高血压用药nullnull抗高血压药
Antihypertensive drugs 成人血压>140/90mmHg
发病率 15%~20%
分型:
原发性(高血压病) 90%
继发性(症状性高血压) 10%
成人血压>140/90mmHg
发病率 15%~20%
分型:
原发性(高血压病) 90%
继发性(症状性高血压) 10%
高血压:null高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999) 类别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) ...
nullnull抗高血压药
Antihypertensive drugs 成人血压>140/90mmHg
发病率 15%~20%
分型:
原发性(高血压病) 90%
继发性(症状性高血压) 10%
成人血压>140/90mmHg
发病率 15%~20%
分型:
原发性(高血压病) 90%
继发性(症状性高血压) 10%
高血压:null高血压的分类与诊断
(WHO,1999) 类别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) 靶器官损害
(mmHg) (mmHg) 程度 1 级高血压 140~159 90~99 尚无器官损伤2 级高血压 160~179 100~109 已有器官损伤 (中度) 但功能尚可代偿3 级高血压 180 110 损伤的器官功能 (重度) 已失代偿中国高血压防治指南(国家卫生部,1999年10月)(轻度) 并发症: 并发症:心衰
冠心病
脑血管意外
肾衰 null血压形成的基本因素:
心排血量:心功能、回心血量、血容量
外周血管阻力:小动脉紧张度
调节血压的神经体液因素:
交感神经-肾上腺素系统
RAS
血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统
血管内皮松弛因子-收缩因子系统
主要由交感神经和RAS调节 null一、神经调节:交感神经系统二、体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统null 一、交感神经阻滞药
( 一)中枢性抗高血压药
交感中枢:抑制性神经元:2 - NA
兴奋性神经元: - Isoprenaline
可乐定 Clonidine
为咪唑啉类衍生物,化学名二氯苯胺咪唑啉
【药理作用】
1 降压作用:伴有心输出量↓、心率↓
2 镇静作用null可乐定
【降压作用机制】
中枢机制:
1 激动延脑抑制性神经元 — 兴奋突触后膜2受体—外周交感神经活性—血压
2激动脑干咪唑啉受体—外周交感神经活性—血压;
外周机制:激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受
体—NA释放 (负反馈)—血压 。null可乐定
【应用】 1 中度高血压:口服(快,效力中等偏强);
2 吗啡类药物所致戒断症状
【不良反应及防治】
1 中枢抑制、消化道抑制:
2 久用可致水钠潴留—合用利尿药;
3 停药综合征(反跳现象)—合用受体阻断剂酚妥拉明null -甲基多巴 (-methyldopa)
【降压作用特点】
1 作用强度、降压机理类似于可乐定:
血脑屏障 多巴脱羧酶
-甲基多巴 ------------ NA能神经元摄取------------ -甲基多巴胺-----
多巴胺羟化酶
--------------------- -甲基去甲肾上腺素 —兴奋中枢2受体
降压时也伴有心率减慢,心输出量减少,外周阻力明显减少。
2 降压时不减少肾血流,对肾功能无明显影响,适于肾性高血压或伴有肾功能不良者;null-甲基多巴
【不良反应】
1 . 中枢抑制、消化道抑制:类似于可乐定:
2 . 长期(> 6个月)、大量(1.0/日)可致抗球蛋白阳性反应
3 .少数人:自身免疫反应:溶血性贫血、血小板及粒细胞减少,红斑狼疮样综合征,肝损害;--立即停药。
【药物相互作用】
1. 与三环类抗抑郁药合用时将失去降压作用— 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用;
2 . 可增强氟哌啶醇的抗精神失常作用;
3 . 可拮抗左旋多巴的治疗作用。 null莫索尼定 moxonidine (第二代中枢性降压药)
【作用及应用特点】
激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体
--外周交感活性↓—血压↓
1. 口服吸收良好,起效快;
2. 生物半衰期较长,可减少给药次数;
3. 不良反应较轻;
