人参皂苷Rg2对人神经元烟碱性乙酰胆碱受体的影响

人参皂苷Rg2对人神经元烟碱性乙酰胆碱受体的影响 人参皂苷Rg2对人神经元烟碱性乙酰胆碱 受体的影响 26国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期 元死亡.USE—P3和10t~g/mL和USE—A30 和100t~g/mL亦抑制SIN一1(300~mol/L)作 用24h诱导的神经元死亡.试药的作用呈浓 度相关.USE及其各部位在低于100t~g/mL 时未显示细胞毒性. 该植物抑制NO供体诱导的神经毒性的 作用部分地归因于其自由基清除活性,它可 能对与NO有关的神经损害(如缺血性脑病) 的防治有益. (唐渊摘李晓辉校) 022人参皂苷Rg2对人神经元烟碱性乙酰 胆碱受体的影响C~3/SalaF…?JPharm ExpTher.一2002,301(3.一1052,1059 作者研究了人参皂苷Rg.对在蟾蜍卵母 细胞中表达的人神经元同侧和异侧烟碱性乙 酰胆碱受体(nAChRs)的影响. 将人参皂苷Rg.粉末溶于二甲亚砜制成 200mmol/L的储备液,ACh溶液须新鲜配 制.蟾蜍卵母细胞用改性林格氏溶液灌流,保 持电压一80mV,电流以50Hz的频率通过 Bessel滤波器,用电压钳对受体进行电生理 测量.结果显示,100~mol/L的Rg2对1 mmol/L的ACh诱导的并通过同侧a受体 的电流无影响,对通过异侧烟碱性ACh受体 a.,a.,.【l和.【4p.峰电流产生很小影响, 但提高了它们的脱敏作用并呈剂量相关.Rg. 对a.受体脱敏作用的IC.>100~mol/L, 对其他受体脱敏作用的IC.值均在20,40 pmol/L.在试验条件下除a.&受体具有较快 的脱敏作用外,其他所有受体的Hill系数均 小于1.在给以ACh前预先给以1,10和100 ~mol/L的Rgz5min,明显降低通过受体的 峰电流且呈剂量相关,其中100~mol/L的 Rgz对at艮,a.pz和a&峰电流的减少大于 85,对a.受体则为40.在所有受体中, Rgz对峰电流的减弱和脱敏作用的增加均相 似,且呈浓度相关.以a.和.【4&受体研究 Rgz的作用机理,发现ACh量效曲线位移很 小,当ACh高浓度时,-Rg.持续作用,提示 Rg.具有非竞争性拮抗作用.ACh诱导的峰 电流的减小与电压无关亦表明了Rgz并不是 开放人nAChRs被阻断的通道.以上结果提 示,Rg.特别对人异侧nAChRs脱敏作用的 调节活性,可能是人参多种治疗作用的一种 机理. (赵宝_娟摘) 023粉色西番莲甲醇提取物中苯并黄爵部 位对小鼠大麻素成瘾的治疗作用[英]/ DhawanK…7/PharmPharmaeo1.一2002, 54(6).一875,881 除极少数抗抑郁药外,对大麻素(eanna— binoid)的成瘾性和依赖性目前尚无特效治疗 方法.作者研究了粉色西番莲Passiflorain— cal”nataL.的苯并黄酮提取部位对小鼠大麻 素(A”-THC)依赖性的作用. Swiss小鼠分为4组,每组10只.第1组 为对照组,给以赋形剂;第2组给以10rag/ kg的大麻素;第3组中的5只小鼠给以大麻 素10mg/kg+提取物10mg/kg,另5只给 以大麻素10mg/kg+提取物20mg/kg;第4 组只给以提取物.各组每天口服药物2次,共 6天.停药后24h各组给以大麻素受体选择 性拮抗剂SR一141716A20mg/kg.各组 在治疗期间及以后的行为活动.第7天,第2 组再分为2小组,其中1组单次量给以提取 物20mg/kg(急性给药),另1组未作处理, 记录2个小组头足震颤情况.结果显示,在第 5天,第2组小鼠活动明显减弱,出现昏睡, 走动次数减少等症状;而第3组小鼠活动增 加,表明提取物延迟对大麻素耐受性的发生, 20mg/kg时效果更明显.与对照组和在第5 天的情况相比,给以SR一141716A后,第2组 小鼠由于脑中大麻素水平急剧下降而产生戒 断症状,使活动增加,头足震颤,而平行给以 提取物组与第5天小鼠的行为无明显区别. 急性给药亦明显减少头足震颤次数,表明提 取物平行给药和即时给药均有明显作用. 以上结果表明该提取物能明显延迟小鼠 }IlIIi;;F}l.*ft’};;