栓剂的基质-中药士考试

栓剂的基质-中药士考试 整理栓剂的基质-中药士考试辅导，供广大中药士考试考生分享。 1.熔点与凝固点之差较小。 2.具有湿润、乳化能力，吸水好(水值较高)，释放快。 3.常温下坚硬韧性、体内熔化。 4.油脂性基质应:酸价0.2以下;皂化价200,245;碘价小于7。 二、基质的种类 栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。 因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。 (一)油脂性基质 1.可可豆脂(cocoabutter) 34?，25?软化;硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。 (1)熔点29, (2)同质多晶型:alpha;、gamma;晶型不稳定，beta;晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解2,3时停止加热，余热熔化剩余部分。 (3)酸值、碘值较高;易酸败、软化。 (4)可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。 (5)樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。 2.半(全)合成脂肪酸甘油酯类(目前取代天然油脂的理想栓剂基质) (1)半合成椰油酯;(2)半合成山苍子油酯;搜集(3)硬脂酸丙二醇酯(全合成);(4)氢化植物油。 共同特点: ?C12,18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好; ?常温固体、腔道内很快融化; ?乳化水份能力强; ?稳定，碘值、过氧化值、酸值低; ?生物利用度高，药物释放好。 (二)水溶性与亲水性基质 1.甘油明胶: 常配(g/g):甘油65%plusmn;5%、水10%、明胶20,30%;或等量明胶与甘油加水热融合。 常用于:阴道栓基质 特点: ?易吸水、易失水。 ?有弹性不易折断。 ?不是在体温时熔融，而是缓缓溶解于分泌物中。 ?鞣酸、重金属不能用该基质。 ?甘油具有增塑、保湿、固化作用。 ?易长霉需加防腐剂。 2.聚乙二醇(PEG) 不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格: PEG200、PEG400、PEG600、ia液体; PEG1000ia半固体; PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体 常配:PEG100096%、PEG40004%低熔点基质，释药快。 PEG400033%、PEG600047%、水20% PEG154033%、PEG600047%、水20% 特点: 1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激，亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂 醇以减轻刺激。 2.可用不同比例得到不同熔点及释药度。 3.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 商品:S-40，白色或淡黄色蜡状固体，熔点:39-45?，皂化值与酸值低。 4.泊洛沙姆(poloxamer) 聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物，随聚合度增大，物态从液态、半固态到蜡状固态，常用型号: poloxamer-188，熔点52?。起缓释与延效作用。 (三)附加剂 1.吸收促进剂 (1)卖泽52(Myrj52) 57?，生物利用度好。 特点:固体、水醇均溶解，熔点46, (2)吐温80 特点:可塑性固体，熔点35-39?，形成水包油乳剂基质。 (3)氮酮 2.缓释添加剂:海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡。 3.增塑剂:脂肪酸甘油酯、甘油、蓖麻油、丙二醇等。 4.抗氧剂:鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等。