4. 用于轻、中度高血压。null(二)、神经节阻断药
美加明 mecamylamine
【作用及应用特点】
1. 降压作用强大、迅速;
2. 不良反应多、且较重:
1) 体位性低血压;
2) 副交感神经节阻断症状;
3) 反复多次给药易出现耐受性;
3. 仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。null (三) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平 reserpine (递质耗竭剂)
【药理作用及机制】
1 降压作用:
1) 起效缓慢,温和,持久;
2) 降压同时伴有心率减慢;
机制:与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合--递质(NA,5-HT)合成,储存,再摄取 --递质耗竭--交感神经传导--血管扩张,BP
2 中枢抑制作用:镇静、安定作用。null利血平
【临床应用】
1 轻度高血压:
2 躁狂型精神病:
【不良反应】
1 副交感神经兴奋症状;
2 中枢抑制:镇静,嗜睡,精神抑郁症。null胍乙啶 guanethidine (递质耗竭剂)
【作用特点】
1.降压作用强而持久,伴有心率减慢;
2.无中枢抑制作用;
3.久用可产生耐受性―水钠潴留;
4.易发生体位性低血压。
【作用机制】
取代NA被摄入囊泡内递质耗竭
【应用】中,重度高血压
【注意】剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量(三)肾上腺素受体阻断药(三)肾上腺素受体阻断药1受体阻断药 哌唑嗪 prazosin
【降压特点】
1 选择性阻断突触后膜1受体:
2 降压效力中等偏强:
3 首剂效应综合征
null
受体阻断药 普萘洛尔 propranolol
【降压作用机制】
1心脏: 1受体 -心输出量 ;
2肾: 分泌肾素--RAS系统 -血浆血管紧张素II水平;
3突触前膜:交感神经末梢突触前膜 2受体 -递质释放
4中枢:受体 -中枢兴奋性神经元 -外周交感神经张力↓-血管阻力↓;
null普萘洛尔
【应用】
1 单用适于轻度高血压-(抗高血压一线药物);
2 与利尿药,血管扩张药合用于中、重度高血压,
伴有心绞痛,心律失常,高肾素活性者疗效亦好;
【用药注意】
小量(40-60mg/日)开始,一般要用到较大剂量(200mg/日)才能达到降压效果;久用不宜骤停,(停药综合征)null1,受体阻断药 拉贝洛尔 labetalol
【降压特点】
1 阻断1,1,2受体;对2无效-负反馈调节仍存在;
2 温和,不良反应轻,适于各型高血压;
null二、血管舒张药(松弛血管平滑肌药)
(一)直接舒张血管药
肼屈嗪 hydralazine (肼苯哒嗪)
【降压作用特点】 主要松弛小动脉平滑肌药
1 快,效果明显-适于治疗中度高血压;
2 不良反应多:
1)反射性兴奋交感神经:
心率、耗氧量 合用阻断剂;
肾素分泌 水钠潴留耐受性:合用利尿药;
2)长期大量:全身性红斑狼疮综合征,用量200mg/日null硝普钠 sidium nitroprusside
松弛小动脉(阻力血管)―外周阻力↓-后负荷↓-血压↓,心功能改善
松弛静脉(容量血管)-前负荷↓―血压↓,心功能改善
【作用特点】
快,短,口服不吸收,需静脉给药
【应用】
1高血压危象 2急慢性心功能不全
【不良反应】
硫氰化物蓄积中毒null米诺地尔 minoxidil (长压定)
【作用特点】
1. 口服吸收完全,起效快,降压作用强大;
2. 降压时反射性兴奋交感神经
3. 长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症
4. 主要用于重症高血压,并发肾功能衰竭的高血压。
二氮嗪 diazoxide
【作用特点】
1 快而强:主要作短期静脉注射,治疗高血压危象, 高血压脑病;
2 降压时反射性兴奋交感神经
3 作用于胰岛受体—胰岛素分泌↓,血糖↑;
4 其他:松弛子宫平滑肌,长期应用可致多毛症。null三、钙拮抗药 calcium antagonists
硝苯地平 nifedipine
【降压特点】
1 降压程度与原血压高度呈正相关, 对正常血压者无明显降压效果;
2 口服吸收良好,起效快
3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。null氨氯地平 amlodipine
【降压特点】
1. 口服吸收良好(95%),生物利用度高(63%);
2. 起效和缓,渐进降压;
3. 对血管选择性高,心脏负性肌力及负性频率作用小
