沈阳药科大学《药物化学》试题及部分答案

沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试 沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题 一、写出下列药物的化学结构（10分） 1. 地西泮                    2.  卡马西平    3. 盐酸氟西汀                4.  盐酸哌替啶 5. 沙丁胺醇                  6.  卡托普利    7. 克拉维酸                  8.  环磷酰胺 9. 醋酸地塞米松              10.  阿昔洛韦 二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用（10分） 例： 答：解热镇痛 1.                                    2.                        3.                                      4. 5.                                      6. 7.                                      8.                      9.  .                                10. 11.                                    12. 13.                                    14.                  15.                                    16.                            17.                                    18.                          19.                                    20.                            21                                22.                        . 23．                                24. 25.                                  26.                        27.                                  28. 29．                                30． 31．                                  32． 33．                                  34 35.                                    36. 37. 38.                                                                                                                               38. 39.                                      40 三、填空（20分） 1．奥沙西泮是-----------的代谢产物。 2.  盐酸氯胺酮的分子中含有手性碳，其----------的止痛和安眠作用是---------的3倍和1.5倍 3． 局麻药物盐酸普鲁卡因是对天然产物-----------结构改造得到优秀麻醉药物。 4． 在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入------------------------可使局麻作用时间增加。 5． 盐酸利多卡因口服是主要用于-------------------的治疗。 6． 从药物设计的角度看海洛因是吗啡的--------------。这归于海洛因的--------大于吗啡，因而较易进入中枢组织。 7． 临床上使用的麻黄碱的构型为-----------------，伪麻黄碱的构型为-----------,两者为-----------------。 8． 二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成--------------，而失去药理作用。 9． 二氢吡啶类钙离子拮抗剂4位苯核上的取代基在其苯核的-------------------上。 10．抗高血压药物甲基多巴的药理作用原于它在体内代谢为-----------------。 11．卡托普利为ACE抑制剂的代，由于分子的存在-----而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE抑制剂分子中都无------。 12．氯贝丁酯中的4位氯原子的作用可能是防止其-----------------------。 13．利尿药物氢氯噻嗪从化学结构上属于-----------------药物。 14．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------------酶。 15．临床上使用水溶性的水杨酸类药物是-------------，它是由--------------和------------------组成。 16．在睾酮的17位引入乙炔基可得到--------------，在雌二醇的17位引入乙炔基可得到口的--------------。 17．齐多夫定属于---------------的抗病毒药物临床上用于--------------的治疗。 18．我国科学家发现的天然抗疟药物是---------------。 19．维生素药物多具有结构的--------------对其进行结构改造基本无效。 20．在结构上第二代喹诺酮药物与第一大相比，在7位引入-------------，第三代喹诺酮药物与第二大相比，在6位引入---------------。 四、完成下列药物设计（30分） 1． 1．依与尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物 2． 2．依与红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物。 3． 3．依于四环素类抗生素的在酸性和碱性条件下不稳定的原因，设计2个可克服其缺点的半合成四环素。 附。红霉素的化学结构和四环素的化学结构 五、完成下列反应（10分） 1． 2． 3． 4． 五、简单回答下列问题（20分） 1．喹诺酮类抗菌药的结构与活性的关系（10分） 2．简述对青霉素的结构改造（10分） 二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用 1.  抗精神病药物                        2. 催眠镇静药物 3.  抗癫痫药物                          4. 抗精神病药物                  5.  催眠镇静药物                        6. 抗抑郁药物                                7.  镇痛药物                            8. 抗胆碱药物                      9.  肌肉松弛药物.                      10. 平喘药物 11．H1-受体拮抗剂                      12. H1-受体拮抗剂 13. H1-受体拮抗剂（无镇静作用）        14.钙离子拮抗剂                  15. H2-受体拮抗剂                      16.局部麻醉药物                            17. β-受体拮抗剂                      18. β-受体拮抗剂                          19.  质子泵抑制剂                      20. 钙离子拮抗剂                            21  磺胺类抗菌药物                      22.  抗心律不药物    23．Β-内酰胺类抗生素（青霉素）        24. ACE抑制剂 25.  ACE抑制剂                        26. 血管紧张素受体拮抗剂                        27.  喹诺酮类抗菌药物                  28.  强心药物                  29．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂      30．降血脂药物 31．COX2抑制剂                        32．烷化剂（抗肿瘤） 33．抗代谢（抗肿瘤）                    34. 耐酸、耐酶青霉素                              35. Β-内酰胺酶抑制剂                    36. 喹诺酮类抗菌药物                       37.  抗真菌药物                          38. 抗病毒药物