别* 作用特点 典型不良反应 禁忌症 选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱 抑制炎细胞趋化抑制磷脂酶A2抑制IL-6产生 尿道刺激症状抑制骨髓 妊娠、哺乳过敏禁用骨髓增生低下、严重肝肾损禁用秋水仙碱肿瘤伴高尿酸、2岁以下禁用丙磺舒急性发作、中重度肾损禁用苯溴马隆 抑制尿酸合成药：别嘌醇非索布坦 抑制尿酸生成防尿酸沉积抗氧化非索布坦—非XOR抑制剂，安全性较好 皮疹、剥脱性皮炎血小板计数少尿少、尿频抗痛风药 类别* 作用特点 典型不良反应 禁忌症 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒；苯溴马隆 促进尿酸排泄、较少沉积促进结晶溶解 少见尿道刺激症状皮疹类磺胺过敏反应骨髓抑制 妊娠、哺乳过敏禁用骨髓增生低下、严重肝肾损禁用秋水仙碱肿瘤伴高尿酸、2岁以下禁用丙磺舒急性发作、中重度肾损禁用苯溴马隆 促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶 将尿酸转变为尿囊素——排泄用药监护（考点） 坚持按痛风分期给药** 急性发作期控制炎症、侵犯新关节 NSAID、秋水仙碱 缓解期（症状控制1-2周后） 别嘌呤醇 慢性期（长期使用） 丙磺舒、苯溴马隆 谨慎选用秋水仙碱 避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用 痛风急性发作禁用抑酸药 依据肾功能遴选抑酸药/排酸药** 肾功正常/轻度受损—苯溴马隆，无结石—丙磺舒 肾功受损，有结石，排酸药无效——别嘌呤醇 多饮水，碱化尿液06:39抗痛风药 药品 适应症** 秋水仙碱 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 别嘌醇 痛风（临床上唯一能抑制尿酸合成的药物）预防复发 苯溴马隆 痛风伴高尿酸血症抗痛风药大纲内容（小结） 熟悉抗痛风药的作用特点及监护要点 细目 要点 药理作用与临床评价 分类和作用特点典型不良反应和禁忌症具有临床意义的药物相互作用 用药监护 监护要点 常用药品的临床应用 秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格小结：解热镇痛抗炎药 阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 布洛芬 塞来昔布 作用 解毒、镇痛抗炎、抗风湿抗血小板聚集 ++++++ +++-- ++++++- ++++- ++++- 临床应用 发热、疼痛风湿、类风湿关节炎防血栓形成 +++ +++-- +++++- +++++- ++++- 不良反应 1.胃肠道反应，诱发或加重消化性溃疡2.凝血障碍水杨酸反应过敏，3.阿司匹林哮喘4.瑞夷综合征 大剂量或长期使用可致肝、肾损害 1.胃溃疡出血、穿孔2.中枢神经反应3.粒细胞↓血小板↓再障过敏反应 1.胃肠道反应较轻2.视觉障碍 1.心血管栓塞事件2.心血管疾病3.肝肾损、4.磺胺过敏、哮喘慎用定期查血象及肝肾功能不宜停小剂量阿司匹林小结：阿司匹林解热镇痛药（小结）其他非选择性COX（环氧酶）抑制药作用其他选择性COX-2（环氧酶）抑制药美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔特点：与抑制COX-1有关引起的不良反应——胃肠反应、出血和溃疡等较非选择性COX抑制药发生率较低 选择性COX-2抑制剂——肾脏毒性，心血管风险增大小结：抗痛风药的种类（务必牢记） 抑制粒细胞浸润药 秋水仙碱 非甾体抗炎药 对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸 抑制尿酸生成药 别嘌醇、奥昔嘌醇 促进尿酸排泄药 丙磺舒、苯溴马隆小结：抗痛风药的治疗原则（务必牢记） 痛风急性发作期 ①以控制炎症为原则；②首选秋水仙碱③剧痛首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水仙碱疗效不好时作为替代；④上述药均无效，糖皮质激素 发作间歇期 ①抑制尿酸生成药：别嘌醇。②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒（无肾结石、肾功正常者用） 慢性痛风和痛风性肾病 抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时）促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆 联合用药慢性痛风性关节炎/关节炎反复发作而控制不佳 别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛A型题治疗风湿性关节炎宜选用药物（E）A.别嘌呤醇B.奎尼丁C.美沙酮D.氯氮平E.吲哚美辛A型题世界卫生组织推荐的小儿首选解热镇痛药是CA.阿司匹林 B.布洛芬C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.美洛昔康A型题布洛芬的主要特点是EA.解热镇痛作用强，抗炎作用弱B.口服吸收慢C.与血浆蛋白结合少D.半衰期长E.胃肠反应较轻，易耐受A型题阿司匹林抗血小板聚集及防止血栓形成的机制是DA.激活环氧化酶，增加血栓素生成B.抑制环氧化酶，减少依前列醇生成C.激活环氧化酶，减少血栓素生成 D.抑制环氧化酶，减少血栓素生成E.抑制环氧化酶，增加依前列醇生成A型题秋水仙碱治疗痛风的机制是CA.减少尿酸的生成 B.促进尿酸的排泄 C.选择性消炎作用D.抑制肾小管对尿酸的再吸收 E.抑制黄嘌呤氧化酶B型题A．阿司匹林B．布桂嗪C．塞米昔布D．秋水仙碱E．丙吡胺选择性抑制环氧酶-2(COX-2)的药物是(C)。非选择性抑制环氧酶的药物是(A)。 B型题A、癌性疼痛B、分娩疼痛C、内脏绞痛D、严重创伤疼痛E、牙痛阿司匹林可用于缓解(E)阿托品可用于缓解(C)X型题 阿司匹林的作用包括(ABCDE)。 A．抗痛风 B．抗风湿 C．抗炎 D．解热 E．镇痛 X型题 阿司匹林的镇痛作用特点是（ABDE） A.镇痛作用部位主要在外周 B.对慢性钝痛效果好 C.对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效 D.镇痛作用机制是防止炎症时PG合成 E.常与其他解热镇痛药配成复方使用 X型题选择性环氧酶-2抑制药包括ABA.美洛昔康B.氯洛昔康C.吡咯昔康D.布洛芬E.水杨酸钠X型题治疗慢性痛风的药物有ACA.丙磺舒B.羟基保泰松C.别嘌磷醇D.秋水仙碱E.水杨酸钠X型题阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是A.抑制PG合成B.凝血障碍C.变态反应D.局部刺激E.水杨酸反应ABDX型题可增加阿司匹林出血风险的药物有A.香豆素类B.糖皮质激素C.双嘧达莫D.碳酸氢钠E.氢氧化铝AC