4. 用于 轻中度高血压、 稳定型及变异型心绞痛。null四、 利尿药
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
【降压机制】
1 用药初期:排Na+ 利尿Na+ -水负平衡细胞外液血容量 BP
2 长期用药(3-4周后):小动脉壁细胞内Na+ —Na+-Ca2+双向交换机制--细胞内Ca2+ --血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性—血管扩张—后负荷 BP 。null利尿药 (氢氯噻嗪)
【降压特点】
1 口服吸收良好 ,降压作用温和,持久;
2 长期应用仍可致不良反应:
1)血浆肾素水平---血管紧张素,醛固酮--水钠潴留--耐受性;
2)低血钾;高血糖,高血脂;升高血尿酸。null五、 影响RAS系统药
血管紧张素转化酶抑制剂
( angiotensin converting enzyme inhibitors, ACEI)
【药理作用】
1. 选择性抑制肾素-血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):
血浆及局部组织中RAS活性↓— 血管紧张素Ⅱ生成↓— 动静脉舒张—血压↓
2.抑制激肽酶: 缓激肽降解↓—血管扩张—血压↓ null(一)血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)
【应用】
1 . 各期高血压 2 . 充血性心力衰竭
【不良反应】
1 低血压 ;
2 咳嗽;
3其它:皮疹,蛋白尿,急性肾衰,血管神经性水肿,味觉障碍,偶见中性白细胞减少。null卡托普利 captopril (甲巯丙脯酸)
【作用特点】
1 不伴有反射性心率加快;
2 对肾性高血压效果好;
3 不良反应少,但偶见粒细胞缺乏。
依那普利 enalapril
【作用与用途】
与卡托普利相似,但强10倍,剂量↓不良反应↓ ;作用时间更久。null(二) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
氯沙坦 losartan
【药理作用】
降血压:选择性阻断AT1受体—阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放—血压↓;
特点:
不良反应较ACEI少: 较少引起干咳及血管神经性水肿;
null血管紧张素原
肾素 A1 受体阻断剂(洛沙坦)
血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素受体
ACE 转化酶 ACEI(卡托普利)
激肽原 缓激肽 降解
前列腺素 血管扩张 血管收缩
血压 ↓ 血压↑ 影响血管紧张素形成和作用药降压机制示意图 抗高血压药的合理应用
药物治疗的目标:稳定地降低血压,
更要减轻或逆转靶器官损伤,降低并
发症的发生率和病死率。
治疗新概念:有效治疗与终生治疗;
保护靶器官;平稳降压;个体化治疗。
HOT研究:抗高血压治疗的目标血压:
138/83mmHg
抗高血压药的合理应用
药物治疗的目标:稳定地降低血压,
更要减轻或逆转靶器官损伤,降低并
发症的发生率和病死率。
治疗新概念:有效治疗与终生治疗;
保护靶器官;平稳降压;个体化治疗。
HOT研究:抗高血压治疗的目标血压:
138/83mmHg
有关研究显示: 有关研究显示: 高血压者收缩压每降低10~14
mmHg,舒张压每降低5~6mmHg,
脑卒中↓2/5,冠心病↓1/6,人群
中总的主要心血管事件↓1/3。高血压的治疗原则
1. 根据高血压程度选药
一线降压药:利尿药
β受体阻断药
ACEI、ARB
钙拮抗药
轻、中度高血压初始用单药治疗,效果不好时,可二联用药。高血压的治疗原则
1. 根据高血压程度选药
一线降压药:利尿药
β受体阻断药
ACEI、ARB
钙拮抗药
轻、中度高血压初始用单药治疗,效果不好时,可二联用药。null高血压的药物治疗Ⅲ 咪唑啉受体激动药Ⅲ
肼屈嗪等1受体阻断药Ⅱ ACEI受体阻断药Ⅱ
钙拮抗药ⅡⅢ Ⅰ
利尿药null2、根据合并症选药3、个体化治疗
依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗
。按照“疗效最好,不良反应最少”的原则,选择最佳药物和剂量。 3、个体化治疗
依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。按照“疗效最好,不良反应最少”的原则,选择最佳药物和剂量。
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